《护理药理学》课件第33章 人工合成抗菌药.ppt

1、学习重点学习重点v掌握：掌握：氟喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌谱、作用机制、氟喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌谱、作用机制、适应证和不良反应。适应证和不良反应。v熟悉：熟悉：甲氧苄啶的抗菌作用机制及其特点。甲氧苄啶的抗菌作用机制及其特点。v了解：了解：硝基呋喃类和硝基咪唑类的作用和应用。硝基呋喃类和硝基咪唑类的作用和应用。第一节第一节 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 第四代第四代 莫西沙星、加替沙星莫西沙星、加替沙星 一、一、药物发展史药物发展史第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类诺氟沙星诺氟沙星 (norfloxacin)

2、(norfloxacin)环丙沙星环丙沙星 (ciprofloxacin(ciprofloxacin）氧氟沙星氧氟沙星 (ofloxacin)(ofloxacin)依诺沙星依诺沙星 (enoxacin)(enoxacin)左氧氟沙星左氧氟沙星(levofloxacin)(levofloxacin)洛美沙星洛美沙星 (lomefloxacin)(lomefloxacin)氟罗沙星氟罗沙星 (fleroxacin)(fleroxacin)司帕沙星司帕沙星 (sparfloxacin)(sparfloxacin)品种多，高效，广谱，是当前临床上治疗细菌感品种多，高效，广谱，是当前临床上治疗细菌感染性

3、疾病非常重要的一类抗菌药物。染性疾病非常重要的一类抗菌药物。喹诺酮类通过抑制细菌喹诺酮类通过抑制细菌DNADNA回旋酶，阻碍回旋酶，阻碍DNADNA复制而产复制而产生抗菌作用。生抗菌作用。二、抗菌作用机制二、抗菌作用机制三、氟喹诺酮类药物特点：三、氟喹诺酮类药物特点：v口服吸收良好，分布广泛。口服吸收良好，分布广泛。v抗菌谱广，对革兰阴性和部分阳性菌有作用，有些抗菌谱广，对革兰阴性和部分阳性菌有作用，有些品种对铜绿假单胞菌、淋球菌有强大抗菌作用，对品种对铜绿假单胞菌、淋球菌有强大抗菌作用，对厌氧菌作用弱。厌氧菌作用弱。v与其他抗生素交叉抗药性较少。与其他抗生素交叉抗药性较少。三、氟喹诺酮类药物

4、特点：三、氟喹诺酮类药物特点：v用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿系统、肠道感染、用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿系统、肠道感染、骨、关节、皮肤和软组织等感染。骨、关节、皮肤和软组织等感染。现因广泛使用，细菌耐药性逐渐增多，切勿滥用。现因广泛使用，细菌耐药性逐渐增多，切勿滥用。v不良反应不良反应 消化道反应、中枢兴奋消化道反应、中枢兴奋 变态反应（如光敏反应）变态反应（如光敏反应）关节病变，发生关节病、关节肿胀和肌腱炎等症状，小儿关节病变，发生关节病、关节肿胀和肌腱炎等症状，小儿和孕妇禁用。和孕妇禁用。四、四、药疗监护须知药疗监护须知（1 1）在规定时间空腹服用，服药后多饮水。）在规定时间空腹服用，服药

5、后多饮水。（2 2）服药期间不宜饮用咖啡及浓茶，以防导致失眠、神）服药期间不宜饮用咖啡及浓茶，以防导致失眠、神 经过敏、心动过速等。经过敏、心动过速等。（3 3）静滴时速度不宜过快，防止诱发惊厥和癫痫。）静滴时速度不宜过快，防止诱发惊厥和癫痫。（4 4）长期应用应监测肝肾功能。）长期应用应监测肝肾功能。（5 5）应用）应用4 4周以上者，应注意是否出现关节症状，一旦周以上者，应注意是否出现关节症状，一旦 出现应及时报告医生。出现应及时报告医生。（6 6）服药期间应避免日光直射。）服药期间应避免日光直射。诺氟沙星（诺氟沙星（norfloxacinnorfloxacin）又名氟哌酸，抗菌谱广。口服

6、后迅速吸收，组又名氟哌酸，抗菌谱广。口服后迅速吸收，组织分布良好，因食物影响其吸收，宜空腹服药。尿织分布良好，因食物影响其吸收，宜空腹服药。尿中浓度高，主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染和中浓度高，主要用于泌尿道、肠道、呼吸道感染和淋病等的治疗；肝肾功能不良者慎用。淋病等的治疗；肝肾功能不良者慎用。常用常用氟喹诺酮类氟喹诺酮类药物特点药物特点 常用氟喹诺酮类药物特点常用氟喹诺酮类药物特点环丙沙星（环丙沙星（ciprofloxacinciprofloxacin）抗菌谱广，抗菌活性强。适用于泌尿道、肠道抗菌谱广，抗菌活性强。适用于泌尿道、肠道、胆道、盆腔、皮肤软组织和眼、耳鼻咽喉等部位、胆道、盆腔、

