大环内酯类抗生素课件.ppt

1、 及多肽类抗生素 学习目标学习目标?掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施?能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药咨询与信息；?能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性 第一节 大环内酯类?具有大环内酯共同核心结构?天然品 红霉素?人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等 红霉素（erythromycin）红霉素体内过程 1.口服易被胃酸破坏，故常服用肠溶片或酯化物。2.体内分布广泛，可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中。t1/2约为2 h 3.主要在肝代谢。4.主要从胆汁排泄，故在胆汁中浓度高，可形成肝肠循环。红霉素

2、抗菌谱 与青霉素相似而略广 相似 G球菌：金葡菌，链球菌，双金葡菌，链球菌，双球菌等 G杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌 G球菌：脑膜炎球菌，淋球菌：螺旋体 放线菌 略广 G-杆菌：百日咳，弯曲杆菌等 军团菌 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 红霉素临床应用 青霉素的替代品，主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者 弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、军团菌肺炎、白喉、百日咳的首选药。红霉素不良反应 口服胃肠道反应，最常见。（1）改为肠溶片或肠溶胶囊（2）饭后服用 红霉素不良反应 少数有肝损害（红霉素酯化物），胆汁淤积性黄疸、转氨酶升高。红霉素不良反应 心脏毒性 静

3、滴过快产生，心电图异常。耳毒性 红霉素每天用量大于4g，表现为听力下降。过敏性反应 表现为皮疹、药热等。处方分析 患者，男，43岁，诊断为支原体肺炎。医生开出的处方如下，请分析 合理否？注射用乳糖酸红霉素 0.25g 9 5%葡萄糖注射液250ml 用法：一日3次,静脉点滴 想一想,合理否?阿奇霉素 azithromycin 阿奇霉素 抗菌谱 红霉素，增加了对G-菌的作用，且强于红霉素；对某些细菌有快速杀灭作用；对肺炎 支原体作用最强 半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可；不良反应轻。主要胃肠道 克拉霉素 clarithromycin1?特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，?口服吸收

4、完全且迅速，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。?首过效应明显，生物利用度低。克拉霉素 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素类抗生素“欣弗欣弗”事件事件?抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强48倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需氧菌作用强，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。?注意：林可霉素红霉素，产生拮抗作用。?分布到全身组织和体液，骨组织浓度更高 林可霉素类抗生素 临床应用 厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等。金葡菌引起的

5、骨髓炎为首选药。不良反应?胃肠道反应，伪膜性肠炎，轻度皮疹、药热、瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶见黄疸和肝损伤。第三节 多肽类抗生素 万古霉素类 万古霉素类临床应用 1.严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。2.对-内酰胺类抗生素过敏的严重G+菌感染患者 3.口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。万古霉素类不良反应?耳毒性?肾毒性 损伤肾小管，严重可致肾衰?过敏反应 偶有斑块样皮疹和过敏性休克?快速静注万古霉素可引起“红人综合征”?口服有恶心、呕吐、金属异味和眩晕?静注偶发血栓性静脉炎 1.大环内酯类抗生素

6、的抗菌谱与青霉素相似而略广。主要用于敏感菌及耐青霉素的细菌感染和对青霉素过敏的患者。2.林可霉素和克林霉素对耐青霉素的G+菌、厌氧菌有很好的抗菌作用，主要用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎等。3.万古霉素由于毒性大，仅用于严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。小 结 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 你联想到了什么 小儿食欲下降可否用红霉素？青霉素皮试阳性患者可换用哪些抗生素？青霉素耐药时可换用哪些抗生素？习 题 1.军团菌感染应首选：A.青霉素 B.链霉素 C.红霉素 D.四环素 2.金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎首选的口服药物是 A.克林霉素 B.红霉素 C.庆大霉素 D.氨苄西林 3.红霉素的主要不良反应是 .