第一章-天然药物化学绪论课件.ppt

1、第一章第一章 绪论绪论n 概概 述述n 导导 读读本本 章章 内内 容容n概念：天然药物化学是应用现代理论、方概念：天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。法与技术研究天然药物中化学成分的学科。n研究内容：主要包括天然药物中各类型化研究内容：主要包括天然药物中各类型化学成分的学成分的结构特点、理化性质、提取分离结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术的方法与技术以及各类型化学成分的结构以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。检识、鉴定和测定等知识。n天然药物来自天然药物来自植物、动物、矿物、海洋生物、植物、动物、矿物、海洋生物、微生物等微生物等，是药物的重要

2、组成部分。，是药物的重要组成部分。n天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有的活性成分，且一种天然药物往往含有多种的活性成分，且一种天然药物往往含有多种有效成分，故可有多种临床用途。有效成分，故可有多种临床用途。中药麻黄中药麻黄 麻黄碱（麻黄碱（l-ephedrinel-ephedrine）：平喘、解痉作用）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（伪麻黄碱（d-pseudoephedrined-pseudoephedrine）：升压、）：升压、利尿作用利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。CHOH HCNHCH3CH3CH3O

3、HNRRH1H2C6H5CH3OHNRRH1H2C6H5 天然药物阿片天然药物阿片 吗啡碱（吗啡碱（morphinemorphine）：镇痛作用）：镇痛作用 罂粟碱（罂粟碱（papaverinepapaverine）：解痉作用）：解痉作用 可待因（可待因（codeinecodeine）：止咳作用）：止咳作用 具有不同的临床用途。具有不同的临床用途。NH3COH3COH3COOCH3NCH3OHOH3CONCH3OHOHOn一种天然药物含有多种结构相异的化学成分，一种天然药物含有多种结构相异的化学成分，如麻黄如麻黄中除含有麻黄碱等有效成分外，还含有挥发油、淀粉、中除含有麻黄碱等有效成分外，还含有

4、挥发油、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分树脂、叶绿素、纤维素、草酸钙等其他成分。n有效成分：有效成分：是指经药理和临床筛选具有生物活性的单是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体化合物，能用结构式表示，并具一定的物理常数。体化合物，能用结构式表示，并具一定的物理常数。n有效部位：有效部位：具有生物活性的混合成分。具有生物活性的混合成分。n无效成分：无效成分：无生物活性。一般认为天然药物中的蛋白无生物活性。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或者杂质。效成分或者杂质。l 随着对天然活性成分的不断开发，

5、无效成分会变为随着对天然活性成分的不断开发，无效成分会变为有效成分。有效成分。如多糖类成分：在提取分离中多数被视如多糖类成分：在提取分离中多数被视为无效成分而除去，但猪苓多糖、香菇多糖等多糖为无效成分而除去，但猪苓多糖、香菇多糖等多糖类成分已被证明是抗肿瘤的有效成分。类成分已被证明是抗肿瘤的有效成分。l 根据临床用途，有效成分也会变为无效成分。根据临床用途，有效成分也会变为无效成分。如大如大黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用，均为黄中的蒽醌苷具致泻作用，鞣质具收敛作用，均为大黄中的活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质即大黄中的活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质即成为杂质而在加工中被除去。成为

6、杂质而在加工中被除去。l 成分有效或无效的划分是相对的。成分有效或无效的划分是相对的。近年来的新药开发研究情况近年来的新药开发研究情况 作用于中枢神经的药物：作用于中枢神经的药物：山莨菪碱山莨菪碱（anisodamineanisodamine）用于抢救各种中毒性休克；）用于抢救各种中毒性休克；樟柳碱樟柳碱（anisodineanisodine）用于治疗血管性神经性头痛；）用于治疗血管性神经性头痛；颅痛定颅痛定（rotundinerotundine）有镇痛、安定、催眠、肌松等）有镇痛、安定、催眠、肌松等神经药理作用。神经药理作用。抗癌药：抗癌药：高三尖杉酯碱高三尖杉酯碱（homoharringt

7、oninehomoharringtonine）对急性粒细胞）对急性粒细胞白血病有较好治疗效果；白血病有较好治疗效果；紫杉醇紫杉醇（taxoltaxol），临床上用于治疗卵巢癌、乳腺癌、），临床上用于治疗卵巢癌、乳腺癌、食道癌；食道癌；羟基喜树碱羟基喜树碱（10-hydroxy-camptothecine10-hydroxy-camptothecine）作为治疗消）作为治疗消化道癌、肺癌等的新药，已在全世界推广。化道癌、肺癌等的新药，已在全世界推广。心、脑血管药物：心、脑血管药物：蝙蝠葛碱蝙蝠葛碱（dauricinedauricine）能够抗心率失常；）能够抗心率失常；芹菜甲素芹菜甲素（apig

