新版药物代谢动力学培训课件.ppt
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1、 第二章第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学 pharmacokineticspharmacokinetics制作:宋晓红制作:宋晓红目的要求:了解药物代谢动力学的规律。掌握脂溶扩散的规律与意义、首关消除、与血浆蛋白结合、肝药酶特点、肝药酶的诱导剂和抑制剂;肾排泄药物特点、药物肝肠循环;药物消除规律、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度、曲线下面积、半衰期的概念及意义。一、一、药物的跨膜转运:药物的跨膜转运:(一一)类型:类型:1.1.被动转运:被动转运:(1)1)简单扩散简单扩散 (2)(2)膜孔转运膜孔转运(过滤过滤)(3)(3)易化扩散易化扩散 2.2.主动转运:膜泵
2、主动转运:膜泵(二二)被动转运规律:被动转运规律:1 1解离型的药物极性高,不易通过细胞膜解离型的药物极性高,不易通过细胞膜 分子状态的药物易通过细胞膜分子状态的药物易通过细胞膜2.受环境pH影响:弱酸性药物在酸性环境中,难解离,主要呈分子状态,易通过膜。弱酸性药物在碱性环境中,易解离,主要呈离子状态,不易通过膜。弱碱性药物在碱性环境中,难解离,主要呈分子状态,易通过膜。弱碱性药物在酸性环境中,易解离,主要呈离子状态,不易通过膜。3.3.转运平衡时转运平衡时 弱酸性药物主要堆集在碱侧,弱酸性药物主要堆集在碱侧,弱碱性药物主要堆集在酸侧弱碱性药物主要堆集在酸侧例如:药物吸收;巴比妥中毒;药物的细
3、胞例如:药物吸收;巴比妥中毒;药物的细胞内外分布;(吗啡中毒)内外分布;(吗啡中毒)(二)影响因素二)影响因素1.1.解离度解离度,环境环境pHpH2.2.膜内外浓度差膜内外浓度差,膜面积膜面积,分子脂溶性分子脂溶性,膜厚膜厚度度 通透速率通透速率=(C C1 1C C2 2)(面积面积*通透系数通透系数)/)/厚度厚度3.3.血流量血流量二吸收二吸收(absorption)absorption)入血液循环入血液循环 全身作用、局部作用全身作用、局部作用 (一一)途径:途径:静脉静脉.吸入肌肉吸入肌肉.皮下口服皮下口服.舌下直肠皮舌下直肠皮肤肤(局部局部)。口服:部位量口服:部位量首关消除首关
4、消除(效应效应)(first pass eliminationfirst pass elimination)(二二)理化性质理化性质 (三三)制剂制剂 (四四)吸收环境吸收环境 (五五)生物利用度生物利用度(bioavilabilitybioavilability)=体内药量给药量体内药量给药量100%100%三、三、分布分布(distribution)distribution)因素:因素:(一一)药物与血浆蛋白结合药物与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白结合:药物与血浆蛋白结合:疏松、按比例结合、可逆的、影响分布疏松、按比例结合、可逆的、影响分布和疗效、无药理活性、是一种暂时的贮存形和疗效、无药理
5、活性、是一种暂时的贮存形式、饱合性;药物过量,游离增加,肝硬化,式、饱合性;药物过量,游离增加,肝硬化,营养不良病人,竞争性。营养不良病人,竞争性。(二)组织器官(二)组织器官器官血流量、器官血流量、器官亲和力器官亲和力 均可影响再分布均可影响再分布(三三)屏障屏障(barrier)barrier)血脑屏障血脑屏障(blood-brain barrier)blood-brain barrier)血眼屏障血眼屏障(blood-eye barrier)blood-eye barrier)病灶纤维组织病灶纤维组织 胎盘屏障胎盘屏障(blood-eye barrier)blood-eye barrie
6、r)(四四).).组织组织pHpH四生物转化四生物转化(biotransformation)biotransformation)机体对药物的化学处理机体对药物的化学处理(一一)方式:方式:(1)(1)第一阶断第一阶断 氧化氧化 还原还原 分解分解 结构改结构改变作用改变变作用改变 作用消失作用消失 无无有有 可的松可的松氢化可的松氢化可的松 有毒性物质有毒性物质 氟烷氟烷 三氟乙酰化物三氟乙酰化物 (2).(2).第二阶段第二阶段 结合结合 与乙酰基与乙酰基 葡萄糖醛酸甘葡萄糖醛酸甘氨酸结合,水溶性增大,易于排出。氨酸结合,水溶性增大,易于排出。(二二)代谢酶:代谢酶:1 1肝微粒体酶:存在于
7、肝细胞微粒体上肝微粒体酶:存在于肝细胞微粒体上 组成:组成:(1)(1)辅酶辅酶II II (2).(2).传递系统传递系统 (3)(3)细胞色素细胞色素p-450p-450 特点:特点:特异性很低、竟争性、饱和性、个体差异特异性很低、竟争性、饱和性、个体差异性大、可受药物影响性大、可受药物影响(诱导剂、抑制剂)。2.2.非微粒体酶:非微粒体酶:分布于全身组织分布于全身组织 代谢专一代谢专一 内源物内源物五五.排泄排泄(excretion)excretion)药物及其代谢物由机体排出体外的过程药物及其代谢物由机体排出体外的过程 1 1肾脏排泄:肾脏排泄:(1)(1)肾小球滤过肾小球滤过 (2)
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