药理学-医学讲座课件.ppt
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- 药理学 医学 讲座 课件
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1、药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。本讲内容本讲内容1.药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系.40分钟分钟2.药物与受体药物与受体.40分钟分钟3.影响药物的因素影响药物的因素.40分钟分钟2022-10-151泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。第二节第二节 药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系(Dose-effect relationship)l2.1 2.1 量效关系量效关系 药理效应与剂量在一定范围内药理效应与剂量在一定范围内呈一定的关系。呈一定的关系。l2.2 2.2 量效曲线量效曲线(dose-effect(
2、dose-effect curve)curve)描述药物剂量与效应关系曲描述药物剂量与效应关系曲线的图形。线的图形。斜率代表药效的剧烈或温和斜率代表药效的剧烈或温和程度。曲线在程度。曲线在16%-84%16%-84%区间大区间大致呈直线,直线与横坐标夹角致呈直线,直线与横坐标夹角的正切值称为斜率。斜率大,的正切值称为斜率。斜率大,药量小的变化,引起效应的明药量小的变化,引起效应的明显变化。显变化。l分为量反应曲线和质反应曲线。分为量反应曲线和质反应曲线。-1 2-1 0-8-6-401 0 02 0 03 0 0E T-1N A5-H T5-C TAC o n c.(lo g M)Contra
3、ction(%of K+)-1 2-1 0-8-604 08 01 2 0A T-2S 6 cB KD A-B Kh U T-BC o n c.(lo g M)Contraction(%of K+)纵坐标:药理效应的强度纵坐标:药理效应的强度横坐标:药物剂量或浓度。横坐标:药物剂量或浓度。2022-10-152泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。E(%)E(%)1001005050EmaxEmaxA1020300CE(%)E(%)1001005050EmaxEmaxC ClogClogCB1A A:剂量或浓度表示药量;:剂量或浓度表示药
4、量;B B:对数剂量或对数浓度表示药量;:对数剂量或对数浓度表示药量;E E:效应强度:效应强度(E/Emax)(E/Emax);C C:药物浓度:药物浓度图图2-1 药物效应量效关系图药物效应量效关系图直方双曲线S型曲线量反应量反应:效应强弱呈连续性量的变化。效应强弱呈连续性量的变化。例子:血压升降。例子:血压升降。2022-10-153泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。钟型曲线直方双曲线质反应质反应:药理效应呈反应性质的变化。以阳性和阴性、药理效应呈反应性质的变化。以阳性和阴性、全或无的方式表现。全或无的方式表现。例子:存活或死亡
5、、惊厥或不惊厥。例子:存活或死亡、惊厥或不惊厥。2022-10-154泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。2.半数有效量半数有效量2.3 2.3 量效曲线上应掌握的量效曲线上应掌握的药理学基本概念药理学基本概念1、最小有效、最小有效量(浓度)或量(浓度)或阈剂量阈剂量3.2022-10-155泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。1.1.最小有效量最小有效量(minimal effective dose)(minimal effective dose)最小有效浓度最小有效浓度(mi
6、nimal effective(minimal effective concentration)concentration)阈剂量或阈浓度阈剂量或阈浓度(threshold dose or(threshold dose or concentration)concentration)指能够引起效应或阳性反应的最小指能够引起效应或阳性反应的最小浓度。浓度。2.2.半数有效量半数有效量(50%effective dose,50%effective dose,EDED5050)指能够引起指能够引起5050效应或阳性反应的效应或阳性反应的浓度。浓度。3.3.半数致死量半数致死量(50%lethal do
7、se(50%lethal dose,LDLD5050)指能够引起指能够引起5050死亡反应的浓度。死亡反应的浓度。4.4.最大效应最大效应(maximal effect(maximal effect,Emax)Emax)指当药物效应增强到最大程度后虽再指当药物效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度,效应也不再继续增增加剂量或浓度,效应也不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效强,这一药理效应的极限称为最大效应或应或效能效能(efficacy)(efficacy)内在活性(内在活性(intrinsic actityiv):指药物与受体结合后产生效应指药物与受体结合后产生效应的能力。用的能力。用
8、表示,表示,0 12022-10-156泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。5.效价强度效价强度(potency):指能够引起等效反应的相对浓度或剂量。指能够引起等效反应的相对浓度或剂量。一般以引起一般以引起50效应为参考指标。效应为参考指标。意义:用于作用性质相同的药物之间的比较。意义:用于作用性质相同的药物之间的比较。l值越大,药物产生效应的能力越差,亲和力小。值越大,药物产生效应的能力越差,亲和力小。l值越小,药物强度越大,亲和力高。值越小,药物强度越大,亲和力高。亲和力(亲和力(affinity):药物与受体结合的能力2022-
