第6章-清热药-中药药理学课件.ppt

1、第六章第六章 清清 热热 药药概述概述清热药清热药:以清泄里热以清泄里热,治疗里热证为主的药物。治疗里热证为主的药物。里热证里热证：外邪内传入里化热，或因内郁化热：外邪内传入里化热，或因内郁化热所致的一类证侯群。所致的一类证侯群。临床表现：临床表现：发热、口渴、口苦、心烦、呼吸发热、口渴、口苦、心烦、呼吸迫促、小便短赤、大便干结、便秘、腹胀、迫促、小便短赤、大便干结、便秘、腹胀、苔黄、脉洪、神昏儋语等。苔黄、脉洪、神昏儋语等。与现代相关疾病：与现代相关疾病：急性感染性病，以及非感急性感染性病，以及非感染性疾病，如：变态反应性疾病，白血病等。染性疾病，如：变态反应性疾病，白血病等。里热证里热证:

2、v(1)(1)实热实热 :v气分热气分热:常与感染性疾病的急性期有共同的临常与感染性疾病的急性期有共同的临床表现床表现 v常用方药常用方药:石膏、知母、栀子及白虎汤等石膏、知母、栀子及白虎汤等。v血分热血分热 :常见于感染性疾病并伴有凝血系统常见于感染性疾病并伴有凝血系统功能紊乱的衰竭期，还可伴有神昏谵语等。功能紊乱的衰竭期，还可伴有神昏谵语等。v清热凉血药：生地黄、玄参、丹皮清热凉血药：生地黄、玄参、丹皮赤芍及犀赤芍及犀角地黄汤、清营汤角地黄汤、清营汤等，清解血分实热等，清解血分实热。v湿热证湿热证:多见于一些慢性感染性疾病及真菌感染性多见于一些慢性感染性疾病及真菌感染性疾病，如慢性肝炎、皮

3、肤湿症、真菌病和霉菌性阴疾病，如慢性肝炎、皮肤湿症、真菌病和霉菌性阴道炎等。道炎等。v清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏等，清解湿热兼解清热燥湿药：黄芩、黄连、黄柏等，清解湿热兼解毒。毒。v热毒证热毒证:多见于感染性疾病所引起的高热，各种毒多见于感染性疾病所引起的高热，各种毒性反应，多种化脓性感染（如疮疡）、肺炎等、痢性反应，多种化脓性感染（如疮疡）、肺炎等、痢疾和部分病毒感染（如流感、乙脑等）等。疾和部分病毒感染（如流感、乙脑等）等。v清热解毒药：银花、连翘、大青叶、板蓝根、蒲公清热解毒药：银花、连翘、大青叶、板蓝根、蒲公英、五味消毒饮等。英、五味消毒饮等。（2 2）虚热）虚热v通常专指热邪伤阴所

4、致的热证。通常专指热邪伤阴所致的热证。v患者口干咽燥、夜热早凉、热退无汗、烦患者口干咽燥、夜热早凉、热退无汗、烦躁、便秘等。躁、便秘等。v常见于急性传染病后期，或慢性消耗性疾常见于急性传染病后期，或慢性消耗性疾病（肺结核等）所引起的午后发热、颧红病（肺结核等）所引起的午后发热、颧红盗汗、骨蒸劳热并有慢性进行性消瘦等。盗汗、骨蒸劳热并有慢性进行性消瘦等。v清虚热药：青蒿、地骨皮、银柴胡及青蒿清虚热药：青蒿、地骨皮、银柴胡及青蒿鳖甲汤、清骨散等。鳖甲汤、清骨散等。清热药主要药理作用：清热药主要药理作用：1、抗病原微生物。、抗病原微生物。（1）抗菌作用）抗菌作用：对革兰阳性菌、革兰阴性：对革兰阳性菌

5、、革兰阴性菌都有一定抑菌作用。菌都有一定抑菌作用。黄连、黄芩、秦皮等有抗幽门螺杆菌作用。黄连、黄芩、秦皮等有抗幽门螺杆菌作用。少数具有抗皮肤真菌作用。少数具有抗皮肤真菌作用。机制：涉及多方面。如影响微生物的糖代谢机制：涉及多方面。如影响微生物的糖代谢过程；干扰细菌对维生素及氨基酸的利用；过程；干扰细菌对维生素及氨基酸的利用；抑制细菌蛋白质的合成等。抑制细菌蛋白质的合成等。（2）抗病毒：）抗病毒：如：流感病毒如：流感病毒：贯众、黄芩、板蓝根：贯众、黄芩、板蓝根 单纯疱疹病毒：蒲公英、败酱草、夏枯草单纯疱疹病毒：蒲公英、败酱草、夏枯草 乙脑病毒乙脑病毒：大青叶：大青叶 腮腺炎病毒：大青叶腮腺炎病毒

6、：大青叶 副流感病毒：赤芍副流感病毒：赤芍 肠病毒：赤芍肠病毒：赤芍 乙型肝炎病毒：苦参、黄芩、蒲公英。乙型肝炎病毒：苦参、黄芩、蒲公英。抗病原微生物与西药的不同之处：抗病原微生物与西药的不同之处：v1.1.大多数中草药体外抗菌作用不强，但对很多感大多数中草药体外抗菌作用不强，但对很多感染性疾病却有很好的疗效。染性疾病却有很好的疗效。v2.2.可为胃肠道感染或外用提供依据。可为胃肠道感染或外用提供依据。但受杂质、但受杂质、PHPH、离子强度等影响、离子强度等影响,部分体外实验法所得结果部分体外实验法所得结果对口服给药的参考价值有限）对口服给药的参考价值有限）v3.3.有些药物如丹皮、知母、黄连

