第四十章四环素类及氯霉素类抗生素课件.ppt
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- 第四十 四环素 氯霉素 抗生素 课件
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1、第一节第一节 四环素类四环素类(tetracyclines)A AB BC CD D5 56 67 7四环素类基本结构:氢化骈四苯母核四环素类基本结构:氢化骈四苯母核四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类四环素类抗生素分为天然的和半合成两大类天然四环素:天然四环素:金霉素(金霉素(19481948年用于临床)年用于临床)土霉素(土霉素(19501950年用于临床)年用于临床)四环素(四环素(19531953年用于临床)年用于临床)2.2.半合成四环素:半合成四环素:多西环素(强力霉素)多西环素(强力霉素)米诺环素(二甲氨四环素)米诺环素(二甲氨四环素)美他环素(甲烯土霉素)美他环素(甲烯土霉素
2、)分分 类类金霉素现仅限于外用金霉素现仅限于外用土霉素已基本不用土霉素已基本不用四环素用于某些感染性疾病四环素用于某些感染性疾病 抗菌谱广,可口服应用,方便。但由于细菌对四环素类耐抗菌谱广,可口服应用,方便。但由于细菌对四环素类耐药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低,药现象严重,对大多数常见致病菌所致感染疗效明显降低,天然四环素:天然四环素:抗菌谱广抗菌谱广抗菌活性较强抗菌活性较强耐药菌株较少耐药菌株较少服药次数少服药次数少不良反应较轻不良反应较轻半合成四环素:半合成四环素:多西环素、米诺环素、美他环素多西环素、米诺环素、美他环素1、抗菌谱广抗菌谱广:(1)对)对G+菌作用菌作用
3、不及不及青霉素和头孢菌素青霉素和头孢菌素 (2)对)对G-菌作用菌作用不及不及氨基糖苷类和氯霉素氨基糖苷类和氯霉素 (3)对支原体、立克次体、螺旋体作用强)对支原体、立克次体、螺旋体作用强 (4)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效)对结核杆菌、绿脓杆菌、病毒、真菌无效抗菌活性:抗菌活性:米诺环素米诺环素多西环素多西环素美他环素美他环素地美环素地美环素四环素四环素土霉素土霉素抗菌作用抗菌作用2 2、抗菌机理(、抗菌机理(快效抑菌剂快效抑菌剂)与核糖体与核糖体30S亚基的亚基的A位位特异性结合,阻止氨基酰特异性结合,阻止氨基酰tRNA进入进入A位,抑制肽链延位,抑制肽链延长和蛋白质合成长和蛋白质
4、合成。改变细菌改变细菌细胞膜通透性细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要使菌体内核苷酸及其他重要成分外漏,抑制细菌成分外漏,抑制细菌DNA复复制。制。抗菌作用抗菌作用1、细菌获得四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降低。、细菌获得四环素类药物泵出基因,使菌体内药物浓度降低。2、细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白如、细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白如 TetM蛋白,蛋白,阻碍四环素类与核蛋白体的结合。阻碍四环素类与核蛋白体的结合。3、细菌产生灭活酶,使药物失活。、细菌产生灭活酶,使药物失活。耐药机制耐药机制口服:口服:口服易吸收,吸收不完全。口服易吸收,吸收不完全。影响口服吸收因
5、素影响口服吸收因素:1)食物:饭后服用血药浓度比空腹服用下降)食物:饭后服用血药浓度比空腹服用下降50%。2)多价阳离子:)多价阳离子:Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe2+可与四环素类抗可与四环素类抗生素形成络合物,排出体外,影响吸收。如要合用,服药生素形成络合物,排出体外,影响吸收。如要合用,服药间隔间隔3小时。小时。3)碱性药、)碱性药、H2受体阻断剂、抗酸药减少吸收受体阻断剂、抗酸药减少吸收4)酸性药物如)酸性药物如VitC促进吸收。促进吸收。体内过程体内过程2.2.分布:分布:吸收后分布比较广泛。吸收后分布比较广泛。(1 1)可)可沉积在骨和牙组织沉积在骨和牙组织中中(2 2)脑脊液