8、eninapigenin A A）对局部脑缺血有明显改善作用；）对局部脑缺血有明显改善作用；丹参中的水溶性成分丹参中的水溶性成分丹酚酸丹酚酸A A、丹酚酸、丹酚酸B B、丹酚酸、丹酚酸C C等有等有显著的抗脑缺血、抗血栓、脑保护等作用。显著的抗脑缺血、抗血栓、脑保护等作用。作用于肝脏的药物：作用于肝脏的药物：五味子丙素五味子丙素（wuweizisuwuweizisu C C）有较强的降血清谷丙转）有较强的降血清谷丙转氨酶的作用。氨酶的作用。作用于免疫系统的药物：作用于免疫系统的药物：灵芝多糖灵芝多糖能使免疫抑制剂、抗肿瘤药引起的免疫功能使免疫抑制剂、抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和衰老所致的免疫功

9、能障碍明显恢复；能抑制和衰老所致的免疫功能障碍明显恢复；雷公藤甲素雷公藤甲素（triptolidetriptolide）等成分对风湿性关节炎、）等成分对风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病有独特治疗作用。系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病有独特治疗作用。抗生育药：抗生育药：天花粉蛋白天花粉蛋白用于中期孕妇引产，与前列腺素合用。用于中期孕妇引产，与前列腺素合用。可用于抗早孕；可用于抗早孕；棉酚棉酚是新型男性不育化合物是新型男性不育化合物 抗疟疾药：抗疟疾药：青蒿素青蒿素（artemisininartemisinin）及其衍生物作用快、毒性低，）及其衍生物作用快、毒性低，尤其对脑型疟效果显著，

10、是国际公认的从中药中发掘尤其对脑型疟效果显著，是国际公认的从中药中发掘出的抗疟疾良药。出的抗疟疾良药。改善学习、记忆和抗老年痴呆药：改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷人参皂苷（ginsenosidesginsenosides）Rg1Rg1和和Rb1Rb1能改善记忆的能改善记忆的全过程即记忆的获得、巩固和再现，人参皂苷全过程即记忆的获得、巩固和再现，人参皂苷Rg1Rg1尚有尚有抗细胞凋亡作用。抗细胞凋亡作用。近代分离分析仪器设备和新技术近代分离分析仪器设备和新技术 HPLC（高效液相色谱）（高效液相色谱）DCCC（液滴逆流色谱）（液滴逆流色谱）RLCC（旋转液滴逆流色谱）（旋转液滴逆流色谱）

11、CPC（离心分配色谱）（离心分配色谱）MS（质谱）（质谱）NMR（核磁共振谱）（核磁共振谱）ORD（旋光谱）（旋光谱）X线单晶衍射线单晶衍射展望未来展望未来n生物活性跟踪分离方法生物活性跟踪分离方法 n多指标活性筛选体系多指标活性筛选体系 n充分考虑人体内源性环境对成分的影响充分考虑人体内源性环境对成分的影响 n中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究中药质量评价体系和中药复方化学成分的研究 n指纹图谱的研究指纹图谱的研究n为标准提取物的制备提供科学基础为标准提取物的制备提供科学基础 n应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入应用多学科的理论和技术，促进天然药物化学研究的深入 导导

12、读读 天然药物化学是药学类各专业课程体系的核心课天然药物化学是药学类各专业课程体系的核心课程，作为专业基础课，起着承上启下的作用。程，作为专业基础课，起着承上启下的作用。通过学习，能够掌握天然药物主要化学类型成分通过学习，能够掌握天然药物主要化学类型成分的结构、性质及活性成分的提取、分离和鉴定的基本的结构、性质及活性成分的提取、分离和鉴定的基本知识和基本技能，为从事知识和基本技能，为从事天然药物活性成分制备，中天然药物活性成分制备，中药质量检测和评价，生药真伪鉴别、贮藏保管和加工药质量检测和评价，生药真伪鉴别、贮藏保管和加工炮制，中药饮片调配和用药指导炮制，中药饮片调配和用药指导等岗位工作奠定

13、基础。等岗位工作奠定基础。教学中需要突出的几个方面：教学中需要突出的几个方面：n别开生面的课程导言别开生面的课程导言n丰富多彩的形象教学丰富多彩的形象教学n深入浅出的启发式教学深入浅出的启发式教学n针对岗位的认知教学针对岗位的认知教学n注重操作能力的实训教学注重操作能力的实训教学学习中需要注意的方面：学习中需要注意的方面：n奠定有机化学、分析化学等课程的扎实基础。奠定有机化学、分析化学等课程的扎实基础。n熟练提取分离和鉴定的基本操作技术，掌握各种方法技术熟练提取分离和鉴定的基本操作技术，掌握各种方法技术的原理、操作特点及适用范围。的原理、操作特点及适用范围。n注意采用归纳比较的学习方法，理解各知识点的特性和适注意采用归纳比较的学习方法，理解各知识点的特性和适用性。用性。n切实把握培养自己实际操作能力的实训机会，熟练掌握各切实把握培养自己实际操作能力的实训机会，熟练掌握各种实验技术的基本方法和技能。种实验技术的基本方法和技能。