奥硝唑教学讲解课件.ppt

1、2021/7/261(最新整理)奥硝唑普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26内容提要内容提要普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26药代动力学药代动力学肝肝脏脏奥硝唑奥硝唑大脑大脑浓度高浓度高其他其他组织组织器官器官静脉滴注静脉滴注 尿排泄尿排泄 粪便排泄粪便排泄血脑屏障血脑屏障组织广泛分布组织广泛分布普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26 毒理学研究毒理学研究n长期毒性长期毒性：动物实验证实动物实验证实奥硝唑奥硝唑引起神经中毒症状较引起神经中毒症状较甲硝唑甲硝唑晚，且停药晚，且

2、停药 后很快消失。后很快消失。n特殊毒性特殊毒性：甲硝唑甲硝唑由于可能存在致突变作用而不能用于孕期头由于可能存在致突变作用而不能用于孕期头3月的妇女，月的妇女，奥硝唑奥硝唑则可用则可用。普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26两大药理作用两大药理作用杀灭杀灭厌氧菌厌氧菌杀灭杀灭原虫原虫普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26厌氧菌的名称厌氧菌的名称脆弱拟杆菌幽门螺杆菌狄氏拟杆菌黑色素拟杆菌卵圆拟杆菌梭杆菌多形拟杆菌CO2噬织维菌普通拟杆菌牙龈类杆菌梭状芽胞杆菌真杆菌消化球菌消化链球菌普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26抗菌活性抗菌活性体

3、内抗厌氧菌活性比较体内抗厌氧菌活性比较细菌细菌ED50（mg/kg）ED90（mg/kg）甲硝唑甲硝唑奥硝唑奥硝唑甲硝唑甲硝唑奥硝唑奥硝唑产气荚膜杆菌产气荚膜杆菌6843303137普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26对牙周病原菌的抗菌活性比较对牙周病原菌的抗菌活性比较细菌（株数）细菌（株数）奥硝唑奥硝唑替硝唑替硝唑甲硝唑甲硝唑MIC50MIC90MIC50MIC90MIC50MIC90牙龈卟啉单胞菌牙龈卟啉单胞菌（48）0.0620.1250.0620.1250.1250.125中间普氏菌（中间普氏菌（20）0.1250.2500.2500.2500.5000.500具

4、核梭杆菌（具核梭杆菌（24）0.1250.2500.1250.2500.5001.000消化链球菌（消化链球菌（10）0.1250.2500.2500.5001.0004.000结论：奥硝唑的值远远小于替硝唑和甲硝唑结论：奥硝唑的值远远小于替硝唑和甲硝唑普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26体内抗原虫活性比较体内抗原虫活性比较原虫原虫ED50（mg/kg）ED90（mg/kg）甲硝唑甲硝唑奥硝唑奥硝唑替硝唑替硝唑奥硝唑奥硝唑小鼠毛滴虫小鼠毛滴虫3.12.910.76.5仓鼠阿米巴原虫仓鼠阿米巴原虫12.38.8774.937.2大鼠阿米巴原虫大鼠阿米巴原虫21.010.36

5、9.858.4杀虫活性杀虫活性普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26适应症适应症厌氧菌感染所引起的各类疾病：厌氧菌感染所引起的各类疾病：腹部感染：腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等盆腔感染：盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿，盆腔软组织感染、嗜 血杆菌阴道炎等。口腔感染：口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等。外科感染：外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等脑部感染：脑部感染：脑膜炎、脑脓肿败血症、菌血症等严重厌氧菌感染败血症、菌血症等严重厌氧菌感染用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗用于手术前预防感染和手术

6、后厌氧菌感染的治疗治疗消化系统严重阿米巴虫病治疗消化系统严重阿米巴虫病普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26普外科普外科妇产科妇产科消化内科消化内科五官科五官科神经外科神经外科儿儿 科科普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26用法用量用法用量首次首次0.51.0g0.51.0g，以后每次，以后每次0.5g,bid0.5g,bid；儿童按儿童按20-30mg/kg20-30mg/kg体重剂量静脉滴注体重剂量静脉滴注普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26 配液时切不可用已配过青霉素和头孢类半合成抗生素的针配液时切不可用已配过青霉素和头孢类半

