抗血小板药物知识课件.ppt
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- 血小板 药物 知识 课件
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1、抗血小板药物知识2血栓形成的主要因素血栓形成的主要因素3冠脉血栓的形成冠脉血栓的形成4纤维蛋白原纤维蛋白原激活的激活的Gpllb/llla血小板血小板脂核脂核胶原胶原Gpla/lla 粘附粘附von Willebrandvon Willebrand因子因子/Gplb粘附粘附凝血酶凝血酶ADP5羟色胺羟色胺血栓素血栓素A21324血小板血小板4因子因子CD 40配体配体 thrombospondin组织生长因子组织生长因子血小板粘附血小板粘附血小板聚集血小板聚集血小板释放、分泌血小板释放、分泌血小板凝块血小板凝块血小板的生理功能血小板的生理功能5Fuster V et al NEJM 1992;
2、326:310318 Davies MJ et al Circulation 1990;82(Suppl II):II38,II46脂质池巨噬细胞内部 张力外部切变力 Mural 血栓(UA/NSTEMI)阻塞性血栓(STEMI)斑块破裂血栓动脉粥样硬化血栓形成血小板粘附到内血小板粘附到内皮下腔皮下腔6Libby P.Circ 2001;104:365,介入介入/溶栓治疗溶栓治疗肝素肝素/LMWH受体阻滞剂受体阻滞剂改善生活方式改善生活方式控制危险因素控制危险因素 他汀类他汀类控制危险因素控制危险因素受体阻滞剂受体阻滞剂ACEIACEI他汀类他汀类一级预防ACS急性期处理二级预防7抗血小板药物
3、知识8抗血小板药物分类抗血小板药物分类9不同种类抗血小板药的作用机理抑制作用抑制作用 促进作用促进作用PGI2 PGE1促进促进腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶ATPATPcAMPcAMP5 5AMPAMPPDEPDE西洛他唑西洛他唑Ca2+Ca2+CaCaCa2+Ca2+CaCa贮藏颗粒贮藏颗粒释放释放ADPADP,5 5羟色胺等羟色胺等膜磷脂膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸PGG2(H2)PGG2(H2)TXA2TXA2二次聚集二次聚集诱导血小板聚集诱导血小板聚集引起血管收缩引起血管收缩血栓素血栓素合成酶合成酶氯吡格雷氯吡格雷阿司匹林阿司匹林环氧化酶环氧化酶纤维蛋白原纤维蛋白原GPIIb/IIIaGPI
4、Ib/IIIa受受体拮抗剂体拮抗剂替罗非班替罗非班抗血小板药物知识10阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片通用名称:阿司匹林肠溶片通用名称:阿司匹林肠溶片英文名称:英文名称:BAYASPIRIN(Aspirin Enteric BAYASPIRIN(Aspirin Enteric Coated Tablets)Coated Tablets)商品名称:拜阿司匹灵商品名称:拜阿司匹灵药理作用药理作用:阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对的生成,对TXA2 诱导的血小板诱导的血小板聚
5、集产生不可逆的抑制作用;对聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上或肾上腺素诱导的腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用;相聚集也有阻抑作用;性状性状:白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。剂量:剂量:100mg抗血小板药物知识11阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片适应症适应症:抑制下述情况时的血小板粘附和聚集:抑制下述情况时的血小板粘附和聚集:不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛);不稳定性心绞痛(冠状动脉血流障碍所致的心脏疼痛);急性心肌梗死;急性心肌梗死;预防心肌梗死复发;预防心肌梗死复发;动脉血管的手术后动脉血管的手术后(动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠
6、状动脉外科手术或介入手术后,如主动脉冠状动脉静脉搭桥术,动脉静脉搭桥术,PTCA);预防大脑一过性的血流减少预防大脑一过性的血流减少(TIA:短暂性脑缺血发作:短暂性脑缺血发作)和已出现和已出现早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗早期症状(如面部或手臂肌肉一过性瘫痪或一过性失明)后预防脑梗死。死。说明:该药不宜用作止痛剂。说明:该药不宜用作止痛剂。抗血小板药物知识12阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片用法用量:用法用量:本品宜在本品宜在饭后用温水送服饭后用温水送服,不可空腹服用不可空腹服用。本品为肠溶片,必。本品为肠溶片,必须整片吞服,除了在治疗急性心肌梗死时,为了能快速发挥
7、药须整片吞服,除了在治疗急性心肌梗死时,为了能快速发挥药效,第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥效,第一片药应捣碎或嚼碎后服用。主动脉冠状动脉静脉搭桥术术(ACVB)后,开始使用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)最佳时后,开始使用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)最佳时间为术后间为术后24小时。小时。急性心肌梗死:急性心肌梗死:300mg嚼服嚼服不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、动脉血管手术后、预防大脑一过性的血流减少(一过性的血流减少(TIATIA:短暂性脑缺血发作)和已出现早期症:短暂性脑缺血发作)和已出现早期症状后预防脑梗死,建议每日阿
