酶的抑制作用课件.ppt

1、酶的抑制作用酶的抑制作用抑制作用抑制作用酶的抑制作用酶的抑制作用：酶的功能基团或活性中心受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。引起抑制作用的物质称为抑制剂。以非共价键结合，可用透析、超滤等除去。以共价键结合，如氰化物、有机磷、三价砷化合物竞争性抑制竞争性抑制抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。反反 应应 模模 式式:竞争性抑制竞争性抑制抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。Vmax不变；不变；Km值变大值变大动力学方程：动力学方程：竞争性抑制竞争性抑制特点特

2、点：抑制剂与底物结构相似抑制剂与底物结构相似 两者都与酶的活性中心结合两者都与酶的活性中心结合,排斥性抑制排斥性抑制 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力和与底物浓度的相对比例抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力和与底物浓度的相对比例 增加底物浓度增加底物浓度可减低或解除抑制作用可减低或解除抑制作用 动力学变化：动力学变化：Vmax不变、不变、Km 值变大值变大竞争性抑制剂应用举例竞争性抑制剂应用举例CH2COOHCH2COOH+FADCHCOOHHCCOOH+FADH2琥珀酸脱氢酶琥珀酸延胡索酸COOHCH2COOHCOCOOHCH2COOHCOOHCH2CHOHCOOH丙二酸苹果酸草酰乙酸

3、丙二酸、苹果酸、草酰 乙酸为琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。竞争性抑制剂应用举例竞争性抑制剂应用举例 药物设计药物设计别嘌呤醇别嘌呤醇药物的抑制机制抑制黄嘌呤氧化酶痛风病痛风病药物过高，结晶沉积，引起关节疼痛磺胺类药物（SAS）（具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称）磺胺类磺胺类 药物的抑菌机制抑制细菌二氢叶酸合成酶抗菌抗菌药物对氨基苯甲酸（PABA）竞争性抑制剂应用举例竞争性抑制剂应用举例 药物设计药物设计人可利用外源叶酸，而细菌则不能！不影响人体健康。人可利用外源叶酸，而细菌则不能！不影响人体健康。增效剂增效剂非竞争性抑制非竞争性抑制某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无

4、竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。反反 应应 模模 式式:非竞争性抑制非竞争性抑制Vmax 变小；变小；Km 值不变值不变动力学方程动力学方程:某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。非竞争性抑制非竞争性抑制特点特点：抑制剂与底物结构不相似，底物与抑制剂之间无竞争关系；抑制剂与底物结构不相似，底物与抑制剂之间无竞争关系；抑制剂与酶在活性中心外的必需基团结合，是一种旁若无人式抑制；抑制剂与酶在活性中心外的必需基团结合，是一种旁若无人式抑制；抑制结果取决于抑制剂的浓度

5、；抑制结果取决于抑制剂的浓度；增加底物浓度增加底物浓度不能不能解除抑制作用；解除抑制作用；动力学变化：动力学变化：Vmax 变小、变小、Km 值不变值不变非竞争性抑制剂应用举例非竞争性抑制剂应用举例 1.1.金属络合剂：如金属络合剂：如EDTA、F-、CN-、N3-等可以与等可以与金属酶金属酶中的金属离子中的金属离子 络合，从而抑制酶的活性。络合，从而抑制酶的活性。2.2.某些重金属离子（某些重金属离子（Ag+、Hg+、Pb2+等）通常能与酶分子的调控部位中等）通常能与酶分子的调控部位中的的-SH基团基团作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制。作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制。反竞争性抑制反竞争性抑制某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。反反 应应 模模 式式:反竞争性抑制反竞争性抑制Vmax 变小；变小；Km 值变小值变小某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。反竞争性抑制反竞争性抑制特点：特点：三种可逆性抑制剂作用的比较三种可逆性抑制剂作用的比较谢谢观看谢谢观看 请老师同学们批评指正！请老师同学们批评指正！