7、等在未达抑菌浓有些药物如丹皮、知母、黄连等在未达抑菌浓度时就能减轻细菌的毒力和对组织的损害作用。度时就能减轻细菌的毒力和对组织的损害作用。提示，清热药的抗感染除直接作用外，抗毒素、提示，清热药的抗感染除直接作用外，抗毒素、解热、调节免疫功能参与抗感染作用。解热、调节免疫功能参与抗感染作用。2.抗毒素作用抗毒素作用 内毒素：是细菌细胞体物质的一部分，主要为脂内毒素：是细菌细胞体物质的一部分，主要为脂多糖及类脂质和蛋白质的复合物，当细菌死亡和多糖及类脂质和蛋白质的复合物，当细菌死亡和裂解后释出，也可由活菌以发疱方式释放。能引裂解后释出，也可由活菌以发疱方式释放。能引起机体中毒症状，如发热、内毒素休

8、克，循环障起机体中毒症状，如发热、内毒素休克，循环障碍、弥漫性血管内凝血等。碍、弥漫性血管内凝血等。v外毒素：少数细菌如白喉杆菌、破伤风杆菌所分外毒素：少数细菌如白喉杆菌、破伤风杆菌所分泌的一种合成性代谢产物，主要成分为蛋白质、泌的一种合成性代谢产物，主要成分为蛋白质、毒性较外毒素更强，能引起特殊的病变。其毒性毒性较外毒素更强，能引起特殊的病变。其毒性作用能被相应的抗毒素所中和。作用能被相应的抗毒素所中和。v（1）中和、降解内毒素）中和、降解内毒素v黄连、金银花、黄芩、连翘、大青叶、板黄连、金银花、黄芩、连翘、大青叶、板蓝根、蒲公英、败酱草、黄连解毒汤等抑蓝根、蒲公英、败酱草、黄连解毒汤等抑制

9、内毒素诱导的炎症介质合成与过度释放，制内毒素诱导的炎症介质合成与过度释放，降低死亡率。降低死亡率。v（2）拮抗外毒素）拮抗外毒素v 小檗碱抗霍乱孤菌毒素所致腹泻小檗碱抗霍乱孤菌毒素所致腹泻（3）降低细菌毒力：）降低细菌毒力：vA.A.抗透明质酸酶（可存在于多种细菌中）：抗透明质酸酶（可存在于多种细菌中）：v如射干等：使透明质酸破坏力如射干等：使透明质酸破坏力，细菌毒素，细菌毒素在结缔组织中扩散在结缔组织中扩散 。vB.B.抑制凝固酶（葡萄球菌素产生）：如黄芩、抑制凝固酶（葡萄球菌素产生）：如黄芩、黄连、知母、丹皮等：使细菌在体内易于被黄连、知母、丹皮等：使细菌在体内易于被消灭，加速毒素廓清。消

10、灭，加速毒素廓清。3.解热：解热：v机制机制:v（1）中和、降解内毒素）中和、降解内毒素v（2）抑制内热源，如：白细胞介素）抑制内热源，如：白细胞介素-1，-6(IL-1,IL-6),肿瘤坏死因子肿瘤坏死因子 (TNF-）的产生减少。的产生减少。v（注：（注：与解表药不同，一般不伴有明显与解表药不同，一般不伴有明显发汗）。发汗）。4.抗炎：抗炎：机制：机制：兴奋垂体肾上腺皮质系统兴奋垂体肾上腺皮质系统肾上腺肾上腺皮质释放皮质释放（部分药物，以抑制炎症早期（部分药物，以抑制炎症早期毛细血管通透性增强、渗出、水肿为主。毛细血管通透性增强、渗出、水肿为主。v抑制环氧化酶、脂氧化酶抑制环氧化酶、脂氧化

11、酶炎症物质炎症物质合成合成。膜磷脂膜磷脂PLA2 (磷脂酶磷脂酶A2)花生四烯酸花生四烯酸环氧酶环氧酶 NSAID 环内过氧化物环内过氧化物PGF2(支气管收缩剂支气管收缩剂)PGD2（致痉原）（致痉原）PGE2（致痛、致炎、（致痛、致炎、致体温升高）致体温升高）PGI2 TXA2 TXA2合成酶合成酶 5-脂氧化酶脂氧化酶5-HPETE LTA4LTC4 LTD4 LTE4 LTB4(趋化趋化性性)前列环素合前列环素合成酶成酶5.调节免疫功能调节免疫功能v（1）增强非特异性免疫功能）增强非特异性免疫功能 白细胞、巨白细胞、巨噬细胞吞噬功能噬细胞吞噬功能（黄连、金银花、大青叶）（黄连、金银花、

12、大青叶）体内抗菌物质体内抗菌物质（如溶菌酶、补体等）。（如溶菌酶、补体等）。v（2）调节特异性免疫功能。细胞免疫）调节特异性免疫功能。细胞免疫、体液免疫体液免疫。v部分药物，如黄芩、苦参、丹皮，抑制多部分药物，如黄芩、苦参、丹皮，抑制多种变态反应。种变态反应。v苦参、穿心等莲抑制迟发型超敏反应。苦参、穿心等莲抑制迟发型超敏反应。v丹皮等抑制丹皮等抑制Arthus反应。反应。v6.抗肿瘤抗肿瘤v如青黛、苦参、紫草、山豆根等如青黛、苦参、紫草、山豆根等 抑制肿瘤抑制肿瘤的增殖。的增殖。v其他作用其他作用:v 保肝、抗蛇毒、清除自由基等保肝、抗蛇毒、清除自由基等 黄芩黄芩 唇形科植物黄芩的干燥根唇形