9、10-157泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。效价强度效价强度最大效应最大效应结论:最大效应高,效价强度不一定强(见图3-2)思考:最大效应高,效价强度是不是一定就高?思考:最大效应高,效价强度是不是一定就高?2022-10-158泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。4、效价强度、效价强度(potency)2022-10-159泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。(quantal response,all-or-non
10、response)药理效应用全或无、阳性药理效应用全或无、阳性或阴性表示或阴性表示01234567扭体次数(次/5 m i n)0511152125313541455155时间区间(m i n)图6 40只 小鼠催产素后不同时间区间的扭体次数分布图6 40只 小鼠催产素后不同时间区间的扭体次数分布0102030405060708090100扭体次数累加百分率()0511152125313541455155时间区间(m i n)图7 催 产素后不同时间内累加扭体次数百分率分布图7 催 产素后不同时间内累加扭体次数百分率分布2022-10-1510泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学C
11、AI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。效应强度效应强度药物浓度药物浓度100%50%0ED99ED95半数有效量半数有效量(ED50)引起引起50%动物出现动物出现阳性反应的药物剂阳性反应的药物剂量,如果效应为死量,如果效应为死亡,则亡,则为为LD502022-10-1511泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。安全性评价指标安全性评价指标效应效应死亡死亡治疗指治疗指数数意义:反应药物的安全性。大相对安全意义:反应药物的安全性。大相对安全.是不是完全依赖此指标来是不是完全依赖此指标来评价?评价?当量效曲线与毒性曲线有当量效曲线与毒性
12、曲线有重叠时重叠时,TI,TI不能完全反应不能完全反应药物的安全性。药物的安全性。2022-10-1512泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。特例特例:青霉素的过敏性休克。青霉素的过敏性休克。2022-10-1513泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。5、治疗窗、治疗窗(Therapeutic Window)产生治疗效产生治疗效应的药物浓度应的药物浓度范围范围(MEC-MTC)适应多数人,适应多数人,少数可有毒性少数可有毒性或无效。或无效。2022-10-1514泸州医学院药理教
13、研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。药物作用机制 药物通过下列方式发挥作用(因药物而异)药物通过下列方式发挥作用(因药物而异)非特异性药物:非特异性药物:理化性质有关理化性质有关 高渗糖脱水,高渗糖脱水,硫酸镁导泻硫酸镁导泻特异性药物:特异性药物:化学结构有关,作用于蛋白靶点化学结构有关,作用于蛋白靶点 1.激动或拮抗受体激动或拮抗受体:胰岛素,阿托品:胰岛素,阿托品,肾上腺素肾上腺素,吗啡吗啡 2.影响递质释放或激素分泌:麻黄碱,影响递质释放或激素分泌:麻黄碱,3.影响自体活性物质:阿司匹林影响自体活性物质:阿司匹林 4.影响酶的活性:磺胺,影响酶的
14、活性:磺胺,AChE 5.影响离子通道:局麻药,心律失常药影响离子通道:局麻药,心律失常药 6.影响免疫功能影响免疫功能:免疫增强剂免疫增强剂,免疫抑制剂免疫抑制剂 7.影响核酸代谢影响核酸代谢:抗肿瘤药抗肿瘤药,喹诺酮类抗生素喹诺酮类抗生素.2022-10-1515泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。1 1、受体理论的发展、受体理论的发展 1878年年 Langley 阿托品和毛果芸香碱可拮抗猫唾液分泌阿托品和毛果芸香碱可拮抗猫唾液分泌 与药物结合的物质与药物结合的物质 1905年年 烟碱与箭毒烟碱与箭毒 接受物质(接受物质(rece
15、ptive substance)1908年年 Ehrlich receptor 受体、配体受体、配体“锁与钥匙锁与钥匙”占领学说、速率学说、二态模型学说占领学说、速率学说、二态模型学说 1948年年 Ahlquist 提出提出、受体假说受体假说 1972年年 Sutherland cAMP 第二信使学说第二信使学说 近近2020年,受体的纯化及分子的克隆,大量受体结构被阐年,受体的纯化及分子的克隆,大量受体结构被阐明。明。第三节第三节 药物和受体药物和受体-Drug and receptor2022-10-1516泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处
16、,请联系改正。最早发现的最早发现的N型乙酰胆碱受体型乙酰胆碱受体就是由就是由2、5个亚单位组成的钠离子通道,个亚单位组成的钠离子通道,在在亚单位上各有一个乙酰胆亚单位上各有一个乙酰胆碱结合点。碱结合点。2022-10-1517泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。Any large molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect内源性配体信息放大系统生理、药理学反应l 功能蛋白,细胞膜或细胞内l 可识别微量化学物质l 介导细胞信号传导 Receptor 药物2
17、2 受体的概念受体的概念胞膜、胞浆、胞膜、胞浆、细胞核的,能够细胞核的,能够2022-10-1518泸州医学院药理教研室泸州医学院药理教研室*药理学CAI课件资料仅供参考,不当之处,请联系改正。受体的特点:受体的特点:灵敏性:低浓度灵敏性:低浓度-显著效应显著效应特异性:配体特异性:配体-受体受体饱和性:受体数目一定,饱和性:受体数目一定,竞争。竞争。可逆性:可逆性:多样性:不同亚型,分布在不同组织,不同多样性:不同亚型,分布在不同组织,不同 功能。功能。如:如:M受体在不同组织中分布,功能也不同。受体在不同组织中分布,功能也不同。瞳孔缩小,平滑肌收缩,腺体分泌。瞳孔缩小,平滑肌收缩,腺体分泌
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