7、皮肤软组织和眼、耳鼻咽喉等部位的感染。不良反应较多，除胃肠道反应外，还可引的感染。不良反应较多，除胃肠道反应外，还可引起中枢神经系统反应、肝损害、血液系统反应、过起中枢神经系统反应、肝损害、血液系统反应、过敏反应等毒副作用。敏反应等毒副作用。常用氟喹诺酮类药物特点常用氟喹诺酮类药物特点氧氟沙星（氧氟沙星（ofloxacinofloxacin）又名氟嗪酸，抗菌谱较诺氟沙星广，抗菌作用增又名氟嗪酸，抗菌谱较诺氟沙星广，抗菌作用增强。临床主要用于呼吸道感染、泌尿道感染和妇科强。临床主要用于呼吸道感染、泌尿道感染和妇科感染，对伤寒、副伤寒疗效肯定。不良反应发生率感染，对伤寒、副伤寒疗效肯定。不良反应发

8、生率较其他喹诺酮类药物低，但应注意光敏性皮炎。较其他喹诺酮类药物低，但应注意光敏性皮炎。常用氟喹诺酮类药物特点常用氟喹诺酮类药物特点左氧氟沙星（左氧氟沙星（levofloxacinlevofloxacin）抗菌谱广，抗菌活性很强，口服吸收良好，血药抗菌谱广，抗菌活性很强，口服吸收良好，血药浓度高，体内分布广，半衰期长。对各种急性、慢浓度高，体内分布广，半衰期长。对各种急性、慢性感染及难治性感染有效。不良反应少而轻，多为性感染及难治性感染有效。不良反应少而轻，多为皮疹、胃肠道反应等，偶致休克。皮疹、胃肠道反应等，偶致休克。常用氟喹诺酮类药物特点常用氟喹诺酮类药物特点司帕沙星（司帕沙星（sparf

9、loxacinsparfloxacin）系新开发的长效品种，半衰期系新开发的长效品种，半衰期17.617.6小时，抗菌谱小时，抗菌谱广，抗菌活性强。对革兰阳性菌活性明显优于环丙广，抗菌活性强。对革兰阳性菌活性明显优于环丙沙星。对结核杆菌作用强，可望成为治疗对异烟肼沙星。对结核杆菌作用强，可望成为治疗对异烟肼、利福平耐药结核菌感染的药物。、利福平耐药结核菌感染的药物。第二节第二节 磺胺类药物磺胺类药物最早出现的人工合成抗菌药，抗生素的问世使磺最早出现的人工合成抗菌药，抗生素的问世使磺胺的应用逐渐减少，但由于其具有使用方便、价格低胺的应用逐渐减少，但由于其具有使用方便、价格低廉等优点，尤其与抗菌增

10、效剂甲氧苄嘧啶合用，在抗廉等优点，尤其与抗菌增效剂甲氧苄嘧啶合用，在抗感染治疗中仍占有一定地位。感染治疗中仍占有一定地位。药物简介药物简介药物分类药物分类v口服吸收口服吸收 磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（sulfapyridine,SD）磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ）v口服不吸收口服不吸收 柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（sulfasalazine，SASP）v局部应用局部应用 磺胺米隆（磺胺米隆（mafenide）磺胺醋酰钠（磺胺醋酰钠（sulfacetamide sodium，SA-Na）磺胺嘧啶银（磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver，SD-Ag）谷氨酸谷

11、氨酸 食物食物 +二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 +对氨苯甲酸对氨苯甲酸 一碳单位一碳单位（PABA)核酸核酸合成合成作用机制作用机制磺胺药抗菌原理示意图磺胺药抗菌原理示意图抗菌谱抗菌谱v对大多数革兰阳性菌和某些革兰阴性菌有抑制作用对大多数革兰阳性菌和某些革兰阴性菌有抑制作用等等.v对沙眼衣原体、疟原虫也有抑制作用。对沙眼衣原体、疟原虫也有抑制作用。v对立克次体和支原体无效。对立克次体和支原体无效。抗菌机制与指导临床用药相关意义抗菌机制与指导临床用药相关意义v 磺胺药与磺胺药与PABAPABA对二氢叶酸合成酶呈竞