13、科植物黄芩的干燥根 味：苦味：苦 性：寒性：寒v归肺、胆、脾、大肠、归肺、胆、脾、大肠、v小肠经；小肠经；v功效：清热燥湿，功效：清热燥湿，v泻火解毒，止血，安胎泻火解毒，止血，安胎v主要成分：主要成分：黄酮类：黄酮类：v黄芩甙、黄芩素（黄芩苷元）黄芩甙、黄芩素（黄芩苷元）、汉黄芩苷等。、汉黄芩苷等。一、药理作用一、药理作用：v1.抗病原体及抗细菌毒素抗病原体及抗细菌毒素v（1）抗菌：抑制多种）抗菌：抑制多种G+、G致病菌，癣致病菌，癣菌、白色念珠菌。菌、白色念珠菌。v（2）抗病毒：亚洲甲型流感病毒、合胞体）抗病毒：亚洲甲型流感病毒、合胞体病毒、流行性出血热病毒、乙肝病毒病毒、流行性出血热病毒

14、、乙肝病毒（HBV-DNA合成合成）。）。v（3）抗内毒素。）抗内毒素。2.抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏:v作用机制：作用机制：v（1 1）抑制环氧酶与脂氧酶）抑制环氧酶与脂氧酶 PGE PGE2 2生生成成，LTBLTB4 4生成生成降低毛细血管通透降低毛细血管通透性，抑制白细胞趋化反应。性，抑制白细胞趋化反应。v（2 2）稳定肥大细胞膜，减少组胺、慢）稳定肥大细胞膜，减少组胺、慢反应物质反应物质(SRS-A)(SRS-A)等过敏介质的释放等过敏介质的释放。v3.3.解热解热v4.4.保肝、利胆保肝、利胆v（1 1）抗脂质过氧化）抗脂质过氧化化学性肝损伤化学性肝损伤,ALT,ALT、AST AS

15、T 保肝。保肝。v（2 2）促进胆汁分泌（黄芩素最强）促进胆汁分泌（黄芩素最强）利利胆。胆。5.其他作用其他作用v镇静镇静v降血压、降血脂降血压、降血脂v抗心肌缺血、心律失常抗心肌缺血、心律失常v抗自由基损伤抗自由基损伤v抗血小板聚集抗血小板聚集 三、应用：三、应用：制剂：黄芩片、黄芩苷片、黄芩胶囊、黄制剂：黄芩片、黄芩苷片、黄芩胶囊、黄芩苷胶囊、黄芩茎叶总黄酮片、黄芩素铝芩苷胶囊、黄芩茎叶总黄酮片、黄芩素铝胶囊等胶囊等 1.上呼吸道感染、肠道感染上呼吸道感染、肠道感染v2.肝炎肝炎v3.胆道感染胆道感染v4.流行性腮腺炎流行性腮腺炎v5.其他内外科感染其他内外科感染 黄连黄连v毛茛科植物黄连

16、、三角黄连毛茛科植物黄连、三角黄连v或云连的干燥根茎或云连的干燥根茎v味苦，性寒；味苦，性寒；v归心、脾、胃、肝、胆、归心、脾、胃、肝、胆、v大肠经大肠经v功效：清热燥湿、泻火解毒；功效：清热燥湿、泻火解毒；v主要成分：多种主要成分：多种生物碱生物碱v(约占约占79）：v小檗碱小檗碱（又名黄连素）、黄连碱，药根碱（又名黄连素）、黄连碱，药根碱 等。等。一、作用一、作用1.抗病原微生物抗病原微生物v（1）抗菌：抗菌谱：）抗菌：抗菌谱：G+，葡萄球菌，链球，葡萄球菌，链球菌、肺炎双球菌，淋球菌、作用较强，菌、肺炎双球菌，淋球菌、作用较强，vG-,志贺菌，抗弗氏痢疾杆菌、炭疽杆菌、霍志贺菌，抗弗氏痢

17、疾杆菌、炭疽杆菌、霍乱杆菌、作用较强。对肺炎杆菌大肠杆菌、乱杆菌、作用较强。对肺炎杆菌大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌均有抑制作用。变形杆菌、伤寒杆菌均有抑制作用。抗菌特点：抗菌特点：v抗菌谱广抗菌谱广v低浓度抑菌，高浓度杀菌。低浓度抑菌，高浓度杀菌。v单用易产生抗药性（尤其对金葡萄、链球单用易产生抗药性（尤其对金葡萄、链球菌、弗氏痢疾杆菌菌、弗氏痢疾杆菌)v合理的合理的组方应用或与抗生素、抗菌增效剂组方应用或与抗生素、抗菌增效剂（甲氧苄啶）等合用，抗菌作用（甲氧苄啶）等合用，抗菌作用，抗药性，抗药性(如黄连解毒汤的抗菌力可为单用黄连的如黄连解毒汤的抗菌力可为单用黄连的10倍以上。倍以上。)抗菌机

18、制：抗菌机制：v影响菌体影响菌体核酸核酸的复制的复制v干扰蛋白质的合成。干扰蛋白质的合成。v破坏菌体结构。破坏菌体结构。v抑制细菌糖代谢，抑制细菌糖代谢，ATP的产生的产生,能量能量来源来源 。v抗病毒：流感病毒、抗病毒：流感病毒、柯萨奇病毒、单纯柯萨奇病毒、单纯疱疹病毒疱疹病毒等。等。v v抗原虫：阿米巴原虫、抗原虫：阿米巴原虫、滴虫等滴虫等。v2.抗毒素：抗毒素：v抗细菌毒素引起的腹泻抗细菌毒素引起的腹泻。v内毒素致动物死亡内毒素致动物死亡。v抑制细菌凝固酶抑制细菌凝固酶有利于吞噬细胞吞噬细有利于吞噬细胞吞噬细菌。菌。v3.解热解热：提高机体对多种细菌内毒素的耐提高机体对多种细菌内毒素的耐

