几种抗肿瘤成分及其研究进展药物化学课件.ppt
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- 几种抗 肿瘤 成分 及其 研究进展 药物 化学课件
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1、 概述概述2 T 什么是肿瘤(Tumor Neoplasm)?机体在各种致瘤因素的作用下,局部组织的细胞在基因水平上失去对其生长的控制,导致克隆性异常增生和分化障碍而形成的新生物。3 多因素作用 长时间积累 多步骤发展 多基因参与T 肿瘤的病因4 手术治疗 药物治疗 放射治疗 生物学治疗T 肿瘤的治疗5 古埃与:砷化物油膏治疗皮肤癌 1865年Lissauer亚砷酸溶液治疗慢性白血病 1939年激素用于乳腺癌、前列腺癌的治疗 1942年Gilman和Philips用氮芥成功治疗淋巴肉瘤 -开创了恶性肿瘤近代化疗的时代T 肿瘤化疗的历史6 抗肿瘤药物的分类抗肿瘤药物的分类7 烷化剂:氮芥类、亚硝
2、脲类等 抗代谢物:叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗生素:丝裂霉素、博来霉素等 植物药:长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激素:肾上腺皮质激素、雌激素等 杂类:铂类配合物和酶等 T 根据化学结构和来源8 干扰核酸生物合成:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等 破坏DNA结构和功能:烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA:放线菌素D和柔红霉素 干扰蛋白质合成:长春碱类、三尖杉酯碱等 影响激素平衡:肾上腺皮质激素与雄激素等T 根据作用机制9三种抗肿瘤成分与对应的药物三种抗肿瘤成分与对应的药物10曼地亚红豆杉曼地亚红豆杉 红豆杉又名赤柏松、紫杉,为裸子植物亚门,松杉纲,紫杉目,红豆杉科。曼地亚红豆杉是天然红豆杉
3、的一个杂交品种,父本是欧洲红豆杉,母本是东北红豆杉。曼地亚红豆杉已成为美国FAD批准作为提取紫杉醇的首选红豆杉品种之一。11 紫杉醇属于三环二萜类化合物,首次从红豆杉植物中分离得到,作为阿霉素和顺铂之后又一热点抗癌新药。紫杉醇紫杉醇12紫杉醇抗癌机理紫杉醇抗癌机理 微管存在于真核细胞中,由两条类似多肽构成的微管蛋白二聚体组成,它涉与到有丝分裂时染色体的运动、激素的分泌、细胞形态的调整、颗粒转运、细胞的能动性和受体在细胞膜上的固定等方面。微管和微管蛋白二聚体二者之间存在一种动态平衡,但是紫杉醇具有打破这种动态平衡的作用,妨碍细胞纺锤体和纺锤丝的形成,那么细胞就不能进行正常的增殖分裂,而癌细胞就会
4、停止有丝分裂,直至癌细胞死亡来达到抗癌目的。13紫杉醇的临床应用紫杉醇的临床应用本品用于治疗卵巢癌、乳腺癌、淋巴癌等14紫杉醇注射液的不良反应紫杉醇注射液的不良反应T 过敏反应T 神经毒性T 心血管毒性T 胃肠道反应T 肝脏毒性T 脱发 安素泰安素泰15蟾皮蟾皮蟾皮又称蛤蚆皮或癞蟆皮,为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的皮。其味辛,性凉,有小毒。主要功能:清热解毒,利水消胀,适用于痈疽疮毒、疳积腹胀、瘰疬肿瘤等。16华蟾素华蟾素 华蟾素是通过提取干蟾皮中的脂溶性成分精制而成,该口服液所含的蟾蜍甙元与华蟾蜍精具有超乎寻常的抗癌作用,华蟾素口服液对肝癌,胃癌,肺癌,肠癌,食道癌,胰腺癌与急性白血病
5、均有非常好的疗效。17 该口服液具有超乎寻常的抗癌作用,该成分的抗癌活性比目前临床使用的紫杉醇,阿霉素和喜树碱抗癌药强十倍,甚至百倍。华蟾素的临床应用华蟾素的临床应用181920 中药多糖的生物活性一直是近年研究的热点领域之一,多糖化合物结构稳定,并有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化、降血糖等活性。由于这些独特的性质,中药多糖被越来越多地应用到食品与药品中。然而多糖类产物作为一种高聚化合物,黏性较大,在临床应用上存在一些弊端。将中药多糖结合到纳米技术中是多糖运用的一种新趋势。中药多糖的纳米化改造技术中药多糖的纳米化改造技术21 将多糖结合在纳米颗粒上可以大大增强免疫调节的特性。据报道平菇多糖具有免疫刺
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