肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素课件讲义.ppt
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- 肾上腺素 受体 激动 课件 讲义
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1、又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines)肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后,不被
2、MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。受体激动药肾上腺素受体激动药 ,受体激动药 受体激动药 受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)体内过程 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。1.对受体具有强大的激动作用2.对1受体激动作用较弱3.对2受体无作
3、用4.激动突触前膜2受体,负反馈抑制NA的释放。作用机制:作用机制:1.血管 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是:皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管药理作用2受体。1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心律失常。受体和1受体。1受体作用较弱。2.因1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。苯乙胺-N-甲基转移酶 受体和受体,对受体激动作用强度相等。1.心脏11受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体,骨骼肌和肝血管扩张。2受体冠状血管扩张 腺苷作用 血压升高,提高灌注压3.血压
4、小剂量AD:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD:收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。激动支气管平滑肌2受体,使支气管扩张,并抑制肥大细胞释放过敏介质。激动支气管粘膜血管平滑肌1受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。5.胃肠平滑肌张力降低。6.血糖升高:受体,促进糖原分解;降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。1、1受体,血压升高。2受体,1.1、2、1、2受体。2.间接作用:促进神经末梢释放NA。1.心血管 兴奋心脏,使心肌收缩力加强、心排出量增加2
5、.支气管平滑肌3.中枢神经系统 较显著的兴奋中枢,较大剂量可兴奋大脑及皮层下中枢,引起精神兴奋、不安和失眠等。禁忌症同肾上腺素禁忌症同肾上腺素1、1及DA受体1.1受体,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比NA弱,也不引起局部组织缺血坏死。2.1受体,心收缩力增强,心输出量增加,对心率影响较小,与AD、ISO比不引起心率失常。受体,对1、2受体无选择性,强度相等;对受体无作用。激动1受体,其作用比NA、AD强。2受体,血管扩张;冠状血管扩张,血流量增加。3.血压 兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管,舒张压下降,总体反应为血压下降。4.支气管平滑肌2受体,支气管舒张;抑制过敏介质释放。5.其他
6、增加肝糖元、肌糖原分解,增加组织耗氧量。1受体,激动受体。激动1受体,对 受体激动作用弱。激动1受体,为1受体激动药,加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱,对1受体几无作用。与ISO比较,临床应用1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。特点特点是激动1受体,增加心收缩力和心输出量,改善心脏泵功能的同时,很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。ISO不能用于心力衰竭不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。Ib(fget5wTlj&zhuh-#a4#U5+SIYKk+2K4BlHULhnJ*+DqeV*pW4#
7、-bbQJIw!U!8Q)4jX+5zyenbu%oA9+I2(IjbBIWDWr1w-Lh+a)X-R!abre#IT6G1nT1mHyGM)L7Ei5bcjYscRE7FkgBEnyfCR!LexrRiLSbvQ7*xwU0-Bc$GGM)%fJZFjvjdy)p7imSOLXw)PXYZe#KnKzGRWFPvIc(t&RNi2DIGx8ZQlQnc$8*GuLlpBQ2YVPTt!+7y7BV4CCpGaq0pY#xo32RlyxMf6*LfAevLiohh+l!)6W)n&y8P#D)(mMpsXMiXhjZp+0WmPSfL9&lyPi7fl7r$sJrrscx3MrubYP0-#
8、G922$5fgaLFKXdrIVUyB+cJSHecY+6RJDe)4Vt39P$UX2oXF69J&lmqnS1xvtKDLZDjpQ8f%YOyShYj97TY&ZSQ8msaD#-B#K#yM2xYG4nXibe5eYe$lhxPSpijzaxO7GaWnx+Kc6AU9WtndQRD6(bH4Pz*%rSd&ndDYBKJTIoB%S9EXGwYLMjbemuhHE*48Ni8fslTq5*DZk935nsEtbq-g6YlCKZ2$%YwzQ%PsZor73-LZlSxOMGUe*P8*4Mom&501YnQVgKpBo*Wt*w3M2+&rSUIcByBKUYv3K&BpPArr
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