19、受能力。受能力。对多种发热模型能降低体温。对多种发热模型能降低体温。v v4.抗炎：抗炎：毛细血管通透性毛细血管通透性。v 白细胞活化白细胞活化。v 肉芽组织生长肉芽组织生长。v 炎症组织前列腺素炎症组织前列腺素E2含量含量。v5.降血糖降血糖v机制：机制：v抑制糖原异生；抑制糖原异生；v促进葡萄糖酵解。促进葡萄糖酵解。v降低游离脂肪酸、降低游离脂肪酸、TNFTNF，增强胰岛素，增强胰岛素的敏感性。的敏感性。v抑制抑制醛糖还原酶，改善鼠晶状体、肾病变。醛糖还原酶，改善鼠晶状体、肾病变。v6.抗消化道溃疡抗消化道溃疡v（1 1）抑制胃酸分泌。）抑制胃酸分泌。v（2 2）抑制幽门螺旋杆菌。）抑制幽

20、门螺旋杆菌。v7.7.抗肿瘤抗肿瘤v 抑制多种肿瘤生长抑制多种肿瘤生长v 延缓化疗药物耐药性延缓化疗药物耐药性v8.其他作用其他作用v（1 1）对心血管系统影响）对心血管系统影响v 负性频率，负性频率，广谱抗心律失常广谱抗心律失常v 降低血压，降低血压，受体阻断受体阻断v 正性正性肌力，促进钙内流肌力，促进钙内流v（2）抑制血小板聚集）抑制血小板聚集v（3）镇静）镇静二、现代应用二、现代应用v1 1.肠道道感染性疾病：急性胃肠类，菌痢、肠道道感染性疾病：急性胃肠类，菌痢、小儿腹泻。小儿腹泻。v2 2.消化性溃疡消化性溃疡v3 3.糖尿病（糖尿病（IIII型糖尿病辅助治疗）型糖尿病辅助治疗）v其

21、他：其他：v胆囊炎、呼吸道感染、烧伤及外科感染（痈、胆囊炎、呼吸道感染、烧伤及外科感染（痈、疖、淋巴结炎、乳腺炎等）。疖、淋巴结炎、乳腺炎等）。体内过程体内过程 v黄连所含小檗碱等为季胺生物碱难于从肠道黄连所含小檗碱等为季胺生物碱难于从肠道吸收。大鼠灌服小檗碱，大部分从粪中排出。吸收。大鼠灌服小檗碱，大部分从粪中排出。不良反应：不良反应：v小檗碱注射：可致过敏、甚至休克、小檗碱注射：可致过敏、甚至休克、心源性脑缺氧综合症；针剂已停用。心源性脑缺氧综合症；针剂已停用。金银花金银花v为忍冬科植物忍冬的为忍冬科植物忍冬的v干燥花蕾或带初开的花。干燥花蕾或带初开的花。v味甘，性寒。归肺、心、胃经。味甘

22、，性寒。归肺、心、胃经。v功效功效:清热解毒、凉散风热。清热解毒、凉散风热。v主治：痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，主治：痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温病发热。风热感冒，温病发热。v主要成分：主要成分：绿原酸和异绿原酸绿原酸和异绿原酸；挥发油、鞣；挥发油、鞣质等。质等。药理作用药理作用 v1 1抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 主要抗菌成分：绿原酸主要抗菌成分：绿原酸及异绿原酸。抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、及异绿原酸。抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎球菌、铜绿假单大肠杆菌、痢疾杆菌、肺炎球菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎链球菌、结核杆菌等；对流感胞菌、脑膜炎链球菌、结核杆菌等

23、；对流感病毒、疱疹病毒、腺病毒、柯萨奇病毒、埃病毒、疱疹病毒、腺病毒、柯萨奇病毒、埃可病毒等亦有抑制作用。可病毒等亦有抑制作用。v2 2抗内毒素抗内毒素 降低内毒素活性、内毒素死亡降低内毒素活性、内毒素死亡率。率。v3 3解热、抗炎解热、抗炎 v解热：与降低内毒素活性有关。解热：与降低内毒素活性有关。v抑制多种炎症反应，炎性渗出和炎性增生。机制：抑制多种炎症反应，炎性渗出和炎性增生。机制：与促进肾上腺皮质激素释放有关。与促进肾上腺皮质激素释放有关。v4 4其他作用：其他作用：v增强免疫功能，激活白细胞吞噬功能、增强免疫功能，激活白细胞吞噬功能、T T淋巴细淋巴细胞功能，提高淋巴细胞的转化率。胞

24、功能，提高淋巴细胞的转化率。v利胆，保肝，降低血浆三酰甘油、胆固醇，清除利胆，保肝，降低血浆三酰甘油、胆固醇，清除自由基等。自由基等。现代应用现代应用 v1 1呼吸道感染性疾病：呼吸道感染性疾病：急性咽炎、急性扁急性咽炎、急性扁桃体炎、流感、支气管炎、肺炎等。常用制桃体炎、流感、支气管炎、肺炎等。常用制剂有银黄注射液、双黄连注射液等。剂有银黄注射液、双黄连注射液等。v2 2其他感染性疾病其他感染性疾病:组方用于急性菌痢、组方用于急性菌痢、钩端螺旋体病、急性皮肤感染、传染性肝炎、钩端螺旋体病、急性皮肤感染、传染性肝炎、急性淋巴管炎等。急性淋巴管炎等。不良反应不良反应v绿原酸有致敏原性，少数患者注

25、射用药可致绿原酸有致敏原性，少数患者注射用药可致过敏反应。金银花提取物有一定溶血作用。过敏反应。金银花提取物有一定溶血作用。大青叶与板蓝根大青叶与板蓝根v十字花科植物菘蓝的干燥叶，十字花科植物菘蓝的干燥叶，v板蓝根为其干燥根。板蓝根为其干燥根。v大青叶与板蓝根味苦，大青叶与板蓝根味苦，v性寒。归心、胃经。性寒。归心、胃经。v功效：清热解毒、凉血利咽。功效：清热解毒、凉血利咽。v主治：大青叶：湿邪入营，高热神昏，斑疹，主治：大青叶：湿邪入营，高热神昏，斑疹，黄疸，热痢，痄腮，喉痹，丹毒，痈肿。板黄疸，热痢，痄腮，喉痹，丹毒，痈肿。板蓝根：湿毒发斑，舌绛紫暗，痄腮，喉痹，蓝根：湿毒发斑，舌绛紫暗，

