膜剂与栓剂的制备课件.ppt

1、膜剂与栓剂的制备膜剂与栓剂的制备一、膜剂的制备一、膜剂的制备实验目的实验目的1.掌握小剂量制备膜剂的方法和操作注意事项2.熟悉常用成膜材料的性质特点膜剂的概念膜剂的概念膜剂（膜剂（films）系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料隔室内，加工成型的单层或复合层薄膜制剂。可供口服、口含、舌下给药、眼用或者用于阴道内，外用可作皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。膜剂的辅料膜剂的辅料辅料种类辅料种类常用辅料常用辅料处方中处方中所占比重所占比重成膜材料成膜材料PVA、EVA30100%增塑剂甘油、山梨醇020%表面活性剂十二烷基硫酸钠、聚山梨酯80、豆磷脂12%填充剂CaCO3、SiO2、淀

2、粉020%着色剂色素、TiO202%(w/w)脱膜剂液体石蜡适量成膜材料成膜材料 天然高分子材料天然高分子材料明胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精等 合成高分子材料合成高分子材料聚乙烯醇（PVA）、CMC-Na、聚乙烯醇缩乙醛、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等PVA 白色或淡黄色颗粒状粉末 无生理活性 体内不降解 PVA05-88/17-88 05与17代表聚合度为500和1700，聚合度大则水溶性小，因而柔韧性较好。88代表醇解度为88%，此时水溶性最好。匀浆制模法（PVA）热塑制模法（EVA）复合制模法（缓释膜）制备工艺制备工艺大量生产流延法涂膜小量制备刮板法成膜材料浆液

3、加入药物、着色剂等 脱泡 涂膜 干燥 脱膜 含量测定 包装实验一实验一硝酸钾牙用膜剂硝酸钾牙用膜剂（牙本质脱敏剂）（牙本质脱敏剂）硝酸钾 0.75g吐温-80 0.1g （2滴）CMC-Na 1.5g甘油 0.15g（4滴）糖精钠 0.05g（2滴）蒸馏水 适量（2.5 ml)主药表面活性剂成膜材料增塑剂矫味剂溶剂n处方组成处方组成n制备方法制备方法硝酸钾牙用膜剂硝酸钾牙用膜剂（牙本质脱敏剂）（牙本质脱敏剂）CMC-NaCMC-Na加蒸馏水加蒸馏水3030mlml，浸泡浸泡（已备好）（已备好）水浴加热水浴加热保温保温去泡去泡制膜制膜8080烘干烘干脱膜脱膜吐温80、甘油混匀、加糖精钠、硝酸钾、

4、蒸馏水，加热溶解倒入胶浆搅拌混匀 玻璃板洗净、擦干、撒上滑石粉再擦去 聚乙烯薄膜铺于玻璃板上作为“垫材”制得的膜剂外观应完整光洁，制得的膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡厚度一致，色泽均匀，无明显气泡思考题及讨论思考题及讨论1.小量制备膜剂常用成膜方法？操作要点小量制备膜剂常用成膜方法？操作要点及注意事项。及注意事项。2.处方中甘油的作用？膜剂中还有那些种处方中甘油的作用？膜剂中还有那些种类的辅料？类的辅料？3.本实验中脱膜主要有哪些方法？哪种方本实验中脱膜主要有哪些方法？哪种方法脱膜效果好？法脱膜效果好？4.联系讲义中的表格与自己的实验，讨论联系讲义中的表格与自己的实验，讨论

5、制备过程中可能遇到的问题与原因。制备过程中可能遇到的问题与原因。二二、栓剂的制备、栓剂的制备实验目的实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺2.熟悉处方中所用二种类型的基质在栓剂制备中的特点3.掌握置换价的测定方法和应用栓剂的概述栓剂的概述 栓剂（栓剂（suppositories）系指将药物与适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。局部作用 消炎、局部麻醉、杀菌 全身作用（避免肝首过作用）解热镇痛、抗生素、副肾上腺皮质激素、抗恶 性肿瘤 常用的有直肠栓和阴道栓栓剂的基质栓剂的基质 为满足栓剂的质量要求,选择适宜栓剂基质十分重要,基质可使栓剂成型,可以影响药物的局部或全身作用 分为油溶性

