大环内酯类、林可霉素类抗生素及其他.ppt

1、当前1页，共32页，星期日。当前2页，共32页，星期日。当前3页，共32页，星期日。抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌有抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌有效效作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50 S50 S亚基结合，抑制蛋白质合成，亚基结合，抑制蛋白质合成，为抑菌药为抑菌药3.3.耐药性：同类不完全交叉耐药耐药性：同类不完全交叉耐药 与与-内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药 临床应用：临床应用：支原体；支原体；衣原体；衣原体；军团菌；军团菌；白喉；白喉；百日咳；百日咳；链球菌等感染链球菌等感染 不良反应：毒性低不良反应：毒性低胃肠反应，肝损害，耳毒性，心脏毒胃肠

2、反应，肝损害，耳毒性，心脏毒性性 当前4页，共32页，星期日。当前5页，共32页，星期日。当前6页，共32页，星期日。当前7页，共32页，星期日。新一代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长静脉给药能提高血药浓度；很少代谢，主要以原形经肾从尿中排出；当前1页，共32页，星期日。新一代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长当前12页，共32页，星期日。G+菌致呼吸道、软组织感染;皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。敏感细菌引起的皮肤软组织感染克林霉素，是金葡菌骨髓炎的首选治疗药物；高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟当前25页，共32页，星

3、期日。静注可有局部疼痛、血栓性静脉炎，偶发粒细胞减少；红霉素，一般不宜与pH值低的葡萄糖溶液配伍G+菌致呼吸道、软组织感染;大环内酯类简介大环内酯类简介红霉素红霉素适应症：主要用于耐青霉素及对青霉素过敏患者的金黄色葡萄球菌引起的各适应症：主要用于耐青霉素及对青霉素过敏患者的金黄色葡萄球菌引起的各种感染，如扁桃腺炎、肺炎、丹毒、猩红热；对白喉带菌者、口腔厌氧菌感种感染，如扁桃腺炎、肺炎、丹毒、猩红热；对白喉带菌者、口腔厌氧菌感染、炭疽、气性坏疽、梅毒、破伤风、百日咳；治疗支原体肺炎、沙眼衣原染、炭疽、气性坏疽、梅毒、破伤风、百日咳；治疗支原体肺炎、沙眼衣原体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回

4、归热的有效药物之一等体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回归热的有效药物之一等药代特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量药代特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量250-500mg250-500mg时时CsCs仅为仅为0.3-0.5g/ml0.3-0.5g/ml，红霉素硬脂酸盐同等剂量下，红霉素硬脂酸盐同等剂量下CsCs可达可达0.3-2g/ml0.3-2g/ml。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样250mg250mg剂

5、量下，前者剂量下，前者CmaxCmax为为1.84g/ml1.84g/ml，后者仅为，后者仅为0.13g/ml0.13g/ml生物利用度：依托红霉素生物利用度：依托红霉素 红霉素碱、红霉素硬脂酸盐、琥乙红霉素红霉素碱、红霉素硬脂酸盐、琥乙红霉素当前8页，共32页，星期日。大环内酯类简介大环内酯类简介红霉素红霉素食物影响：食物影响：食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，CmaxCmax和和AUCAUC分别下降达分别下降达72%72%和和73%73%食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收

6、，而脂可增加吸收食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收服用：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空服用：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用腹服用当前9页，共32页，星期日。当前12页，共32页，星期日。对G+、G-菌均有较强的抑制作用；治疗支原体肺炎、沙眼衣原体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回归热的有效药物之一等当前15页，共32页，星期日。延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成新一代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长少量药物，可经乳汁和粪便排泄；当前26页，共32页，星期日。虽然细菌对红霉素易产生耐受性，但停药数月后细菌

7、可恢复对其敏感性；红霉素，一般不宜与pH值低的葡萄糖溶液配伍应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食对病毒、酵母菌、真菌无效；抗菌谱：较青霉素广，对支原体、衣原体、军团菌有效对多数G-菌作用弱或无效；克林霉素的口服吸收好、抗菌活性更强、毒性小和临床疗效常用当前10页，共32页，星期日。当前11页，共32页，星期日。当前12页，共32页，星期日。当前13页，共32页，星期日。当前14页，共32页，星期日。当前15页，共32页，星期日。当前16页，共32页，星期日。当前17页，共32页，星期日。当前18页，共32页，星期日。当前19页，共32页，星期日。对大多数G菌和厌氧菌有较强的抗菌作用；虽然细菌对红霉

8、素易产生耐受性，但停药数月后细菌可恢复对其敏感性；当前3页，共32页，星期日。阿奇霉素对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用增强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量不良反应：毒性低胃肠反应，肝损害，耳毒性，心脏毒性适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。新一代大环内酯类特点耐酸、生物利用度高、血药浓度高、t1/2延长细菌对药物的主动外排增多孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿、儿童、老年人、肾功不全者当前14页，共32页，星期日。G+菌致呼吸道、软组织感染;G+菌致呼吸道、软组织感染;替代-内酰胺类和红霉素大环内酯类简介红霉素大环内酯类简介大环内酯类

9、简介阿奇霉素阿奇霉素适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。敏感细菌引起适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎链球的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非多种耐菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软组织感染药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软组织感染药代特点：药代特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量本品生物利用度较低仅为所给剂量37

10、%37%与剂型有关与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收囊剂吸收50%50%高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟服用：服用：胶囊剂应在餐前胶囊剂应在餐前1hr1hr或餐后或餐后2hr2hr服用服用 应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食当前20页，共32页，星期日。当前21页，共32页，星期日。大环内酯类大环内酯类克拉霉素克拉霉素 适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作

11、和肺炎。皮感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗 药代特点：药代特点：本品生物利用度本品生物利用度50%50%，Tmax2-4hrTmax2-4hr，t1/2t1/23-7hr3-7hr当前22页，共32页，星期日。大环

12、内酯类大环内酯类克拉霉素克拉霉素 食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关 延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成 进食增加缓释片吸收，与空腹相比进食增加缓释片吸收，与空腹相比AUCAUC增加增加30%30%进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量 服用：服用：速释片应空腹服用速释片应空腹服用 缓释片应与食物同服缓释片应与食物同服 成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服服当前23页，共32页，星期日。当前24页，共32页，星期日。当前25页，共32页，星期日。当前26页，共32页，星期日。当前27页，共32页，星期日。当前28页，共32页，星期日。当前29页，共32页，星期日。当前30页，共32页，星期日。当前31页，共32页，星期日。当前32页，共32页，星期日。