北京大学药理学课件第四十六章抗寄生虫药.ppt

1、第四十六章 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs 内容提要 1234教学基本要求 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应。熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。了解其他药物的作用及应用。第一节 抗 疟 药 寒战 高热 出汗退热疟疾的特点与分类第一节 抗 疟 药 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制病因预防药乙胺嘧啶乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等氯喹、奎宁、青蒿素等控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药 伯氨喹伯氨喹4/30/2023药理学第一节 抗 疟 药 抗疟药的分类常见的抗疟药第一节

2、 抗 疟 药 药理作用与临床应用药理作用与临床应用对间日疟和卵形疟对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子肝脏中的休眠子有较强的有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物；杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物；能杀灭各种能杀灭各种疟原虫的配子体疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。，阻止疟疾传播。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。减少耐药性的产生。第一节 抗 疟 药 的抗疟药作用机制作用机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥

3、作用。而发挥作用。不良反应不良反应毒性大，少数人特异质反应毒性大，少数人特异质反应（急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。（急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成少少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用多为叶酸缺乏。孕妇禁用第一节 抗 疟 药 的抗疟药1.对原发性对原发性红外期红外期的疟原虫的疟原虫(良、恶良、恶)有杀灭作用有杀灭作用,常用于病因预防常用于病因预防.2.对对红内期红内期,仅对未成熟的裂殖体有作用仅对未成熟的裂殖体有作用,控制症状控制症状起效慢起效慢3.对对配子体配子体:对配子体无作用对配子体无作用,但可阻止配子体在但可阻止

4、配子体在蚊体内发育蚊体内发育,阻断传播阻断传播.抗疟药合理应用第一节 抗 疟 药 第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 阿米巴病特点与阿米巴生活史肠阿米巴病肠阿米巴病阿米巴肝脓肿阿米巴肝脓肿 4/30/2023药理学第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 抗阿米巴病药物分类u 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑u 治疗急性阿米巴痢疾 卤化喹啉类 某些抗生素u 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹u 治疗包囊携带者 二氯尼特4/30/2023药理学第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 常用抗阿米巴病药1.抗阿米巴抗阿米巴 肠内、肠外阿米巴病首选药肠内、肠外阿米巴病首选药2.抗滴虫病抗滴虫病 阴道毛滴虫感染的首选

5、药阴道毛滴虫感染的首选药3.抗厌氧菌抗厌氧菌 敏感菌有敏感菌有G-杆菌、杆菌、G+厌氧厌氧 芽孢杆芽孢杆菌、菌、G+厌氧球菌；用于防治腹腔、盆腔术后厌氧球菌；用于防治腹腔、盆腔术后混合感染混合感染 4.抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用 有效药物有效药物少少 粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸 第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 4/30/2023药理学第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 血吸虫病特点4/30/2023药理学第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 抗血吸虫病药的发展史常用抗血吸虫病药第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 少、短暂，少数心电图可逆性改变。少、短暂，少数心

6、电图可逆性改变。广谱抗血吸虫和抗绦虫药广谱抗血吸虫和抗绦虫药1.抗血吸虫病抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效各类血吸虫有效，对各期有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积2.抗其他吸虫抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病抗绦虫病 各类绦虫各类绦虫第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 4/30/2023药理学第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 下肢象皮肿下肢象皮

7、肿阴囊象皮肿阴囊象皮肿4/30/2023药理学第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝虫作用优于班氏丝虫虫作用优于班氏丝虫体外试验体外试验 无直接杀灭作用无直接杀灭作用体内试验体内试验 破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微 血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬 大剂量、长疗程直接杀死成虫大剂量、长疗程直接杀死成虫药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等体引起的过敏反应

8、：畏寒、发烧、皮疹等 第四节 抗 蠕 虫 药 肠蠕虫的种类蛔虫蛔虫钩虫钩虫蛲虫蛲虫鞭虫鞭虫姜片虫姜片虫绦虫绦虫4/30/2023药理学第四节 抗 蠕 虫 药 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物药物药物主要抗虫谱主要抗虫谱作用机制作用机制不良反应注意事项不良反应注意事项甲苯咪唑甲苯咪唑线虫线虫(钩钩 鞭鞭 蛲蛲 蛔蛔)抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取ATPATP少少 蛔虫骚动蛔虫骚动 游走游走阿苯达唑阿苯达唑(肠虫清肠虫清)线虫线虫 绦虫绦虫 吸虫吸虫抑制葡萄糖摄取抑制葡萄糖摄取 ATPATP少少 脑囊虫治疗注意颅高压脑囊虫治疗注意颅高压哌哌 嗪嗪线虫线虫 (蛔蛔 蛲蛲)对抗对抗Ach Ach 松弛性麻痹松弛性麻痹少少噻噻 嘧嘧 啶啶线虫线虫 (蛔蛔 钩钩 蛲蛲)去极化去极化 痉挛性麻痹痉挛性麻痹少少 不能与哌嗪合用不能与哌嗪合用氯硝柳胺氯硝柳胺各类绦虫各类绦虫(牛肉牛肉 猪肉等猪肉等)抑制氧化磷酸化抑制氧化磷酸化 ATPATP少少 三步曲防止虫卵逆行三步曲防止虫卵逆行