第一章药理学总论绪言课件.ppt
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- 第一章 药理学 总论 绪言 课件
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1、 PharmacologyPharmacology药理学药理学课时计划课时计划总学时 64h v(理论50h 实验12h 机动2h)v本学期考试课学习内容学习内容第一节第一节 概述概述 Introduction About Pharmacology第二节第二节 药物效应动力学药物效应动力学Pharmacodynamics What a drug does to the body第三节第三节 药物代谢动力学药物代谢动力学 Pharmacokinetics What the body does to a drug第四节第四节 影响药物作用的因素影响药物作用的因素 Factor affecting
2、drug efficacy How to use a drug rationally药物和药理学的概念药理学的性质和任务药物和药理学的发展史药物作用和药物效应药物的构效关系和量效关系药物作用机制药物的跨膜转运药物的体内过程血药浓度变化的时间过程常用药动学参数及其意义多次给药的血药浓度变化和给药方案药物方面的因素机体方面的因素反复用药引起机体反应性变化项目一项目一 总总 论论 General principles项目一项目一 药理学总论药理学总论任务一 绪绪 言言 目的要求目的要求 1.掌握药理学的概念及其研究的基本内容掌握药理学的概念及其研究的基本内容 2.熟悉药物的概念、药理学的性质、任务及
3、药熟悉药物的概念、药理学的性质、任务及药理学的发展史。理学的发展史。3.通过学习能解释药物、药理学的概念。说出通过学习能解释药物、药理学的概念。说出新药的研究方法。新药的研究方法。自然界的天然产物自然界的天然产物 化学方法制备的合成化合物化学方法制备的合成化合物 生物工程技术获得的产品等生物工程技术获得的产品等一、药理学的性质与地位一、药理学的性质与地位1.药物药物(drug)的概念的概念分类:分类:毒物毒物 指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。要想使化学物要想使化学物质转变成药
4、物质转变成药物,首先要进行药首先要进行药理学研究。理学研究。药物的来源药物的来源 (Source of drugs)(Source of drugs)v 1)1)天然药物天然药物 v 包括包括:动物动物(虎骨、鹿角、蜈蚣、龟板、蝎子等)、(虎骨、鹿角、蜈蚣、龟板、蝎子等)、植物植物(阿(阿片、洋地黄、颠茄、人参、麻黄)、片、洋地黄、颠茄、人参、麻黄)、矿物矿物(玄明粉)类药物。(玄明粉)类药物。v 2)2)从天然药物中提取有效成分从天然药物中提取有效成分 如青蒿素(黄花蒿中提取)、如青蒿素(黄花蒿中提取)、麻黄碱(麻黄)、强心苷(洋地黄)、阿托品(颠茄)等麻黄碱(麻黄)、强心苷(洋地黄)、阿托
5、品(颠茄)等 v 3)3)用化学合成的方法进行人工合成或半合成用化学合成的方法进行人工合成或半合成 磺胺药、喹诺酮类磺胺药、喹诺酮类药为人工合成,氨苄青霉素为人工半合成。药为人工合成,氨苄青霉素为人工半合成。v 4 4)基因工程药)基因工程药 v基因工程药物是先确定对某种疾病有预防和治疗基因工程药物是先确定对某种疾病有预防和治疗作用的蛋白质,然后将控制该蛋白质合成过程的作用的蛋白质,然后将控制该蛋白质合成过程的基因取出来,经过一系列基因操作,最后将该基基因取出来,经过一系列基因操作,最后将该基因放入可以大量生产的受体细胞中去,这些受体因放入可以大量生产的受体细胞中去,这些受体细胞包括细菌、酵母
