医学课件-呼吸科常用药物总结教学课件.ppt

1、呼吸科常用药物总结 1 1 2 23 3 4 4 5 5 化痰化痰 平喘平喘 止血止血呼吸科常用药物 6 6 抗感染抗感染 止咳止咳 退热退热一、止咳药物中枢性镇咳药中枢性镇咳药外周性镇咳药外周性镇咳药 选择性地抑制延髓选择性地抑制延髓咳嗽中枢咳嗽中枢 通过抑制咳嗽反射通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入弧中感受器、传入神经、传出神经中神经、传出神经中任何一个环节而发任何一个环节而发挥镇咳作用挥镇咳作用一过性口腔和咽喉部一过性口腔和咽喉部麻木感。麻木感。右美沙芬、喷托维右美沙芬、喷托维林、可待因、福尔林、可待因、福尔可定。可定。苯丙哌林、甘草合苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆剂、咳嗽糖浆长期应用产生依

2、长期应用产生依赖性。呼吸微弱赖性。呼吸微弱、呼吸缓慢或不、呼吸缓慢或不规则。规则。二、化痰药物（1 1）多糖纤维素分解剂：溴）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。己新、氨溴索。促使脓性痰中促使脓性痰中DNADNA分解，使脓痰黏度下降。分解，使脓痰黏度下降。吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋吸入后与黏蛋白的双硫键结合，可使黏蛋白分子裂解，降低痰液的黏稠度，使黏性白分子裂解，降低痰液的黏稠度，使黏性痰液化而易于咳出。不仅能溶解白色黏痰，痰液化而易于咳出。不仅能溶解白色黏痰，也能溶解脓性痰。也能溶解脓性痰。促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解，导致糖蛋白肽链断裂，

3、形成小分子物，减低痰液的黏稠度。肽链断裂，形成小分子物，减低痰液的黏稠度。（2 2）黏痰溶解剂：乙）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸。酰半胱氨酸。（3 3）含有分解脱氧核）含有分解脱氧核糖核酸（糖核酸（DNADNA）的酶）的酶类：糜蛋白酶、脱氧类：糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶。核糖核酸酶。（4 4）黏痰调节剂：羧）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。甲司坦、厄多司坦。分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液黏度。使分子变小，降低痰液黏度。增加黏膜纤毛转运，增加痰液的排出。增加黏膜纤毛转运，增加痰液的排出。在细胞水平上影响支气管腺体的分泌，使低

4、黏在细胞水平上影响支气管腺体的分泌，使低黏度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生度的唾液黏蛋白分泌增加，而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少，从而降低痰液的黏滞度。成减少，从而降低痰液的黏滞度。三、平喘药种类平喘药平喘药白三烯受体阻白三烯受体阻断剂断剂复合剂复合剂M M胆碱受体胆碱受体阻断剂阻断剂22受体激受体激动剂动剂磷酸二酯磷酸二酯酶抑制剂酶抑制剂糖皮质激素糖皮质激素强的松，甲强龙强的松，甲强龙噻托溴铵，噻托溴铵，异丙托溴铵异丙托溴铵沙美特罗沙美特罗福莫特罗福莫特罗硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇吸入性吸入性22受体激动药受体激动药+糖皮质激素复合剂糖皮质激素复合剂（舒利迭（舒利迭 ）（信必可）（

5、信必可）茶碱、氨茶碱、茶碱、氨茶碱、多索茶碱，喘定多索茶碱，喘定孟鲁司特钠孟鲁司特钠扎鲁斯特扎鲁斯特三、平喘药主要注意事项及不良反应感染、血糖升高，骨质疏松、青光眼感染、血糖升高，骨质疏松、青光眼、肾上腺功能抑制。、肾上腺功能抑制。吸入：口腔真菌感染（鹅口疮）、声吸入：口腔真菌感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。音嘶哑、咽喉部不适。嗜酸性粒细胞增多嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、血管炎性皮疹、腹痛、头痛、过敏腹痛、头痛、过敏反应、肢体水肿、反应、肢体水肿、肝功异常肝功异常口干、便秘、瞳口干、便秘、瞳孔散大、视物模孔散大、视物模糊、眼压升高、糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困眼睑炎、排尿困难、心悸。

6、难、心悸。高剂量：骨骼肌震颤、高剂量：骨骼肌震颤、低血钾、心悸低血钾、心悸口腔真菌感染（鹅口口腔真菌感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽疮）、声音嘶哑、咽喉部不适。喉部不适。平喘药平喘药白三烯受体阻白三烯受体阻断剂断剂复合剂复合剂M M胆碱受体胆碱受体阻断剂阻断剂22受体激受体激动剂动剂磷酸二酯磷酸二酯酶抑制剂酶抑制剂糖皮质激素糖皮质激素过度兴奋、呼吸急促、震颤和眩晕过度兴奋、呼吸急促、震颤和眩晕心动过速、严重心律失常心动过速、严重心律失常严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死四、退热药-NSAIDs其解热镇痛抗炎作用：抑制COX-2，抑制PG，抑制炎症介质释放；抗血栓作用及多数