6、浓度低)脑脊液浓度低(3 3)胆汁中浓度较高:形成肝肠循环,可用于胆道感染。)胆汁中浓度较高:形成肝肠循环,可用于胆道感染。3.3.排泄排泄:(1 1)部分以原形由尿排泄,尿中浓度高,可治疗泌尿系)部分以原形由尿排泄,尿中浓度高,可治疗泌尿系统感染。统感染。(2 2)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。)由于肝肠循环,部分可从肠道排泄。临床应用临床应用 1 1、“四体四体”感染(感染(多为首选多为首选)立克次体感染(斑疹伤寒、立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等);热和恙虫病等);衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿 等);等);支原体感染(支原体
7、肺炎和泌尿生殖系统感染支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染 等);等);螺旋体感染(莱姆病、回归热等);螺旋体感染(莱姆病、回归热等);2 2、细菌性感染(、细菌性感染(首选首选)肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿布鲁菌病布鲁菌病【不良反应不良反应】局部刺激作用:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状。肌局部刺激作用:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症状。肌内注射刺激性大,禁用。静滴易引起静脉炎。内注射刺激性大,禁用。静滴易引起静脉炎。光敏反应:患者受到阳光和紫外线照射时易出现红斑,多光敏反应:患者受到阳光和紫外线照射时易出现红斑,多西环素较四环素和米诺环素多见。西
8、环素较四环素和米诺环素多见。肝、肾毒性肝、肾毒性为长期口服或大剂量静脉给药所致,可为长期口服或大剂量静脉给药所致,可致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,致肝脂肪性坏死,加重肾功能不全,易发生于孕妇;易发生于孕妇;对骨骼和牙齿生长的影响对骨骼和牙齿生长的影响 :四环素牙四环素牙 药物与新形成的骨骼和牙齿中的羟磷灰石晶体结合形成四药物与新形成的骨骼和牙齿中的羟磷灰石晶体结合形成四环素环素-磷酸钙复合物,造成恒齿永久性棕色色素沉着磷酸钙复合物,造成恒齿永久性棕色色素沉着(俗称牙俗称牙齿黄染齿黄染)、牙釉质发育不全;还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发、牙釉质发育不全;还可抑制胎儿、婴幼儿骨骼发育。育。禁用禁用于于
9、妊娠月以上妊娠月以上的妇女的妇女8 8岁以内岁以内的儿童的儿童二重感染二重感染真菌病真菌病:以白色念珠菌多见,表现为鹅口疮,肠炎。:以白色念珠菌多见,表现为鹅口疮,肠炎。假膜性肠炎假膜性肠炎:病情严重,有死亡危险。这是由于耐四环素的难:病情严重,有死亡危险。这是由于耐四环素的难辩梭菌产生强烈外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出,剧烈腹泻,辩梭菌产生强烈外毒素,引起肠壁坏死,体液渗出,剧烈腹泻,导致失水或休克等症状。导致失水或休克等症状。a.停用广谱停用广谱 b.抗抗 菌菌真菌病:制霉菌素、两性霉素真菌病:制霉菌素、两性霉素B难辨梭菌性肠炎:万古霉素、替考拉宁、甲硝唑难辨梭菌性肠炎:万古霉素、替考拉宁
10、、甲硝唑 多西环素多西环素是土霉素的衍生物,又称是土霉素的衍生物,又称强力霉素强力霉素。属长效半合成四环素类,是四环素类药物的属长效半合成四环素类,是四环素类药物的首选药首选药;抗菌;抗菌活性比四环素强活性比四环素强2 21010倍,具有强效、速效、长效的特点;消倍,具有强效、速效、长效的特点;消除除t1/2t1/2长达长达121222h22h,每日用药,每日用药1 1次。次。口服吸收良好,不易受食物影响。大部分药物随胆汁进入口服吸收良好,不易受食物影响。大部分药物随胆汁进入肠腔排泄,肠道中的药物多以无活性的结合型或络合型存在,肠腔排泄,肠道中的药物多以无活性的结合型或络合型存在,很少引起二重
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