6、菌、动物或动物细胞、植物细胞包括细菌、酵母菌、动物或动物细胞、植物或植物细胞,在受体细胞不断繁殖过程中,大规或植物细胞,在受体细胞不断繁殖过程中,大规模生产具有预防和治疗这些疾病的蛋白质,即基模生产具有预防和治疗这些疾病的蛋白质,即基因疫苗或药物。因疫苗或药物。在医学和兽医学中应用正逐步推在医学和兽医学中应用正逐步推广。广。v胰岛素,乙肝疫苗,尿激酶等胰岛素,乙肝疫苗,尿激酶等v 遗传学的中心法则遗传学的中心法则 无明显界限无明显界限食盐、葡萄糖、维生素是食物,缺乏时,食盐、葡萄糖、维生素是食物,缺乏时,可成为药物。可成为药物。药物过量可引起毒性反应。药物过量可引起毒性反应。小剂量的敌百虫可驱
7、除寄生虫。小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。药物、食物和毒物的关系药物、食物和毒物的关系药物效应动力学药物效应动力学(Pharmacodynamics)作用、作用机制作用、作用机制 药物代谢动力学药物代谢动力学(Pharmacokinetics)吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄 2.药理学药理学 (pharmacology)的概念的概念 药效学药效学药物对机体的作用药物对机体的作用作用机制作用机制适应证适应证不良反应不良反应禁忌证禁忌证用法、用量用法、用量 药动学药动学 吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄 药理学的基本知识是指导护士合理,安全用药理学的基本知识是指导护士合理,安
8、全用药的理论基础。药的理论基础。药理学的研究内容药理学的研究内容临床各科临床各科合理用药合理用药 药理学药理学 解剖学解剖学 生理学生理学 生化学生化学 病理学病理学 微生物与微生物与 免疫学免疫学作用、机制、作用、机制、临床应用、临床应用、体内过程、体内过程、不良反应不良反应药学药学 药理学的地位药理学的地位二、药理学的发展简史二、药理学的发展简史v早期医药学知识v现代药理学起始于五、六千年以前起始于五、六千年以前认识到环境中某些动、植物和矿物质可以治疗疾病认识到环境中某些动、植物和矿物质可以治疗疾病早期医药学知识早期医药学知识 公元公元 1 1 世纪出现的世纪出现的神农本草经神农本草经收载
9、药物收载药物 365365 种。种。公元世纪我国第一部政府颁布的公元世纪我国第一部政府颁布的 药典药典新修本草新修本草收载药物收载药物 884884 种。种。全书全书 52 卷,分类收载药物卷,分类收载药物 1892 种,种,方剂方剂 11000 余条,插图余条,插图 1160 幅。幅。被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁七种文被译成英、日、朝、德、法、俄及拉丁七种文字,古今中外,广为流传。字,古今中外,广为流传。早期医药学知识早期医药学知识现代药理现代药理学学第一阶段:第一阶段:19世纪初世纪初从植物中分离提纯药物从植物中分离提纯药物 有机化学和实验生理学的发展,从具治疗作用的有机化学和实验生
10、理学的发展,从具治疗作用的植物中分离提纯到有效成分植物中分离提纯到有效成分,并建立了实验药理学整,并建立了实验药理学整体动物和离体器官的研究方法体动物和离体器官的研究方法。1806年年 鸦片鸦片 吗啡吗啡(morphine)1823年年 金鸡纳树皮金鸡纳树皮 奎宁奎宁(quinine)1833年年 颠茄及洋金花颠茄及洋金花 阿托品阿托品(atropine)化学制药技术的发展,药物结构与效应关系化学制药技术的发展,药物结构与效应关系的阐明,使发展新的、更有效的药物成为研究的的阐明,使发展新的、更有效的药物成为研究的突出特点。人工化学合成的化合物和化学修饰天突出特点。人工化学合成的化合物和化学修饰
11、天然有效成分的产物被视为发展新药的重要来源。然有效成分的产物被视为发展新药的重要来源。大量的人工合成化合物在动物模型上进行生大量的人工合成化合物在动物模型上进行生物活性筛选,导致了很多新药发明。物活性筛选,导致了很多新药发明。第二阶段:第二阶段:20世纪初世纪初化学合成药物的出现化学合成药物的出现现代药理学现代药理学 磺胺类磺胺类(sulfamidoes)和青霉素和青霉素(penicillin)的发现是药理学的发现是药理学发展史上的里程碑式事件,创立了化学治疗学发展史上的里程碑式事件,创立了化学治疗学(chemotherapy)的新概念,第一次将人类从细菌性传染病(瘟疫)的威胁中的新概念,第一
