《护理药理学》课件第17章中枢兴奋药.ppt

1、学习目标学习目标掌握：掌握：咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应和药咖啡因的药理作用、临床应用、不良反应和药 疗监护事项。疗监护事项。熟悉：熟悉：尼可刹米、山梗菜碱的作用特点和临床应用。尼可刹米、山梗菜碱的作用特点和临床应用。了解：了解：其他中枢兴奋药的作用特点及临床应用。其他中枢兴奋药的作用特点及临床应用。第一节第一节 概概 述述v定义：定义：凡能提高中枢神经系统机能活动的药物统称凡能提高中枢神经系统机能活动的药物统称中枢兴奋药。中枢兴奋药。v用途：用途：临床常用以治疗呼吸衰竭，使呼吸中枢兴奋临床常用以治疗呼吸衰竭，使呼吸中枢兴奋，故又称之为呼吸兴奋药。本类药物对血管运动中，故又称之为呼吸兴

2、奋药。本类药物对血管运动中枢也有不同程度的兴奋作用，改善循环，但其升压枢也有不同程度的兴奋作用，改善循环，但其升压作用并不强。作用并不强。v不良反应：不良反应：随着剂量增大中枢兴奋作用范围随之扩随着剂量增大中枢兴奋作用范围随之扩大，过量时可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而大，过量时可引起中枢神经系统各部位广泛兴奋而致惊厥。致惊厥。v应用注意：应用注意：反复给药应注意控制给药间隔时间和用反复给药应注意控制给药间隔时间和用量，避免用药过量引起惊厥的危险。量，避免用药过量引起惊厥的危险。中枢兴奋药分类中枢兴奋药分类 根据药物作用部位可分为四类根据药物作用部位可分为四类:（1）大脑兴奋药或称精神兴奋药

3、：）大脑兴奋药或称精神兴奋药：主要提高大脑皮质的兴奋主要提高大脑皮质的兴奋 性，如咖啡因类。性，如咖啡因类。（2）脑干兴奋药：）脑干兴奋药：主要兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，主要兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，如尼可刹米（可拉明），二甲弗林（回苏灵），戊四氮等。如尼可刹米（可拉明），二甲弗林（回苏灵），戊四氮等。（3）脊髓兴奋药：）脊髓兴奋药：能选择性兴奋脊髓部位，提高脊髓反射功能选择性兴奋脊髓部位，提高脊髓反射功能，大剂量可引起强直性痉挛。常应用于治疗轻瘫，神经麻能，大剂量可引起强直性痉挛。常应用于治疗轻瘫，神经麻痹等症，如士的宁（马钱子碱）等。痹等症，如士的宁（马钱子碱）等。（4）反射性

4、延脑兴奋药：）反射性延脑兴奋药：通过颈动脉体和主动脉体的化学感通过颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性兴奋延髓呼吸中枢，如洛贝林（山梗菜碱）。受器反射性兴奋延髓呼吸中枢，如洛贝林（山梗菜碱）。第二节第二节 常用药物常用药物 一、咖啡因（一、咖啡因（caffeine）v是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱，是咖啡豆、可可豆和茶叶中含有的主要生物碱，茶叶中还含有茶碱，化学结构均属黄嘌呤类。茶叶中还含有茶碱，化学结构均属黄嘌呤类。v茶碱与咖啡因化学结构相似，水溶性低，因而用茶碱与咖啡因化学结构相似，水溶性低，因而用其复合物如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱制剂，使溶其复合物如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱制剂，使

5、溶解度提高，可制成注射液供临床使用。解度提高，可制成注射液供临床使用。（一）体内过程（一）体内过程 1.不论口服、注射或直肠给药，均迅速吸收，但不论口服、注射或直肠给药，均迅速吸收，但吸收不规则，吸收率取决于剂量和给药途径。吸收不规则，吸收率取决于剂量和给药途径。2.口服口服12小时后血浓度可达高峰。咖啡因小时后血浓度可达高峰。咖啡因t 1/2 为为3.5小时，与血浆蛋白的结合率低（咖啡因约小时，与血浆蛋白的结合率低（咖啡因约17%，茶碱，茶碱20%）。）。3.本药脂溶性高，易通过血本药脂溶性高，易通过血-脑屏障，也可通过胎脑屏障，也可通过胎盘进入胎儿体循环。盘进入胎儿体循环。4.在肝内被迅速