7、合成抗生素的针 管和针头。管和针头。与青霉素、头孢类半合成抗生素合用时，必须分别溶解稀与青霉素、头孢类半合成抗生素合用时，必须分别溶解稀 释，分别滴注。释，分别滴注。本品低本品低pH值会影响青霉素类、头孢类或半合成抗生素的溶值会影响青霉素类、头孢类或半合成抗生素的溶 解性或药效，建议二者中间滴注等渗溶液（解性或药效，建议二者中间滴注等渗溶液（5%的葡萄糖的葡萄糖溶溶 液、液、10%的葡萄糖溶液或的葡萄糖溶液或0.9%的氯化钠溶液）不少于的氯化钠溶液）不少于50ml用药注意事项用药注意事项普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26药物相互作用药物相互作用n与华法林合用，使使半衰期

8、延长而增强抗凝药作与华法林合用，使使半衰期延长而增强抗凝药作用用n与巴比妥类药、雷尼替丁和西米替丁等药物合用，与巴比妥类药、雷尼替丁和西米替丁等药物合用，可加快奥硝唑的消除可加快奥硝唑的消除n与维库溴铵合用，可延长肌肉松弛作用与维库溴铵合用，可延长肌肉松弛作用普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26 不良反应轻微，偶见轻度胃部不适、胃痛、不良反应轻微，偶见轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、皮疹、瘙痒、刺感、疼痛等。口腔异味、皮疹、瘙痒、刺感、疼痛等。普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26不良发生率不良发生率医学理论与实践医学理论与实践2003年第年第16卷第卷

9、第8期期奥硝唑注射液不良反应的临床观察奥硝唑注射液不良反应的临床观察普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26治疗妇产科厌氧菌感染治疗妇产科厌氧菌感染试验组（奥硝唑）试验组（奥硝唑）对照组（甲硝唑）对照组（甲硝唑）中国新药杂志中国新药杂志2004年第年第13卷第卷第2期期普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26治疗滴虫性阴道炎临床疗效治疗滴虫性阴道炎临床疗效治愈率华中医学杂志华中医学杂志2002年第年第26卷第卷第2期期普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26预防子宫切除术后感染观察预防子宫切除术后感染观察Stocklund KE.Ornid

10、azole in the prevention of infections after abdominal hysterectomy Chemotherapy1 1980,26(5):397-4011普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26治疗口腔颌面部炎症治疗口腔颌面部炎症21例疗效观察例疗效观察 用药前后厌氧性细菌检出结果用药前后厌氧性细菌检出结果奥硝唑组（菌株清除率奥硝唑组（菌株清除率87.5%）甲硝唑组（菌株清除率甲硝唑组（菌株清除率60.0%）福建医药杂志福建医药杂志2004年第年第26卷第卷第6期期普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26治疗口腔

11、颌面部炎症临床疗效对比治疗口腔颌面部炎症临床疗效对比福建医药杂志福建医药杂志2004年第年第26卷第卷第6期期普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26治疗消化性溃疡的临床疗效观察治疗消化性溃疡的临床疗效观察“三联疗法三联疗法”（奥美拉唑（奥美拉唑+阿莫西林阿莫西林+硝基咪唑类）硝基咪唑类）总有效率总有效率中华现代内科学杂志中华现代内科学杂志2005年第年第2卷第卷第11期期 普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26三代硝基咪唑类药物比较三代硝基咪唑类药物比较药物药物抗厌氧菌感抗厌氧菌感染疗效比较染疗效比较（有效率）（有效率）抗滴虫病抗滴虫病疗效比较疗效比较（

12、有效率）（有效率）半衰期半衰期比较比较副作用副作用比较比较不良反应不良反应发生率比发生率比较（）较（）甲硝唑甲硝唑85787致突变、致畸致突变、致畸作用，且与乙作用，且与乙醇有不良相互醇有不良相互作用作用 24替硝唑替硝唑918112同上同上21奥硝唑奥硝唑979714未见致突变、未见致突变、致畸作用，与致畸作用，与乙醇无不良相乙醇无不良相互作用互作用 7.5普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26新一代强效抗厌氧菌感染药物新一代强效抗厌氧菌感染药物抗菌谱广抗菌谱广几乎覆盖所有的厌氧菌谱几乎覆盖所有的厌氧菌谱抗菌力强抗菌力强远远高于前两代硝基咪唑类远远高于前两代硝基咪唑类安全性高安全性高无致畸、致突变、致癌作用无致畸、致突变、致癌作用 不抑制乙醛脱氢酶不抑制乙醛脱氢酶耐受性好耐受性好不良反应低于甲、替硝唑不良反应低于甲、替硝唑普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26优点优点普司立普司立小水针剂型小水针剂型国家医保国家医保专属性强专属性强普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26谢谢 谢！谢！普司立普司立中国药学信息网中国药学信息网2021/7/26