泮托拉唑在心血管疾病中的应用课件.ppt
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- 关 键 词:
- 泮托拉唑 心血管疾病 中的 应用 课件
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1、泮托拉唑在心血管疾病中的应用演示文稿优选泮托拉唑在心血管疾病中的应用潘妥洛克的强结合效应可延长作用时间,具有延长疗效的潜能潘妥洛克的强结合效应可延长作用时间,具有延长疗效的潜能独特的结合特性,能使潘妥洛克治疗时胃酸分泌的恢复需要更长的时间泮托拉唑缓解GERD更迅速CYP450与药物相互作用密切相关药物A药物B经同一CYP450酶代谢CYP450酶影响彼此的血药浓度药物对CYP450的竞争性抑制作用:细胞色素P450酶是由结构和功能类似的同工酶组成的酶家族,参与多种物质的代谢药代动力学相互作用中40%为代谢性相互作用PPI均经CYP450代谢PPI代谢途径比较PPICYP2C19代谢CYP3A4
2、代谢潘妥洛克+埃索美拉唑+奥美拉唑+雷贝拉唑+雷贝拉唑硫醚+Welage LS,et al.Pharmacotherapy.2003;23(10 Pt 2):74S-80S.Roche VF.Am J Pharm Educ.2006 Oct 15;70(5):101.Tommy Andersson,et al.Clin Pharmacokinet 2001;40(6):411-426.PPI质子化并活化生成次磺酰胺类化合物与质子泵中的半胱氨酸进行共价结合,使质子泵失活在小肠吸收入血经肝脏CYP450 酶(CYP2C19、CYP3A4)代谢经尿、粪便排泄 雷贝拉唑代谢的产物雷贝拉唑硫醚,部分也经
3、CYP2C19代谢 Ki(M):表观抑制常数,即酶-抑制剂复合物的离解常数,表示的是抑制剂与酶的亲合性,数值越大表示对酶的抑制作用越小,药物相互作用潜在可能性越小 雷贝拉唑硫醚为雷贝拉唑代谢的中间产物PPIs对人CYP2C19的Ki值泮托拉唑对CYP2C19的亲和力最低,抑制作用小PPI与药物相互作用无相互作用有相互作用矛盾的结果?无数据或未检索到相关数据消化科心内科神内科内分泌科骨科其他科室药物制酸剂氯吡格雷华法林苯丙香豆素硝苯地平美托洛尔地高辛卡马西平苯妥英安定格列本脲左旋甲状腺素双氯芬酸萘普生吡罗昔康安替比林咖啡因乙醇环孢素口服避孕药西那卡塞茶碱他克莫司泮托拉唑奥美拉唑?埃索美拉唑雷贝拉
4、唑Blume H,et al.Drug Saf.2006;29(9):769-84.Blume H,et al.Drug Saf.2014,19,Feb.Epub ahead of print氯吡格雷的作用机制CMAJ 2006;174:17151722 氯吡格雷通过抑制血小板膜上的氯吡格雷通过抑制血小板膜上的ADP(二磷酸腺苷)受体发挥抗血小板作用(二磷酸腺苷)受体发挥抗血小板作用10氯吡格雷的代谢途径NEJM 2009;360:363-75 氯吡格雷是药物前体,只有通过氯吡格雷是药物前体,只有通过CYP450同功酶同功酶CYP2C19等代谢水解成有活性的硫醇衍生物,从而抑制血小板聚集。等代
5、谢水解成有活性的硫醇衍生物,从而抑制血小板聚集。因此,因此,CYP2C19的活性对氯吡格雷的抗血小板效应起决定的活性对氯吡格雷的抗血小板效应起决定性作用性作用2023-5-1411Pariet 肝脏主要代谢酶:肝脏主要代谢酶:细胞色素细胞色素P450(CYP3A4,CYP2C19)ADP receptor(P2RY12)细胞色素细胞色素P450 P450(CYP2C19)(CYP2C19):氯吡格雷:氯吡格雷与与PPIPPI的共同代谢途径,的共同代谢途径,PPIPPI可竞争性抑制可竞争性抑制CYP2C19CYP2C19活性活性降低活性氯吡格雷血药降低活性氯吡格雷血药浓度浓度降低血小板聚集抑制率
6、降低血小板聚集抑制率缺血性事件率可能上升缺血性事件率可能上升CYP2C19:PPI与氯吡格雷共同代谢途径与氯吡格雷共同代谢途径FDA-studies Mandated StudiesSlide 13Presenter|Nycomed|February 2010Angiolillo DJ et al.Clin Pharmacol Ther.2011 Jan;89(1):65-74.14Angiolillo DJ et al.Clin Pharmacol Ther.2011 Jan;89(1):65-74.FDA-studies Mandated StudiesThe results sugges
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