药理学-肾上腺素受体激动药课件.ppt

1、 第一节第一节 构效关系与分类构效关系与分类儿茶酚胺类儿茶酚胺类-苯乙胺苯乙胺 儿茶酚儿茶酚表表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性图图10-1 儿茶酚胺的代谢儿茶酚胺的代谢R：硫酸根或葡萄糖醛酸根：硫酸根或葡萄糖醛酸根【体内过程】第二节第二节 受体激动药受体激动药o 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）o【药理作用药理作用】o 效应器官：心血管效应器官：心血管o 1 1 对血管的收缩作用对血管的收缩作用 2 2 对心脏的作用对心脏的作用 3 3 升压作用升压作用【临床应用临床应用】

2、【不良反应不良反应】1.局部缺血坏死局部缺血坏死2.急性肾衰急性肾衰间羟胺间羟胺(metaraminol,aramine)特点特点1 1 升压作用较升压作用较NANA弱但持久弱但持久2 2 对肾脏血管收缩作用弱对肾脏血管收缩作用弱3 3 不良反应少不良反应少【临床应用】休克早期休克早期手术后或脊髓麻醉后休克手术后或脊髓麻醉后休克去氧肾上腺素（新福林去氧肾上腺素（新福林 neosynephrineneosynephrine）o 1 1-R-R激动激动药药o 特点特点o 作用与作用与NANA相似但较弱而持久。肾血流减少明显；已相似但较弱而持久。肾血流减少明显；已少用于抗休克，用与腰麻、硬膜外麻及全

3、身麻醉的少用于抗休克，用与腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。低血压。o 可兴奋瞳孔开大肌，作为短效扩瞳药可兴奋瞳孔开大肌，作为短效扩瞳药2 2-R-R激动药激动药可乐定可乐定(clonidine)【药理作用】交感神经抑制药交感神经抑制药（中枢性抗高血压药物）（中枢性抗高血压药物）【临床应用】用于中度高血压用于中度高血压第三节、受体激动药肾上腺素肾上腺素(adrenaline,Ad)【药理作用药理作用】一一.心血管系统心血管系统1 1 心脏兴奋心脏兴奋 激动激动 1 1-R;-R;2 2 血管血管 激动激动1-R;2-R1-R;2-R3 3 升高血压升高血压o 治疗量：收缩压治疗量：收缩压 舒张

4、压舒张压 脉压脉压o 大剂量：收缩压大剂量：收缩压 舒张压舒张压 脉压脉压【药理作用药理作用】二支气管舒张作用二支气管舒张作用支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2-R-R激动激动抑制肥大细胞释放过敏介质抑制肥大细胞释放过敏介质收缩支气管粘膜血管收缩支气管粘膜血管三、代谢水平：三、代谢水平：血糖升高血糖升高四、中枢作用：不易通过四、中枢作用：不易通过BBBBBB。【临床应用】1.1.过敏性休克过敏性休克（皮下或肌内注射皮下或肌内注射）2.2.心跳骤停心跳骤停（心内注射）（心内注射）3.3.支气管哮喘支气管哮喘（皮下或肌内注射皮下或肌内注射）4.4.局麻药配伍及局部止血局麻药配伍及局部止血【潜在危险】

5、!有心脑血管病的老人麻黄碱麻黄碱(ephedrine)【药理作用药理作用】A A激动激动 1 1、2 2-R-R；激动；激动 1 1-R-R、2 2-R-R B B促进递质促进递质NANA释放释放特点特点：1 1）性质稳定、可口服）性质稳定、可口服 2 2）作用弱、缓慢、持久）作用弱、缓慢、持久 3 3）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强 4 4）快速耐受性）快速耐受性【临床应用】1.1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.2.鼻塞鼻塞3.3.防止腰麻所致低血压防止腰麻所致低血压4.4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状多巴胺多巴胺(dop

6、amine,DA)(、DA-R激动药激动药)【药理作用】主要效应器官：心血管、肾脏主要效应器官：心血管、肾脏1 1心脏兴奋心脏兴奋2 2血管血压血管血压3 3肾脏肾脏低剂量低剂量/D1高剂量高剂量/a aD1a a【临床应用】1.1.主要用于主要用于抗休克抗休克2.2.急性肾衰急性肾衰第四节第四节 受体激动药受体激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）【药理作用】1.1.心脏兴奋作用心脏兴奋作用2.2.扩张血管作用扩张血管作用3.3.松弛支气管平滑肌松弛支气管平滑肌4.4.影响代谢影响代谢【临床应用】1.1.支气管哮喘支气管哮喘（耐受性）（耐受性）2.2.房室传导阻

7、滞房室传导阻滞3.3.心跳骤停（心跳骤停（心室内注射）心室内注射）4.4.休克休克 （已少用）（已少用）多巴酚丁胺(dobutamine)【药理作用】1-R激动药，激动心脏激动药，激动心脏1-R【临床应用】静滴短期治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭2-R激动药1.1.常见药物特布他林特布他林 (博利康尼片博利康尼片 ;间羟舒喘灵气雾剂间羟舒喘灵气雾剂)沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）丙卡特罗（美咳清）丙卡特罗（美咳清）2.2.作用机制作用于气管、支气管黏膜表面作用于气管、支气管黏膜表面2-R2-R3.3.作用特点 高选择性高选择性 作用维持时间长作用维持时间长 口服有效口服有效4.4.临床应用：哮喘发作时控制症状哮喘发作时控制症状;预防发作预防发作 复习题 1.简述肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对血压的影响。2.简述肾上腺素的临床应用。