抗菌药物合理应用资料课件.ppt
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- 抗菌 药物 合理 应用 资料 课件
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1、抗菌药物合理应用抗菌药物合理应用 井冈山大学附属医院药剂科井冈山大学附属医院药剂科 彭靖彭靖 主要内容主要内容 抗菌药物 细菌的耐药趋势 抗菌药物的合理使用一、抗菌药物一、抗菌药物相关概念:相关概念:1 1、抗微生物药物、抗微生物药物2 2、抗生素、抗生素3 3、抗菌药物、抗菌药物1、抗微生物药物(、抗微生物药物(anti-microbial gents)是用于治疗病原微生物感染性疾病的药是用于治疗病原微生物感染性疾病的药物,能抑制或杀灭病原微生物。物,能抑制或杀灭病原微生物。2、抗生素(、抗生素(antibiotics)在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑
2、制作用的微生物产物。或抑制作用的微生物产物。3、抗菌药物(、抗菌药物(antibacterial agents)是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种是指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种抗生素和人工合成药物。抗生素和人工合成药物。MIC与PAE MIC:药物抑制培养基内细菌生长的最低浓度 PAE:抗生素后效应;抗菌药物血清浓度降至MIC或消失,对微生物的抑制作用依然持续。抗菌药物的分类抗菌药物的分类抗微生物药物分类抗微生物药物分类 青霉素 头孢菌素类 -内酰胺类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺抑制剂及复方制剂 氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药
3、物 多肽类 抗微生物药物 其他抗菌药 喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药 杀菌剂杀菌剂抑菌剂抑菌剂 1.杀菌剂:(1)-内酰胺类(繁殖期杀菌剂)(2)氨基糖苷类(静止期杀菌剂)(3)磷霉素(快速杀菌剂)(4)糖肽类(快速杀菌剂)(5)利福霉素类(杀菌剂)(6)氟喹诺酮类(快速杀菌剂)2.抑菌剂(1)大环内酯类(快速抑菌剂)(2)四环素类(快速抑菌剂)(3)氯霉素类或酰胺醇类(快速抑菌剂)(4)林可霉素类(快速抑菌剂)(5)磺胺类(慢速抑菌剂)我院现有抗菌药品品种 氨基糖苷类:4种 大环内酯类:6种 磺胺类:1种 抗真菌药
4、:5种 喹诺酮类:6种 青霉素类(含青霉素/酶抑制剂复方制剂):19种 四环素类:1种 碳青霉烯类及其他-内酰胺类:2种 头孢类:19种 硝基呋喃类:2种 硝基咪唑类:3种抗菌药物作用机制抗菌药物作用机制 作用部位作用部位 抗菌药物抗菌药物抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成 内酰胺类:如内酰胺类:如青霉素青霉素、头孢菌素类,碳青霉、头孢菌素类,碳青霉 碳青霉烯类、单环碳青霉烯类、单环内酰胺类、内酰胺类、内酰胺酶内酰胺酶 抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼抑制剂、万古霉素、杆菌肽、磷霉素、异烟肼干扰胞浆膜的功能干扰胞浆膜的功能 多粘菌素多粘菌素、两性霉素、制霉菌素、两性霉素、制霉菌素、咪唑类:如
5、酮康唑、氟康唑等咪唑类:如酮康唑、氟康唑等抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成 四环素类四环素类、氯霉素类氯霉素类、大环内酯类、氨基糖甙类、大环内酯类、氨基糖甙类、林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、林可霉素类、克林霉素类、氟胞嘧啶、甲硝唑、替硝唑类替硝唑类抑制核酸合成抑制核酸合成 喹诺酮类喹诺酮类、利福平利福平、阿糖胞苷、新生霉素、阿糖胞苷、新生霉素、抗病毒药抗病毒药影响叶酸代谢影响叶酸代谢 磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇磺胺类、对氨基水杨酸、乙胺丁醇 抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物抗菌谱:药物抑制或杀灭病原微生物的范围的范围 时间依赖型抗菌药物时间依赖型抗菌药物 浓度依赖型抗菌药物浓度依赖
6、型抗菌药物抗菌药物时间依赖性抗菌药物时间依赖性 药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4-5倍时,杀菌速率达饱和状态,药物浓度继续增高时其杀菌活性和杀菌速率无明显改变,但杀菌活性与药物浓度超过对细菌MIC的时间长短有关。青霉素类、头孢菌素类等内酰胺类、大环内酯类的多数品种抗菌药物的浓度依赖性抗菌药物的浓度依赖性 即在一定范围内药物浓度愈高,杀菌活性愈强。氨基糖苷类、喹诺酮类、两性霉素B、甲硝唑等-内酰胺类抗菌药物 青霉素类 头孢类 非典型-内酰胺类青霉素类青霉素类 天然青霉素:青霉素钠盐甙钾盐天然青霉素:青霉素钠盐甙钾盐 耐青霉素酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氯唑