6、代谢，代谢产物甲基尿酸和甲基在肝内被迅速代谢，代谢产物甲基尿酸和甲基黄嘌呤经肾排出，约黄嘌呤经肾排出，约10%以原形由尿排出。以原形由尿排出。（二）药理作用（二）药理作用1.中枢兴奋作用中枢兴奋作用v 小剂量咖啡因小剂量咖啡因50200mg：就能兴奋大脑皮质，使思维活就能兴奋大脑皮质，使思维活跃、消除瞌睡、减少疲劳、提高精神、促进工作效率。跃、消除瞌睡、减少疲劳、提高精神、促进工作效率。v 较大剂量（超过较大剂量（超过250mg）：咖啡因也可直接兴奋延脑呼吸：咖啡因也可直接兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸中枢对中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加快加深，的敏感性增加，呼吸加快加深，同时使血管运

7、动中枢兴奋，血压上升。同时使血管运动中枢兴奋，血压上升。2.对心血管系统作用：对心血管系统作用：对心脏的直接兴奋作用及血管扩张等对心脏的直接兴奋作用及血管扩张等外周作用与其兴奋延髓迷走神经中枢而产生的心率减慢和外周作用与其兴奋延髓迷走神经中枢而产生的心率减慢和血管运动中枢兴奋血压上升的作用相对抗。治疗量时可表血管运动中枢兴奋血压上升的作用相对抗。治疗量时可表现为血压影响不大或稍有上升。现为血压影响不大或稍有上升。3.直接兴奋骨骼肌：直接兴奋骨骼肌：增加收缩力，减少疲劳。增加收缩力，减少疲劳。4.其他：其他：利尿、增加基础代谢率和促进新陈代谢等效应。利尿、增加基础代谢率和促进新陈代谢等效应。1.

8、通过抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，从而提通过抑制细胞内磷酸二酯酶的活性，从而提高细胞内高细胞内cAMP的含量，产生一系列效应。的含量，产生一系列效应。2.提高了肌细胞内钙离子浓度，从而提高心肌提高了肌细胞内钙离子浓度，从而提高心肌和骨骼肌的收缩力。和骨骼肌的收缩力。（三）作用机制（三）作用机制（四）临床应用（四）临床应用 1.提神：提神：可使精神振奋，消除睡意，促进工作效率。可使精神振奋，消除睡意，促进工作效率。2.对抗中枢抑制状态：对抗中枢抑制状态：如在严重传染病，镇静催眠药过如在严重传染病，镇静催眠药过量等引起昏睡、呼吸和循环抑制时，可肌注苯甲酸钠量等引起昏睡、呼吸和循环抑制时，可肌注苯甲酸

9、钠咖啡因解救。咖啡因解救。3.治疗头痛：治疗头痛：咖啡因与麦角胺配伍可治疗偏头痛，与解咖啡因与麦角胺配伍可治疗偏头痛，与解热镇痛药组成复方，治疗一般头痛疗效好。热镇痛药组成复方，治疗一般头痛疗效好。4.其他：其他：茶碱外周作用较强，常用于哮喘和慢性阻塞性茶碱外周作用较强，常用于哮喘和慢性阻塞性肺疾患，也用于急性左心衰竭肺水肿的辅助治疗。肺疾患，也用于急性左心衰竭肺水肿的辅助治疗。（五）不良反应和药疗监护须知（五）不良反应和药疗监护须知 1.用量超过用量超过1g则会出现急躁、不安、神经过敏、则会出现急躁、不安、神经过敏、震颤、失眠、心动过速和头痛等症状。震颤、失眠、心动过速和头痛等症状。2.中毒

10、剂量可兴奋脊髓，引起惊厥。中毒剂量可兴奋脊髓，引起惊厥。3.口服对胃有刺激性，可使胃液分泌增加，并有口服对胃有刺激性，可使胃液分泌增加，并有恶心、呕吐等不良反应，大剂量能造成消化性恶心、呕吐等不良反应，大剂量能造成消化性溃疡，有溃疡史者应少饮含咖啡因的饮料，以溃疡，有溃疡史者应少饮含咖啡因的饮料，以免刺激胃酸分泌。免刺激胃酸分泌。4.久用后能产生精神依赖，停药后会出现兴奋和久用后能产生精神依赖，停药后会出现兴奋和头痛等症状。头痛等症状。二、哌醋甲酯（利他林）二、哌醋甲酯（利他林）1.作用特点：作用特点：对中枢兴奋作用比咖啡因略强，大剂量时也会对中枢兴奋作用比咖啡因略强，大剂量时也会引起惊厥。引