12、争性对抗，而对二氢叶酸合成酶呈竞争性对抗，而PABAPABA与二与二氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药类强，故磺胺药应用需足量氢叶酸合成酶的亲和力较磺胺药类强，故磺胺药应用需足量且首剂加倍。且首剂加倍。v 脓液及坏死组织内含大量脓液及坏死组织内含大量PABAPABA，故化脓性感染或坏死组织选，故化脓性感染或坏死组织选用磺胺药疗效不好。用磺胺药疗效不好。v 磺胺药对人影响小，因人可以直接利用食物中的叶酸，不需磺胺药对人影响小，因人可以直接利用食物中的叶酸，不需自身合成。自身合成。临床应用临床应用v 全身感染全身感染 磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD)SD)，血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障，在脑脊液，血浆蛋白

13、结合率低，易透过血脑屏障，在脑脊液中浓度高，流行性脑脊髓膜炎的首选药中浓度高，流行性脑脊髓膜炎的首选药.磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑(SMZ)(SMZ)泌尿道、消化道和呼吸道感染。泌尿道、消化道和呼吸道感染。v 肠道感染肠道感染 柳氮磺吡啶，肠道难吸收，在肠道中释放出磺胺吡啶和柳氮磺吡啶，肠道难吸收，在肠道中释放出磺胺吡啶和5-5-氨基水杨氨基水杨酸，发挥抗菌、抗炎和免疫抑制作用。为治疗溃疡性结肠炎的首选药。酸，发挥抗菌、抗炎和免疫抑制作用。为治疗溃疡性结肠炎的首选药。v 局部感染局部感染 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银-烧伤、烫伤创面的感染。烧伤、烫伤创面的感染。磺胺米隆磺胺米隆-烧伤和大面积创伤后感染。烧伤

14、和大面积创伤后感染。磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠-眼部感染。眼部感染。 不良反应和药疗监护须知不良反应和药疗监护须知1.1.泌尿系统损害：易在尿中沉积，出现血尿、蛋白尿等。泌尿系统损害：易在尿中沉积，出现血尿、蛋白尿等。防治措施：防治措施：服等量服等量NaHCONaHCO3 3，以增加溶解度。，以增加溶解度。多饮水，加速排泄。多饮水，加速排泄。定期查尿。定期查尿。2.2.过敏反应：用药前应询问过敏史，发现过敏现象，立即停药，并给予过敏反应：用药前应询问过敏史，发现过敏现象，立即停药，并给予抗过敏药治疗抗过敏药治疗 3.3.血液系统反应：白细胞减少、粒细胞减少等，应定期检查血象。血液系统反应：白细胞减少

15、、粒细胞减少等，应定期检查血象。4.4.其他：恶心、呕吐、厌食、头痛、乏力，精神不振等，一般不需停药其他：恶心、呕吐、厌食、头痛、乏力，精神不振等，一般不需停药，对驾驶员、高空作业及操纵机器者慎用，对驾驶员、高空作业及操纵机器者慎用 第三节第三节 甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶（trimethoprimtrimethoprim，TMP TMP）v 又称磺胺增效剂，属广谱抗菌药。又称磺胺增效剂，属广谱抗菌药。v 通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸合成，从而阻止细通过抑制二氢叶酸还原酶，阻止四氢叶酸合成，从而阻止细菌核酸的合成。因而与磺胺类药合用，可使抗菌作用增强甚菌核酸的合成。因而与磺胺类药

16、合用，可使抗菌作用增强甚至可呈现杀菌作用。至可呈现杀菌作用。v 常用复方常用复方 SMZ+TMP 复方新诺明复方新诺明 SMZ+SD+TMP 增效联磺增效联磺第四节第四节 硝基呋喃类硝基呋喃类呋喃妥因呋喃妥因(呋喃坦啶，呋喃坦啶，nitrofurantoinnitrofurantoin）部分以原形经肾脏排泄，尿中浓度高，治疗泌尿道部分以原形经肾脏排泄，尿中浓度高，治疗泌尿道感染。感染。呋喃唑酮呋喃唑酮(痢特灵，痢特灵，furazolidonefurazolidone）口服不吸收，治疗肠炎、痢疾和消化道溃疡。口服不吸收，治疗肠炎、痢疾和消化道溃疡。硝基呋喃类硝基呋喃类第五节第五节 硝基咪唑类硝基咪唑类 硝基咪唑类硝基咪唑类v 甲硝唑（甲硝唑（metronidazolemetronidazole）、替硝唑（）、替硝唑（tinidazoletinidazole）、奥硝）、奥硝唑（唑（ornidazoleornidazole）v 用于厌氧菌或混合性腹腔感染、细菌性或滴虫性阴道炎、脑用于厌氧菌或混合性腹腔感染、细菌性或滴虫性阴道炎、脑脓肿等。也用于肠道手术前准备，与克林霉素、奥美拉唑合脓肿等。也用于肠道手术前准备，与克林霉素、奥美拉唑合用治疗幽门螺杆菌感染。用治疗幽门螺杆菌感染。The endThe end