26、痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。v主要成分：吲哚类化合物，如主要成分：吲哚类化合物，如:靛蓝、靛靛蓝、靛玉红玉红、菘蓝苷等；喹唑酮类化合物，如：、菘蓝苷等；喹唑酮类化合物，如：4 4（3 3H H）喹唑酮、色胺酮等；苷类、有机酸、）喹唑酮、色胺酮等；苷类、有机酸、氨基酸、多糖等。氨基酸、多糖等。药理作用药理作用 v1 1抗病原微生物抗病原微生物 抗菌、抑制甲型流感病毒、抗菌、抑制甲型流感病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒作用、出血热病乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒作用、出血热病毒、单纯疱疹病毒。毒、单纯疱疹病毒。v大青叶所含大青叶所含4 4（3 3H H）喹唑

27、酮具有抑制流感病毒）喹唑酮具有抑制流感病毒和柯萨奇病毒活性作用和柯萨奇病毒活性作用v2 2抗内毒素抗内毒素 破坏大肠杆菌破坏大肠杆菌O O111111B B4 4内毒素。内毒素。（有机酸类、氨基酸）。（有机酸类、氨基酸）。现代应用现代应用v1 1上呼吸道感染：感冒发热、咽喉肿痛、腮上呼吸道感染：感冒发热、咽喉肿痛、腮腺炎、扁桃体炎、支气管炎等。腺炎、扁桃体炎、支气管炎等。v2 2病毒性肝炎：单用，也可与其他中药组方病毒性肝炎：单用，也可与其他中药组方应用。应用。v3 3病毒感染：水痘、单纯疱疹、带状疱疹、病毒感染：水痘、单纯疱疹、带状疱疹、流行性乙型脑炎等。流行性乙型脑炎等。鱼鱼 腥腥 草草v

28、为三白草科植物蕺菜的全草。为三白草科植物蕺菜的全草。v味辛，性微寒。归肺经。味辛，性微寒。归肺经。v功效：清热解毒、消痈排脓、利尿通淋之功效。功效：清热解毒、消痈排脓、利尿通淋之功效。v主治：肺痈吐脓，痰热喘咳，热痢，热淋痈肿疮毒。主治：肺痈吐脓，痰热喘咳，热痢，热淋痈肿疮毒。v主要成分：挥发油和黄酮。挥发油中有效成分为主要成分：挥发油和黄酮。挥发油中有效成分为癸癸酰乙醛酰乙醛(鱼腥草素鱼腥草素)及月桂醛（两者均有鱼腥草特异及月桂醛（两者均有鱼腥草特异臭）；并含有甲基壬酮、癸醛等臭）；并含有甲基壬酮、癸醛等。药理作用药理作用v1 1抗菌抗菌 对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎对金黄色葡萄球菌、

29、溶血链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、卡他球菌、结核杆菌、大肠杆链球菌、白喉杆菌、卡他球菌、结核杆菌、大肠杆菌和痢疾杆菌、钩端螺旋体等有较强的抑制作用。菌和痢疾杆菌、钩端螺旋体等有较强的抑制作用。鱼腥草鲜品抗菌作用优于干品。鱼腥草鲜品抗菌作用优于干品。v2.2.抗病毒抗病毒 对单纯疱疹病毒对单纯疱疹病毒型、流感病毒、人型、流感病毒、人体免疫缺缺陷病毒（体免疫缺缺陷病毒（HIV-1HIV-1）流行性出血热病毒、）流行性出血热病毒、乙肝病毒有一定的抑制作用。乙肝病毒有一定的抑制作用。v3 3抗炎抗炎 其抗炎机制与影响花生四烯酸的代谢有其抗炎机制与影响花生四烯酸的代谢有关关。v4.4.利尿利尿 可扩张肾

30、动脉和肾小球毛细血管，可扩张肾动脉和肾小球毛细血管，增加肾血流量，促进尿液分泌。增加肾血流量，促进尿液分泌。v5 5促进免疫功能促进免疫功能 促进白细胞和巨噬细胞的促进白细胞和巨噬细胞的吞噬功能。提高外周血吞噬功能。提高外周血T T淋巴细胞的比例，促淋巴细胞的比例，促进绵羊红细胞免疫所致的进绵羊红细胞免疫所致的IgMIgM的生成。的生成。v6 6平喘、止咳平喘、止咳 可舒张气管、支气管平滑肌，可舒张气管、支气管平滑肌，缓解平滑肌痉挛。缓解平滑肌痉挛。药动学药动学v口服吸收较慢。口服吸收较慢。v给大鼠静脉注射后分布在肺、气管、心、肝、给大鼠静脉注射后分布在肺、气管、心、肝、肾、胆囊等脏器，其中肺

31、和气管中含量最高。肾、胆囊等脏器，其中肺和气管中含量最高。v主要经呼吸道排出体外。鱼腥草素给家兔静主要经呼吸道排出体外。鱼腥草素给家兔静脉注射的体内过程，属二房室模型，脉注射的体内过程，属二房室模型，T1/2T1/2和和T1/2T1/2分别为分别为3.68h3.68h和和75.81h75.81h，分布和消除，分布和消除过程均较缓慢。过程均较缓慢。现代应用现代应用v1 1呼吸道感染呼吸道感染 急慢性支气管炎、肺炎、肺急慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡等有显著效果。脓疡等有显著效果。v2 2五官科炎症五官科炎症 扁桃体炎、咽炎、化脓性中扁桃体炎、咽炎、化脓性中耳炎有较好疗效；慢性鼻炎、鼻窦炎，对消耳炎有