6、基质油溶性基质和水溶性基质水溶性基质油溶性基质油溶性基质1.可可豆脂可可豆脂可可树种仁中得到的固体脂肪（硬脂酸、棕榈酸、油酸等的甘油酯）可与多数药物配合使用、四种晶型。其中 型最稳定，熔点34。为了防止转型，制备时缓缓加热，待熔化至2/3时，停止加热，余热使其完全熔化。油溶性基质油溶性基质2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯半合成或全合成脂肪酸甘油酯天然植物油水解、分馏所得C12C18游离脂肪酸，部分氢化再与甘油酯化得的混合酯。性质稳定，成形性良好，具有适宜的熔点，不易酸败。半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯水溶性基质水溶性基质1.甘油明胶甘油明胶明胶、甘油、水制成，有弹

7、性、不易折断，在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。水:明胶:甘油=10:20:70本品常作阴道栓剂基质，易滋长霉菌等微生物，需加入抑菌剂。水溶性基质水溶性基质2.聚乙二醇（聚乙二醇（PEG）3.聚氧乙烯（聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类）单硬脂酸酯类 S-404.泊洛沙姆泊洛沙姆：poloxamer-188栓剂制备方法栓剂制备方法置换价计算所需重量2.热熔法热熔法基质水基质水浴浴熔化熔化加入药粉其他辅料加入药粉其他辅料涂有润滑剂涂有润滑剂的模孔中的模孔中(稍溢出模口稍溢出模口)冷却凝固冷却凝固削去溢削去溢出部分出部分开启模具开启模具取出栓剂取出栓剂混匀混匀搅拌倾入搅拌倾

8、入1.冷压法冷压法将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，手工搓捏成形或装入制栓模型机内压制成形。水溶性基质：液状石蜡/植物油油溶性基质：软皂酊（软皂：甘油：95%乙醇=1：1：5）置换价（置换价（displacement value，DV）药物的重量与同体积基质重量的比值称为药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价该药物对基质的置换价纯基质栓重G含药栓重M，其中药重W，M-W=含药栓中基质重G-(M-W)=两种栓剂中基质重量之差，亦即与药物同体积的基质重量)(WMGWDV知道置换价后可方便计算出制备含药栓知道置换价后可方便计算出制备含药栓所需基质重量所需基质重量nGnDV

9、W)(粒总基质重n 处方处方吲哚美辛吲哚美辛 1 1g g 主药主药可可豆脂可可豆脂 计算量计算量 油溶性基质油溶性基质DV=1.7 G=1.052 g软皂酊软皂酊 适量适量 水溶性润滑剂水溶性润滑剂 共制成肛门栓共制成肛门栓1010粒粒 实验二实验二吲哚美辛栓剂吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）（镇痛消炎）吲哚美辛栓剂吲哚美辛栓剂（镇痛消炎）（镇痛消炎）n 制备方法制备方法称可可豆脂称可可豆脂于烧杯于烧杯冷却凝固冷却凝固削去溢削去溢出部分出部分开启模具开启模具取出栓剂取出栓剂搅拌混匀搅拌混匀倾入模孔倾入模孔（稍溢出模口）（稍溢出模口）吲哚美辛吲哚美辛置换价计算可可豆脂量4040水浴水浴完全熔化完全熔化

10、膜孔涂有水性润滑剂制得的栓剂外观应完整光洁，制得的栓剂外观应完整光洁，有一定的硬度和韧性，有一定的硬度和韧性，体温作用下能迅速软化熔解体温作用下能迅速软化熔解思考题及讨论思考题及讨论1.热熔法制备吲哚美辛栓应该注意什么？热熔法制备吲哚美辛栓应该注意什么？2.本实验中所需可可豆脂的量是如何计算本实验中所需可可豆脂的量是如何计算得到的？请写出具体过程。得到的？请写出具体过程。注意事项注意事项1.制备膜剂时，涂布要均匀，稍涂得厚一制备膜剂时，涂布要均匀，稍涂得厚一些。些。2.实验结束后不要将可可豆脂直接倒在水实验结束后不要将可可豆脂直接倒在水槽内，用纸巾擦掉包好丢入垃圾桶。槽内，用纸巾擦掉包好丢入垃圾桶。