8、司匹林剂量为状后预防脑梗死,建议每日阿司匹林剂量为100mg100mg预防心肌梗死复发,建议每天的阿司匹林的剂量为预防心肌梗死复发,建议每天的阿司匹林的剂量为300mg300mg拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)应长期使用,使用期限请遵医拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)应长期使用,使用期限请遵医嘱。嘱。抗血小板药物知识13阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片药代动力学药代动力学:阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此阿司匹林血浆浓度低,血浆半衰期为后迅速被水解为水杨酸,因此阿司匹林血浆浓度低,血
9、浆半衰期为0.38小时小时,平均驻留时间为,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身身不良反应不良反应常见的不良反应为胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、常见的不良反应为胃肠道反应,如腹痛和胃肠道轻微出血,偶尔出现恶心、呕吐和腹泻。呕吐和腹泻。胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困胃出血和胃溃疡以及主要在哮喘患者出现的过敏反应(呼吸困难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特难和皮肤反应)极少见。有报道个别病例出现肝肾功能障碍、低血糖以及特别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小
10、剂量阿司匹林能减少尿酸的排别严重的皮肤病变(多形性渗出性红斑)。小剂量阿司匹林能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵(阿司匹泄,对易感者可引起痛风发作。极少数病例在长期服用拜阿司匹灵(阿司匹林肠溶片)后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症林肠溶片)后由于胃肠道隐匿性出血导致贫血,出现黑便(严重胃出血的症状)。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。状)。出现眩晕和耳鸣时(特别是儿童和老人)可能为严重的中毒症状。一旦出现不良反应,应立即停药并通知医生,以便医生能判断不良反应的程一旦出现不良反应,应立即停药并通知医生,以便医生能
11、判断不良反应的程度并采取必要的措施。度并采取必要的措施。抗血小板药物知识14硫酸氢氯吡格雷片硫酸氢氯吡格雷片【药品名称】【药品名称】通用名称:硫酸氢氯吡格雷片通用名称:硫酸氢氯吡格雷片商品名称:波立维商品名称:波立维 PLAVIX 英文名称:英文名称:Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets【成份】【成份】化学名称:甲基(化学名称:甲基(+)-(S)-邻氯苯基邻氯苯基-6,7-二氢噻吩二氢噻吩3,2-C吡啶吡啶-5(4H)-乙酸酯硫酸氢盐乙酸酯硫酸氢盐化学结构式:化学结构式:分子式:分子式:C16H16ClNO2S H2SO4SNCC-OCH3OCl.H2SO
12、4H抗血小板药物知识15硫酸氢氯吡格雷片硫酸氢氯吡格雷片【性状】波立维【性状】波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有薄膜衣片剂呈粉红色,圆形双凸,薄膜包衣,一面刻有75,另一面刻有,另一面刻有1171【规格】【规格】75mg【适应症】【适应症】氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从天),缺血性卒中患者(从7天到小于天到小于6个个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者急性冠脉综合征的
13、患者n非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。n用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联合,可合并在溶栓治疗中使用。抗血小板药物知识16硫酸氢氯吡格雷片硫酸氢氯吡格雷片药效学特性:药效学特性:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必氯
14、吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷氯吡格雷75mg,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制,每日一次重复给药,从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集,抑制作用
15、逐步增强并在诱导的血小板聚集,抑制作用逐步增强并在37天达到稳态。在稳天达到稳态。在稳态时,每天服用氯吡格雷态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为的平均抑制水平为4060,一,一般在中止治疗后般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。抗血小板药物知识17硫酸氢氯吡格雷片硫酸氢氯吡格雷片【用法用量】【用法用量】成人和老年人成人和老年人波立维波立维 的推荐剂量为每天的推荐剂量为每天75mg,与或不与食物同服。,与或不与食物同服。对于急性冠脉综合征的患者:对于急性冠脉综合征的患者:n非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波
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