11、起惊厥。2.临床应用：临床应用：主要用于治疗小儿多动症，疗效优于苯丙胺，主要用于治疗小儿多动症，疗效优于苯丙胺，为治疗此病的最佳药物之一；也用于提高抑郁病人的情绪为治疗此病的最佳药物之一；也用于提高抑郁病人的情绪也可治疗困倦、嗜睡和小儿遗尿症等。哌醋甲酯和山梗菜也可治疗困倦、嗜睡和小儿遗尿症等。哌醋甲酯和山梗菜碱、回苏灵联用，称为呼吸三联针，应用于治疗各种原因碱、回苏灵联用，称为呼吸三联针，应用于治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。引起的中枢性呼吸衰竭。3.不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知v副作用：副作用：食欲不振、精神抑郁或焦虑、失眠、心悸、口干食欲不振、精神抑郁或焦虑、失眠、心悸

12、、口干。v大剂量：大剂量：可引起血压明显上升，心率加快、头痛、共济失可引起血压明显上升，心率加快、头痛、共济失调、甚至惊厥。调、甚至惊厥。v长期用药：长期用药：可引起精神依赖和成瘾，需注意预防。可引起精神依赖和成瘾，需注意预防。v高血压患者：高血压患者：禁用。禁用。知识链接知识链接精神药品的管理精神药品的管理 本类药物中哌醋甲酯属于第一类精神药品，咖啡因本类药物中哌醋甲酯属于第一类精神药品，咖啡因属于第二类精神药品。精神药品应当设立专库或者专柜属于第二类精神药品。精神药品应当设立专库或者专柜储存，并实行双人双锁管理、专用帐册登记。储存，并实行双人双锁管理、专用帐册登记。同类其他药物的作用和用途

13、同类其他药物的作用和用途药药 物物作作 用用 特特 点点用用 途途甲氯酚酯甲氯酚酯(氯酯醒氯酯醒)v兴奋大脑皮质，改善脑功能兴奋大脑皮质，改善脑功能促进脑细胞代谢，增加对碳水促进脑细胞代谢，增加对碳水化合物的利用化合物的利用v脑外伤昏迷、老年性痴呆、酒脑外伤昏迷、老年性痴呆、酒精中毒、新生儿窒息，儿童精神精中毒、新生儿窒息，儿童精神迟钝和遗尿症等疾病的治疗迟钝和遗尿症等疾病的治疗尼可刹米尼可刹米v 双重兴奋延髓呼吸中枢双重兴奋延髓呼吸中枢v 对肺心病和吗啡中毒引起的呼对肺心病和吗啡中毒引起的呼吸抑制效果较好吸抑制效果较好洛洛 贝贝 林林山梗菜碱山梗菜碱v 反射性兴奋延髓呼吸中枢反射性兴奋延髓呼

14、吸中枢v 作用较温和，安全范围大作用较温和，安全范围大v 新生儿窒息，小儿感染性疾病新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒二甲弗林二甲弗林(回苏灵回苏灵)v 直接兴奋延髓呼吸中枢直接兴奋延髓呼吸中枢v 作用较强，过量易致惊厥作用较强，过量易致惊厥v各种原因所致的中枢性呼吸抑各种原因所致的中枢性呼吸抑制、肺性脑病制、肺性脑病v小儿易发生惊厥，禁用小儿易发生惊厥，禁用多沙普仑多沙普仑v 与尼可刹米相似与尼可刹米相似v麻醉后呼吸抑制、药物中毒所麻醉后呼吸抑制、药物中毒所致急性呼吸抑制、小儿感染性疾致急性呼吸抑制、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭及病所致呼吸衰竭及COCO中毒中毒思考题思考题1中枢兴奋药有几类，各有哪些代表药物？中枢兴奋药有几类，各有哪些代表药物？2应用咖啡因时应注意哪些不良反应和药疗应用咖啡因时应注意哪些不良反应和药疗 监护事项？监护事项？