7、西林耐青霉素酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 (邻氯西林)、双氯西林(邻氯西林)、双氯西林 广谱氨基青霉素:广谱氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林氨苄西林、阿莫西林 广谱羟苄青霉素:广谱羟苄青霉素:羟苄西林羟苄西林 替卡西林替卡西林 广谱磺基青霉素:广谱磺基青霉素:磺苄西林磺苄西林 广谱酰脲类青霉素:呋苄西林广谱酰脲类青霉素:呋苄西林 阿洛西林阿洛西林 哌拉西林哌拉西林 美洛西林美洛西林青霉素类青霉素类抗菌药物特点青霉素类抗菌药物特点 繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂 水溶性好,组织分布广水溶性好,组织分布广 毒性低毒性低 对敏感菌疗效肯定对敏感菌疗效肯定 价廉价廉青霉素脑病 青霉素用量过大或滴速过
8、快,脑脊液中药物浓度升高,干扰正常神经功能,出现知觉障碍、反射亢进、幻觉、抽搐、昏睡等症状。头孢类头孢类 1代代 头孢唑啉、头孢拉定等头孢唑啉、头孢拉定等 2代代 头孢呋辛头孢呋辛 3代代 头孢他啶、头孢哌酮头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松头孢曲松 4代代 头孢吡肟、头孢匹罗头孢吡肟、头孢匹罗 5代代 头孢洛林头孢洛林 头孢菌素类头孢菌素类一代头孢特点一代头孢特点1 1、菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同;、菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同;2 2、对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、大肠艾希菌、肺炎杆菌的抗菌、对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、大肠艾希菌、肺炎杆菌的抗菌 活性比广谱青霉素强;活性比广谱青霉素强;
9、3 3、抗容血链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感杆菌的活性不如青霉、抗容血链球菌、肺炎链球菌、肠球菌和流感杆菌的活性不如青霉 素;素;4 4、对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单孢菌、沙雷菌无效;、对吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单孢菌、沙雷菌无效;5 5、对青霉素酶稳定,但易被头孢菌素酶分解。、对青霉素酶稳定,但易被头孢菌素酶分解。二代头孢特点二代头孢特点1 1、抗革兰氏阳性菌活性与第一代相似或微弱;、抗革兰氏阳性菌活性与第一代相似或微弱;2 2、抗革兰氏阴性菌如流感杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肠、抗革兰氏阴性菌如流感杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属和枸橼酸杆菌的活性较第一代增强;杆菌属和枸橼酸杆菌的活性较第一
10、代增强;3 3、某些品种如头孢西丁、头孢美唑和头孢替坦对厌氧菌、某些品种如头孢西丁、头孢美唑和头孢替坦对厌氧菌有效有效4 4、某些品种如头孢孟多和头孢替安对青霉素酶稳定,但、某些品种如头孢孟多和头孢替安对青霉素酶稳定,但可被头孢菌素酶分解,但头孢呋辛对青霉素酶和头孢可被头孢菌素酶分解,但头孢呋辛对青霉素酶和头孢菌素酶都稳定。往往对革兰氏阳性菌的活性比较强,菌素酶都稳定。往往对革兰氏阳性菌的活性比较强,而第二代具有比较强的抗革兰氏阴性菌活性。而第二代具有比较强的抗革兰氏阴性菌活性。三代头孢特点三代头孢特点1 1、抗金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一代和第二、抗金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌
11、的活性不如第一代和第二代,但头孢唑喃和氟氧头孢除外;代,但头孢唑喃和氟氧头孢除外;2 2、对革兰氏阴性菌的作用优于第二代,抗菌活性增强,抗菌谱、对革兰氏阴性菌的作用优于第二代,抗菌活性增强,抗菌谱扩展到吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌扩展到吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌和拟杆菌;头孢哌酮、头孢他定、头孢咪唑和头孢匹胺对铜和拟杆菌;头孢哌酮、头孢他定、头孢咪唑和头孢匹胺对铜绿假单孢菌也有效;肠杆菌科:头孢哌酮略差,其他均强绿假单孢菌也有效;肠杆菌科:头孢哌酮略差,其他均强3 3、对大部分、对大部分内酰胺酶稳定,但可被超广谱内酰胺酶稳定,但可被超广谱内酰胺酶分内酰胺酶