32、较好疗效；慢性鼻炎、鼻窦炎，对消除脓涕有良好疗效。除脓涕有良好疗效。v其他：腮腺炎、慢性宫颈炎、盆腔炎、附件其他：腮腺炎、慢性宫颈炎、盆腔炎、附件炎、尿道炎及皮肤科炎症等。炎、尿道炎及皮肤科炎症等。不良反应不良反应v鱼腥草注射液可发生过敏反应。主要表现为：鱼腥草注射液可发生过敏反应。主要表现为：皮肤红肿、瘙痒、皮疹、发热，一般停药或皮肤红肿、瘙痒、皮疹、发热，一般停药或给予抗变态反应治疗即可消除。严重的不良给予抗变态反应治疗即可消除。严重的不良反应有呼吸困难、急性肺水肿、急性喉头水反应有呼吸困难、急性肺水肿、急性喉头水肿、过敏性休克，应予警惕。肿、过敏性休克，应予警惕。苦参苦参v豆科植物苦参的

33、干燥根豆科植物苦参的干燥根v味苦味苦,性寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经；性寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经；v功效：清热燥湿、杀虫利尿。功效：清热燥湿、杀虫利尿。v主要成分：主要成分：苦参碱、氧化苦参碱苦参碱、氧化苦参碱、黄酮类等。、黄酮类等。v主治主治:v热痢便血、黄疸、热痢便血、黄疸、v尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，v湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；v外治滴虫性阴道炎。外治滴虫性阴道炎。一、药理作用一、药理作用：v1、抗病原微生物（苦参碱、抗病原微生物（苦参碱、氧化苦参碱、氧化苦参碱）v 抗菌抗菌G：痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等；：痢疾

34、杆菌、大肠杆菌、变形杆菌等；vG+：链球菌、金黄色葡萄球菌等：链球菌、金黄色葡萄球菌等v 抗病毒：抗病毒：v 柯萨奇病毒柯萨奇病毒 (总碱总碱0.2 mg/ml 以上以上)v HBVDNA合成合成v 抗皮肤真菌：抗皮肤真菌：v 杀灭阴道滴虫杀灭阴道滴虫v2.解热、抗炎：解热、抗炎：v（苦参碱、氧化苦参碱，对抑制炎症渗出较好，（苦参碱、氧化苦参碱，对抑制炎症渗出较好，对抑制肉芽生成作用较差）。对抑制肉芽生成作用较差）。v抑制炎症相关细胞因子：白三烯、抑制炎症相关细胞因子：白三烯、TNF-、IL-6的分泌的分泌 v3 3.抗过敏、平喘：抗过敏、平喘：v抑制抗体形成。抑制抗体形成。v阻止肥大细胞脱颗

35、粒，拮抗阻止肥大细胞脱颗粒，拮抗H1受体。受体。v稳定溶酶体膜稳定溶酶体膜炎症物质释放炎症物质释放。v4.抗肿瘤：抗肿瘤：对多种肿瘤均有抑制作用对多种肿瘤均有抑制作用v （苦参碱、氧化苦参）（苦参碱、氧化苦参）v 作用环节：抑制癌细胞作用环节：抑制癌细胞DNA合成（合成（3H3HTdRTdR掺入）掺入）v 诱导癌细胞凋亡诱导癌细胞凋亡v 直接细胞毒作用直接细胞毒作用v5.抗白细胞减少抗白细胞减少（氧化苦参碱）（氧化苦参碱）v 防治放化疗所致白细胞减少。防治放化疗所致白细胞减少。v6.抗心律失常抗心律失常（生物碱、总黄酮）：（生物碱、总黄酮）：v机理：负性频率、负性传导、负性自律性、机理：负性频

36、率、负性传导、负性自律性、延长不应期。延长不应期。v（受体阻滞作用）受体阻滞作用）异位节律点自律性异位节律点自律性 ，传导，传导 消除折返冲动；消除折返冲动；v阻滞阻滞Na+Na+通道通道v7.7.保肝保肝:v对多种化学性肝损伤有保护作用。对多种化学性肝损伤有保护作用。v8.8.其他作用：其他作用：v（1 1）抗心肌缺血）抗心肌缺血v 机理：扩张冠状血管，增加心肌供血；机理：扩张冠状血管，增加心肌供血；减少心肌耗氧减少心肌耗氧 。v（2 2）抗脑缺血）抗脑缺血v（3 3）降血压）降血压v（4 4）镇静、镇痛）镇静、镇痛二、应用：二、应用：v1.肠道感染：菌痢、肠炎肠道感染：菌痢、肠炎v2.湿疹

37、、皮肤病湿疹、皮肤病 v3.妇科病：滴虫性、霉菌性阴道炎、宫颈炎、妇科病：滴虫性、霉菌性阴道炎、宫颈炎、v 盆腔炎等盆腔炎等v4.呼吸道感染：支气管炎及支气管哮喘呼吸道感染：支气管炎及支气管哮喘v5.肝炎肝炎 苦参素（氧化苦参碱）苦参素（氧化苦参碱）:降酶、降胆红素、降酶、降胆红素、HBeAg 和和HBV-DNA转阴转阴 v6.心律失常心律失常v7.7.肿瘤、白细胞减少肿瘤、白细胞减少v(制剂：制剂：苦参总碱苦参总碱、苦参片苦参片)三、不良反应：三、不良反应：1.1.胃肠道刺激反应：上腹部灼热感、恶心、胃肠道刺激反应：上腹部灼热感、恶心、呕吐、腹泻。呕吐、腹泻。2.2.神经、精神症状神经、精神

38、症状:少数患者少数患者大剂量可致大剂量可致头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等头昏、耳鸣、烦躁、颤抖、手指麻木等神经等。神经等。知知 母母v为百合科植物知母的干燥根茎。为百合科植物知母的干燥根茎。v味苦、甘，性寒。味苦、甘，性寒。v归肺、胃、肾经。归肺、胃、肾经。v功效：清热泻火、生津润燥之功效。功效：清热泻火、生津润燥之功效。v主治：外感热病，高热烦渴，主治：外感热病，高热烦渴，v肺热燥咳，骨蒸潮热，内热消渴，肠燥便秘。肺热燥咳，骨蒸潮热，内热消渴，肠燥便秘。v主要成分：多种甾体皂苷，如主要成分：多种甾体皂苷，如知母皂苷知母皂苷A-A-、A-A-、A-A-、A-A-、B-B-及及B-B-。皂苷