7、不良反应与抑制COX-1有关赖氨匹林对乙氨基酚消炎痛(引哚美辛)布洛芬（芬必得）1胃肠道反应，故溃疡病患者应禁用。2凝血障碍，出血3过敏反应 以荨麻疹和哮喘最常见。4肾损害。作用机制作用机制不良反应不良反应 药物药物 五、止血药作用机制（1 1）垂体后叶素）垂体后叶素 （2 2）注射用白眉蛇毒血凝酶）注射用白眉蛇毒血凝酶（3 3）酚磺乙胺）酚磺乙胺直接收缩小动脉及毛细血管，尤其对内脏血管，还可降低门静脉压和肺循环压力，有利于血管破裂处血栓形成而止血类凝血酶能活化因子、和，并刺激血小板的凝集；类凝血激酶在血小板因子存在下，可促使凝血酶原变成凝血酶。也可活化因子，并影响因子使血管收缩，降低毛细血管

8、通透性，也能增强血小板聚集性和粘附性，促进血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间，达到止血效果能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。（4 4）氨甲苯酸）氨甲苯酸 五、止血药不良反应给药过多或过快会引起腹痛、腹泻、血压升高、心率失常、心绞痛、心梗等。硝酸甘油+垂体可避免上述不量反应不良反应发生率较低，偶见过敏样反应。本品毒性低，可有恶心、头痛、皮疹、暂时性低血压等，偶有静脉注射后发生过敏性休克的报道。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。（1 1）垂体后叶素）垂体后叶素 （2 2）注射用白

9、眉蛇毒血凝酶）注射用白眉蛇毒血凝酶（3 3）酚磺乙胺）酚磺乙胺（4 4）氨甲苯酸）氨甲苯酸六、常用抗感染药物（一）-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、其他-内酰胺类（二）氨基糖苷类（三）大环内酯类（四）喹诺酮类（五）林可霉素类（六）硝基咪唑类（七）其他 四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇类、夫西地酸（八）抗结核分枝杆菌药 （九）抗真菌药青霉素类抗菌药物（一）青霉素类药物 1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。2.半合成青霉素（1）青霉素V耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广谱，作用于G+性菌以

10、及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）美洛西林、替莫西林抗G-杆菌。青霉素类抗菌药物（二）作用机制：干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。（三）典型不良反应1.过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体死亡所致。（四）禁忌证有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。（五）药物相互作用1.与氨基

11、糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。青霉素类抗菌药物（六）用药监护1.用药前必须询问过敏史并作皮试选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.050.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖

12、皮质激素等抗休克治疗。2.属于时间依赖型抗菌药物，青霉素的有效血浆浓度可维持5h最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。3.选择适宜的溶剂和滴速（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.07.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间单剂量容积为50200ml，不宜超过200ml；静脉滴注时间不宜超过1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。头孢菌素类抗菌药物（一）作用机制：与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合，导致细菌细胞壁合成障碍。（二）典型不良反应1.过敏反应发生率远低于青霉

13、素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。（三）禁忌证头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。（四）药物相互作用1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁忌头孢菌素类抗菌药物（五）用药

14、监护1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试（1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也可能对头孢菌素过敏（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3）一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。2.时间依赖型，最有效的给药方法为每日分次给药。（头孢曲松可单次给药，一次1-2g，一日1次，中重度感染可增至一次4g，一日1次）3.对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。4.长期应用时应注意监测凝血功能头孢菌素类抗菌药物（五）用药监护5.警惕双硫仑样反应双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，因其

15、可抑制乙醛脱氢酶，使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，而达到戒酒的目的。头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后57日内饮酒、服用含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应预防和处理：（1）告知患者用药期间或之后57日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、

16、补液及利尿，血管活性药治疗。分类分类代表药物代表药物特点与应用特点与应用第一代头孢替唑头孢拉啶头孢唑啉头孢氨苄G G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度轻、中度感染。第二代头孢替安头孢孟多头孢克洛头孢呋辛头孢丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定较稳定；肾毒性：较小

17、。第三代头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢克肟头孢地嗪对G+菌较第一、二代弱；对G-菌包括铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟头孢噻利 头孢唑肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗增强了抗G+菌活性菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的对第三代耐药的G-杆菌杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯头孢托罗头孢吡普超广谱超广谱，对大多数耐药G+、G-