12、分解。解。头孢米诺、头孢替坦和头孢拉腙等在头孢米诺、头孢替坦和头孢拉腙等在7 7位上具有甲氧位上具有甲氧基的头霉素类衍生物对大部分基的头霉素类衍生物对大部分内酰胺酶,包括超广谱内酰胺酶,包括超广谱内酰胺酶都很稳定。内酰胺酶都很稳定。超广谱头孢菌素超广谱头孢菌素由于第三代头孢菌素比第二代头孢菌由于第三代头孢菌素比第二代头孢菌素更优,其除具有第二代头孢菌素素更优,其除具有第二代头孢菌素的抗菌作用特点外,还对铜绿假单的抗菌作用特点外,还对铜绿假单胞菌和其他一些耐药菌有效,故也胞菌和其他一些耐药菌有效,故也被称之为超广谱头孢菌素被称之为超广谱头孢菌素。四代头孢特点四代头孢特点1 1、对青霉素结合蛋白有
13、高度亲和力;、对青霉素结合蛋白有高度亲和力;2 2、可通过革兰氏阴性菌的外膜孔道迅速扩散到细菌周质、可通过革兰氏阴性菌的外膜孔道迅速扩散到细菌周质并维持高浓度;并维持高浓度;3 3、具有较低的、具有较低的内酰胺酶亲和性与诱导性,对染色体内酰胺酶亲和性与诱导性,对染色体介导的和部分质粒介导的介导的和部分质粒介导的内酰胺酶稳定。内酰胺酶稳定。第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与第三代头孢菌素相比,增强了抗示广谱抗菌活性,与第三代头孢菌素相比,增强了抗革兰阳性菌的活性,特别是对链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌的活性,特别是对链球菌、
14、肺炎链球菌等有很强的活性。有很强的活性。头孢菌素类头孢菌素类 G G+球菌球菌 抗抗G G-杆菌杆菌 酶稳定性酶稳定性第一代头孢菌素第一代头孢菌素 头孢唑啉头孢唑啉第二代头孢菌素第二代头孢菌素 头孢呋辛头孢呋辛 头孢替安头孢替安第三代头孢菌素第三代头孢菌素 头孢噻肟头孢噻肟 头孢哌酮头孢哌酮 头孢曲松头孢曲松 头孢他啶头孢他啶第四代头孢菌素第四代头孢菌素 头孢吡肟头孢吡肟 头孢匹罗头孢匹罗非典型非典型 -内酰胺类内酰胺类 碳青霉烯类:亚胺培南碳青霉烯类:亚胺培南/西司他丁(泰能)西司他丁(泰能)美罗培南(美平)美罗培南(美平)单环单环-内酰胺类:氨曲南内酰胺类:氨曲南 头霉素类:头孢西丁、头孢
15、米诺、头孢美唑头霉素类:头孢西丁、头孢米诺、头孢美唑 头孢烯类:氟氧头孢头孢烯类:氟氧头孢 1.羟氨苄西林羟氨苄西林/棒酸棒酸 2.替卡西林替卡西林/棒酸棒酸-内酰胺酶抑制剂的复合剂内酰胺酶抑制剂的复合剂 3.氨苄西林氨苄西林/舒巴坦舒巴坦 4.头孢哌酮头孢哌酮/舒巴坦舒巴坦 5.哌拉西林哌拉西林/他唑巴坦他唑巴坦非典型非典型 -内酰胺类内酰胺类非典型-内酰胺类特点1、抗菌谱多与二、三代头孢相近2、耐药率低喹诺酮类喹诺酮类药物分类最新分类最新分类第一代第一代 萘啶酸、萘啶酸、吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 第二代第二代 诺氟沙星、氧氟
16、沙星、环丙沙星诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对对G-杆菌作用强,杆菌作用强,体内较稳定,毒性降低,体内较稳定,毒性降低,可用于各系统感染可用于各系统感染 第三代第三代 左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星司帕沙星、格帕沙星 在第二代基础上增加了对在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌球菌、衣原体、支原体、军团菌 和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长 第四代第四代 克林沙星克林沙星、加替沙星、加替沙星、在第三代基础上增加了对抗在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了对厌氧
17、菌球菌的活性,增加了对厌氧菌 的抗菌活性的抗菌活性共同特点共同特点 抗菌谱广抗菌谱广 抗菌力强抗菌力强 组织浓度高组织浓度高 口服吸收好口服吸收好呼吸喹诺酮呼吸喹诺酮 指对多数呼吸道病原有很好的杀菌活性,且药物代谢动力学特点显示容易进入肺脏组织和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物。美国感染病学会(IDSA)与美国胸科学会(ATS)在2007年共同发布的社区获得性肺炎(CAP)指南,将呼吸喹诺酮界定为莫西沙星、吉米沙星及750mg/d剂量的左氧氟沙星。大环内酯类大环内酯类大环内酯类抗菌药物特点1.抗菌谱窄,主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌 2.不同品种间交叉耐药3.碱性环境中抗菌活
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