39、元主要为。皂苷元主要为菝葜皂苷菝葜皂苷元元等。此外，还含黄酮类，如等。此外，还含黄酮类，如芒果苷芒果苷、异芒果苷等、异芒果苷等。药理作用药理作用v1 1抗病原微生物抗病原微生物 体外实验对流感病毒体外实验对流感病毒A A、单纯疱疹病毒单纯疱疹病毒、型、致病性皮肤真菌及型、致病性皮肤真菌及白念珠菌有一定抑制作用。白念珠菌有一定抑制作用。v芒果苷：抗结核杆菌。芒果苷：抗结核杆菌。v2 2解热解热 特点慢而持久。芒果苷、菝葜皂苷特点慢而持久。芒果苷、菝葜皂苷元抑制细胞膜上元抑制细胞膜上NaNa+，K K+-ATP-ATP酶活性使产热酶活性使产热减少。减少。v3 3下调交感神经系统下调交感神经系统-肾

40、上腺肾上腺受体功能受体功能 v （1 1）抑制胺）抑制胺-羟化酶活性降低，减少羟化酶活性降低，减少NANA合合 成和释放；成和释放；v （2 2）下调）下调受体。受体。v4 4抗炎抗炎 促进肾上腺分泌糖皮质激素促进肾上腺分泌糖皮质激素v 抑制炎症组织抑制炎症组织PGEPGE的合成。的合成。v5 5降血糖降血糖 增加骨骼肌对增加骨骼肌对3 3H-2H-2脱氧葡萄糖摄脱氧葡萄糖摄取能力；取能力；v抑制抑制-葡萄糖苷酶。葡萄糖苷酶。v（降低四氧嘧啶诱发的糖尿病小鼠血糖。）（降低四氧嘧啶诱发的糖尿病小鼠血糖。）v6改善学习记忆改善学习记忆v现代应用现代应用v1 1感染性疾病感染性疾病 知母配伍石膏（白

41、虎汤）知母配伍石膏（白虎汤）等治疗流行性出血、肺炎、流行性脑膜炎、等治疗流行性出血、肺炎、流行性脑膜炎、乙型脑炎等有一定的疗效。乙型脑炎等有一定的疗效。v2 2糖尿病辅助治疗糖尿病辅助治疗 常与天花粉、麦冬等常与天花粉、麦冬等配伍。配伍。v3 3肺结核低热肺结核低热 单用知母，或用二母散单用知母，或用二母散（知母、贝母）。（知母、贝母）。青蒿青蒿 菊科植物黄花蒿菊科植物黄花蒿 的干燥地上部分的干燥地上部分 味苦、味苦、辛性寒，辛性寒，v归肝、胆经。归肝、胆经。v功效：清热解暑，除蒸、截疟。功效：清热解暑，除蒸、截疟。v有效成分：有效成分：青蒿素青蒿素，（衍生物，（衍生物青蒿琥酯青蒿琥酯、v 蒿

42、甲醚蒿甲醚）青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等。青蒿甲、乙、丙、丁、戊素等。v主治主治:v暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，暑邪发热，阴虚发热，夜热早凉，骨蒸劳热，疟疾寒热和湿热黄疸。疟疾寒热和湿热黄疸。体内过程：体内过程：v青蒿素口服吸收，青蒿素口服吸收，1小时达峰，体内分小时达峰，体内分布广。布广。v能透过血脑屏障，在脑内浓度波动小，能透过血脑屏障，在脑内浓度波动小，有利于脑型疟的治疗。有利于脑型疟的治疗。v从尿、粪中排除，从尿、粪中排除，24h排除量排除量84。一、药理作用一、药理作用：v1、抗病原微生物、抗病原微生物v抗疟原虫抗疟原虫v特点：特点：v 高效、速效、低毒高效、速效、低毒v

43、对恶性疟有效（可进入脑内）对恶性疟有效（可进入脑内）v 对红细胞内期疟原虫有杀灭作用，对红细对红细胞内期疟原虫有杀灭作用，对红细胞前期和外期无影。胞前期和外期无影。v抗疟机制：影响疟原虫膜结构，抑制表膜，抗疟机制：影响疟原虫膜结构，抑制表膜，线粒体膜，内质网膜线粒体膜，内质网膜杀灭疟原虫。杀灭疟原虫。v疟原虫的疟原虫的裂体生殖裂体生殖：v(1)红细胞外期：红细胞外期：按蚊叮人时，子孢子随唾液注入按蚊叮人时，子孢子随唾液注入人体，随血流首先侵入肝细胞，在肝细胞内发育为人体，随血流首先侵入肝细胞，在肝细胞内发育为滋养体，然后进行裂体生殖，产生大量裂殖子，裂滋养体，然后进行裂体生殖，产生大量裂殖子，

44、裂殖子使肝细胞破裂，逸出后将进入血液。这一时期殖子使肝细胞破裂，逸出后将进入血液。这一时期约需约需 10-14天，即为该病的潜伏期。天，即为该病的潜伏期。v(2)红细胞内期：红细胞内期：大量裂殖子侵入红细胞，首先发大量裂殖子侵入红细胞，首先发育为滋养体，进一步裂体生殖，形成多个裂殖子，育为滋养体，进一步裂体生殖，形成多个裂殖子，成熟后，红细胞膜破裂，裂殖子侵入其他红细胞。成熟后，红细胞膜破裂，裂殖子侵入其他红细胞。大量红细胞破裂以及裂殖子的代谢产物释放到血液大量红细胞破裂以及裂殖子的代谢产物释放到血液中，引起高热、寒战交替出现的症状。由于每个裂中，引起高热、寒战交替出现的症状。由于每个裂殖子进