18、厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。其他-内酰胺类抗菌药物代表药代表药特点（特点（TANG）1.头霉素类头孢西丁、头孢美唑与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类亚 胺 培 南、美 罗 培 南、帕尼培南、法罗培南，厄他培南，比阿培南。抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。3.单酰胺菌素类 氨曲南氨基糖苷类的替代品氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧窄谱，仅对需氧G-菌菌肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌4.氧头孢烯类拉氧头孢氟氧头孢抗菌谱

19、广多种G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。其他-内酰胺类抗菌药物（一）作用机制：抑制细胞壁的合成（二）典型不良反应1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。（三）禁忌证过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）药物相互作用1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓

20、前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。其他-内酰胺类抗菌药物（五）用药监护1.用药前须知过敏史。2.时间依赖型每日分次给药。3.用药过程监护警惕发生“双硫仑样”反应。4.头孢西丁肾毒性。拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。氨曲南与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。其他-内酰胺类抗菌药物（六）碳青霉烯类广谱，几乎包括所有临床常见病原菌。抗菌谱最广，抗菌作用最强的一类抗生素。有明显的抗生素后效应作用，细菌短暂接触抗生素后，细菌仍长期受抑制。但在人体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆肾脱氢肽酶酶抑制剂亚胺培南+西司他丁=泰能。帕尼培南

21、+倍他米隆=克倍宁 大环内酯类抗菌药物（一）主要药品 第一代红霉素；第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；第三代泰利霉素。（二）作用机制：抑制细菌蛋白质合成。（三）典型不良反应1.最主要胃肠反应呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；皮肤反应：皮疹、瘙痒等；其他：厌食、头晕或呼吸困难。2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3.心脏毒性心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。4.耳毒性老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。大环内酯类抗菌药物（四）禁忌证1.对本类药过敏者。2.部分心脏病（心律失常、心

22、动过缓、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者。（五）药物相互作用 1.与氯霉素或林可霉素合用，因竞争药物的结合位点，产生拮抗作用。2.红霉素、红霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝药酶，与卡马西平、丙戊酸、芬太尼等合用,可增加上述药的血浆浓度。3.阿奇霉素可能增强抗凝血药的作用，合并使用时，应严密监测凝血酶原时间。4.服用抗酸剂或H2受体阻断剂后即服本品增加吸收。大环内酯类抗菌药物（六）用药监护1.红霉素时间依赖型每日分次给药。克拉霉素、阿奇霉素浓度依赖型每天一次。2.用药过程监护注意肝、心毒性。3.阿奇霉素（1）静脉滴注宜慢：一次静脉滴注时间不得少于60min；充分稀释，滴注液浓度不得高于2.0mg

23、/ml。第一次输液时应告知病人不良反应，并随时观察。（2）进食可影响吸收，口服用药需在餐前1h或餐后2h服用。喹诺酮类抗菌药物（一）主要药品第一代 萘啶酸、吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染。第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对G-杆菌作用强，组织分布广，可用于各系统感染。第三代 左氧氟沙星(来立信，左克）、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安 全性高，半衰期长第四代 莫西沙星（拜复乐）、加替沙星 抗菌谱广且抗菌作用强，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均有作用。喹诺酮

24、类抗菌药物（二）作用机制：影响DNA的合成而致细菌死亡。（三）典型不良反应 1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。3.光敏反应、光毒性；注射部位发红、皮疹、瘙痒、静脉炎及注射局部刺激症状等。4.消化系统：恶心、呕吐、腹痛等。5.精神和中枢神经系统：头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。（四）禁忌证 1.妊娠及哺乳期妇女。2.患有中枢神经系统病变的患者，和以往有神经、精神病史，尤其是癫痫病史者。3.骨骼系

25、统未发育完全的18岁以下的儿童（包括外用制剂）。喹诺酮类抗菌药物（五）药物相互作用1.与非甾体抗炎药同服可致中枢神经系统兴奋和惊厥危险性增大。2.与降糖药物同时使用时，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱。3.与茶碱类、咖啡因、华法林同用，可使上述药物血浓度增高。以依诺沙星的作用最显著。避免与茶碱同时使用，如需同时使用，应检测茶碱的血药浓度以调整其剂量。喹诺酮类抗菌药物（六）用药监护1.关注跟腱炎症和肌腱断裂患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。2.规避光毒性（1）服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。（2）尽量晚间服药。（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。3.警惕心脏毒性可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。4.监测血糖（1）发生血糖异常后，均首先停药。低血糖表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。高血糖口渴、多饮、多尿、疲劳无力胰岛素。（2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。5.缓慢静滴：滴注过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。