12、次将人类从细菌性传染病(瘟疫)的威胁中解放出来。解放出来。同一时期还发现镇痛药、抗精神失常药、抗高血压药、同一时期还发现镇痛药、抗精神失常药、抗高血压药、抗组胺药、抗疟药、抗癌药、激素类药物以及维生素类抗组胺药、抗疟药、抗癌药、激素类药物以及维生素类等,仍是目前临床使用的基本药物(药典)。等,仍是目前临床使用的基本药物(药典)。抗生素的诞生抗生素的诞生现代药理学现代药理学 1953年年Waston和和Crick发现发现DNA双螺旋结构,双螺旋结构,随后随后总结出的总结出的分子生物学中心法则分子生物学中心法则,揭示了生命遗传信息,揭示了生命遗传信息复制、传递的通路和方式,奠定了分子生物学大厦的复
13、制、传递的通路和方式,奠定了分子生物学大厦的基石,给药理学等研究提供了全新的视野和方法。基石,给药理学等研究提供了全新的视野和方法。第三阶段:第三阶段:20世纪中世纪中分子生物学技术的发展分子生物学技术的发展现代药理学现代药理学受体概念的提出受体概念的提出现代药理学现代药理学 1878年,年,Langley根据根据atropine与与pilocarpine对对猫唾液分泌的拮抗作用,提出了受体猫唾液分泌的拮抗作用,提出了受体(receptor)概念,概念,为受体学说的建立奠定了基础。为受体学说的建立奠定了基础。Numa于于1986年应用年应用分子克隆技术首先成功克隆了乙酰胆碱受体,使分子克隆技术
14、首先成功克隆了乙酰胆碱受体,使“受体受体”这一百年假设成为严格的科学概念。这一百年假设成为严格的科学概念。与药物作用相关的受体、离子通道、结合蛋白及靶与药物作用相关的受体、离子通道、结合蛋白及靶酶被一一克隆出来,并阐明其结构与功能。酶被一一克隆出来,并阐明其结构与功能。人类基因组计划和后基因组研究,提供了关于基因变人类基因组计划和后基因组研究,提供了关于基因变异与药物个体效应之间存在相互关系的证据。基因组药理异与药物个体效应之间存在相互关系的证据。基因组药理学学即基因多态性与药物作用个体差异关系的研究得到发即基因多态性与药物作用个体差异关系的研究得到发展,尤其是药物代谢酶的基因多态性与表型研究
15、。展,尤其是药物代谢酶的基因多态性与表型研究。第四阶段:第四阶段:20世纪末世纪末基因组药理学的发展基因组药理学的发展(Genomic pharmacology)应用应用DNA重组技术生产的基因工程药和生物治重组技术生产的基因工程药和生物治疗靶向药正以极快的速度推向临床,已上市多种产疗靶向药正以极快的速度推向临床,已上市多种产品,如重组链激酶、人胰岛素、人生长素、干扰素品,如重组链激酶、人胰岛素、人生长素、干扰素类。类。生物制药的发展生物制药的发展(Genetic engineering drugs)v包括整体动物、麻醉动物包括整体动物、麻醉动物 离体器官、组织、细胞或微生物培养等的实验方离体
16、器官、组织、细胞或微生物培养等的实验方法法(三个水平)(三个水平)v在严格控制实验条件下,观察药物的在严格控制实验条件下,观察药物的作用作用、毒副毒副反应反应及及药动学药动学等。等。v研究药物对机体的毒性反应,中毒机制及其防治研究药物对机体的毒性反应,中毒机制及其防治方法,也是药理学研究的内容方法,也是药理学研究的内容毒理学毒理学 药理学研究是一门药理学研究是一门实验性实验性的学科的学科v新药新药的定义:指的定义:指化学结构化学结构、药品组分药品组分或或药理作用药理作用不同于现有药品的药物。不同于现有药品的药物。新药来源:天然药物、半合成药物、合成药物。新药来源:天然药物、半合成药物、合成药物
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