45、入红细胞内又形成新的裂殖子的周期为殖子进入红细胞内又形成新的裂殖子的周期为 48或或72小时，故有间日疟或三日疟的区别小时，故有间日疟或三日疟的区别。v(3)红细胞前期：红细胞前期：原虫第一次在肝细胞内裂原虫第一次在肝细胞内裂体增殖的时期。体增殖的时期。v疟原虫经几代红细胞内期裂体增殖后，部分疟原虫经几代红细胞内期裂体增殖后，部分裂殖子侵入红细胞后不再进行裂体增殖而发裂殖子侵入红细胞后不再进行裂体增殖而发育成育成雌、雄配子体雌、雄配子体。配子体的进一步发育需。配子体的进一步发育需在蚊胃中进行。在蚊胃中进行。v青蒿素分子含有过氧化物桥结构青蒿素分子含有过氧化物桥结构(C00C)，与二价铁反应生成

46、自由基。完整的过氧化物桥与二价铁反应生成自由基。完整的过氧化物桥结构是反应必须基团，衍生物无此结构则无抗结构是反应必须基团，衍生物无此结构则无抗疟活性。疟活性。v疟原虫体内亚铁离子以高浓度亚铁血红素分子疟原虫体内亚铁离子以高浓度亚铁血红素分子的形式存在。的形式存在。v青蒿素和疟原虫体内的亚铁反应生成自由基，青蒿素和疟原虫体内的亚铁反应生成自由基，杀灭疟原虫，起到抗疟效果。杀灭疟原虫，起到抗疟效果。蒿甲醚蒿甲醚青蒿素青蒿素v抗菌：对表皮金葡菌、白喉、炭疽、卡抗菌：对表皮金葡菌、白喉、炭疽、卡他杆菌、痢疾、大肠杆菌、金葡菌皮肤癣他杆菌、痢疾、大肠杆菌、金葡菌皮肤癣等有抑制作用等有抑制作用.v抑制病

47、毒抑制病毒(流感、出血热病毒）。流感、出血热病毒）。v抗血吸虫抗血吸虫v2.2.抗内毒素：抗内毒素：（降低大肠杆菌内毒素休克及小鼠死亡（降低大肠杆菌内毒素休克及小鼠死亡率）率）。v 3、解热、抗炎、镇痛、解热、抗炎、镇痛v炎症因子如炎症因子如TNF-TNF-和和IL-12 IL-12 在高热、肝损伤在高热、肝损伤及炎性疼痛的发生中起重要作用。及炎性疼痛的发生中起重要作用。v青蒿素类药物抑制炎症因子的释放。青蒿素类药物抑制炎症因子的释放。v4抗肿瘤抗肿瘤 v青蒿素及其衍生物对多种人类和动物肿瘤细青蒿素及其衍生物对多种人类和动物肿瘤细胞均具有抑制作用。胞均具有抑制作用。5.5.其他作用其他作用v（

48、1 1）抗血吸虫）抗血吸虫 v 对血吸虫的童虫作用显著；安全性好对血吸虫的童虫作用显著；安全性好；对；对虫卵引起的损伤具有保护作用虫卵引起的损伤具有保护作用；联合使用蒿；联合使用蒿甲醚和吡喹酮治疗效果更好、更安全甲醚和吡喹酮治疗效果更好、更安全 v（2 2）调节免疫功能）调节免疫功能 （主要呈免疫抑制作用：（主要呈免疫抑制作用：促进促进Ts细胞增殖，抑制细胞增殖，抑制Th细胞产生，阻止白细胞产生，阻止白细胞介素和各类炎症介质的释放细胞介素和各类炎症介质的释放）。）。二、二、现代应用现代应用：1、疟疾：对间日疟、脑型恶性疟、抗氯喹、疟疾：对间日疟、脑型恶性疟、抗氯喹疟，迅速控制疟状。疟，迅速控制

49、疟状。v（全球大约的人口仍受疟疾威胁，每年有（全球大约的人口仍受疟疾威胁，每年有.亿亿-亿人感染疟疾，亿人感染疟疾，100万人因疟疾死亡。万人因疟疾死亡。2008年联合国卫生组织提出控制疟疾的重要干预措施：年联合国卫生组织提出控制疟疾的重要干预措施：用以中药青蒿素为基础的联合疗法进行治疗）。用以中药青蒿素为基础的联合疗法进行治疗）。v2、高热、高热 各种体温升高，特别是虚热各种体温升高，特别是虚热。v3 3、皮肤真菌感染、神经性皮炎（、皮肤真菌感染、神经性皮炎（挥发挥发油的搽剂外用油的搽剂外用 或鲜品捣烂外擦或鲜品捣烂外擦）。v4 4、慢性支气管炎慢性支气管炎 用青蒿挥发油制成的用青蒿挥发油制

50、成的滴丸、胶囊、微囊等剂型。滴丸、胶囊、微囊等剂型。三、不良反应三、不良反应：v1、口服：胃肠道不适，恶心呕吐、腹痛、口服：胃肠道不适，恶心呕吐、腹痛、腹泻。腹泻。v2、青蒿琥酯：抑制骨髓造血，胚胎毒。、青蒿琥酯：抑制骨髓造血，胚胎毒。v3 3、青蒿注射液偶可引起过敏反应青蒿注射液偶可引起过敏反应。思考题思考题v1、清热药主要药理作用有哪些？、清热药主要药理作用有哪些？v2、说明黄芩、黄连、苦参、金银花、大靑叶、说明黄芩、黄连、苦参、金银花、大靑叶与板蓝根、鱼腥草、知母的药理作用与现代与板蓝根、鱼腥草、知母的药理作用与现代应用、主要有效成分。应用、主要有效成分。v3、说明青蒿素抗疟作用环节及机