调剂药师讲课-消化系统用药课件.ppt
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- 调剂 药师 讲课 消化系统 用药 课件
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1、消化内科常用药临床药学室临床药学室 于磊于磊大纲大纲 抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药 抑酸药(抑酸药(H2H2受体阻断药及质子泵抑制剂)受体阻断药及质子泵抑制剂)胃肠解痉及胃动力药胃肠解痉及胃动力药 胃动力药及止吐药、催吐药胃动力药及止吐药、催吐药 泻药、止泻药泻药、止泻药 保肝药保肝药 其他其他抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药硫糖铝:本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐硫糖铝:本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐250mg*100s120ml抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药硫糖铝硫糖铝药理及应用:能与胃蛋白酶络合,抑制该酶分解蛋白药理及应用:能与胃蛋白酶络合,抑制该酶分解蛋白质;并能与
2、胃粘膜的蛋白质(主要为白蛋白及纤维蛋质;并能与胃粘膜的蛋白质(主要为白蛋白及纤维蛋白)络合形成保护膜,覆盖溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白)络合形成保护膜,覆盖溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀,从而利于粘膜再生和溃白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀,从而利于粘膜再生和溃疡愈合。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约疡愈合。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30。本品无抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服本品无抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后,仅用本品后,仅25的硫酸二糖被吸收,并由尿排的硫酸二糖被吸收,并由尿排出。常用于胃及十二指肠溃疡。出。常用于胃及十二指肠溃疡。用法:口服,每次用法
3、:口服,每次1g,1日日34次,饭前次,饭前1小时及睡前小时及睡前服用。服用。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药 胶体果胶铋:胶体果胶铋:制剂:胶囊剂,每胶囊制剂:胶囊剂,每胶囊50mg*24。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药胶体果胶铋胶体果胶铋药理特性:药理特性:本品是一种新型胶态铋制剂,为生物大分子果胶本品是一种新型胶态铋制剂,为生物大分子果胶酸(酸(D-多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子形成的盐。形成的盐。本品在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃本品在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃粘膜上形成一层牢固的保护膜,增强胃粘膜的屏粘膜上
4、形成一层牢固的保护膜,增强胃粘膜的屏障保护作用,因此本品对消化性渍疡和慢性胃炎障保护作用,因此本品对消化性渍疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。有较好的治疗作用。由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌,有利于提高由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌,有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。消化性溃疡的愈合率和降低复发率。与其它胶态与其它胶态铋制剂比较,本品的胶体特性好,特性粘数为胶铋制剂比较,本品的胶体特性好,特性粘数为胶体碱式枸橼酸铋钾的体碱式枸橼酸铋钾的7.4倍倍。本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性,且本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性,且对消化道出血有止血作用。对消化道出血有止血作用。胶体碱式枸橼
5、酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的正常组织中铋浓度的3.1倍,而本品为倍,而本品为4.34倍。倍。适应症:主要用于胃及十二指肠溃疡,也可用适应症:主要用于胃及十二指肠溃疡,也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。出血的治疗。用法:治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次用法:治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次3 34 4粒粒胶囊,每日胶囊,每日4 4次,于次,于三餐前三餐前0.50.5小时小时各服各服1 1次,次,睡前加服睡前加服1 1次。疗程一般为次。疗程一般为4 4周。治疗消化道出周。治疗消化道
6、出血,将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀服用,血,将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀服用,日剂量一次服用,儿童用量酌减。日剂量一次服用,儿童用量酌减。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药胶体果胶铋胶体果胶铋 注意事项:注意事项:本品毒副作用低,不影响肝、肾及本品毒副作用低,不影响肝、肾及神经系统,服药后血、尿、粪常规检查神经系统,服药后血、尿、粪常规检查亦无改变,但服药期间本品可使亦无改变,但服药期间本品可使大便呈大便呈黑褐色黑褐色。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶磷酸铝凝胶规格:规格:130 mg/1 g x 16克克/袋袋抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶磷酸
7、铝凝胶 药理作用:药理作用:抗酸药。能中和缓冲胃酸,使抗酸药。能中和缓冲胃酸,使胃内胃内pHpH升高,从而缓解胃酸过多的症状。升高,从而缓解胃酸过多的症状。与氢氧化铝相比,本品中和胃酸的能力较与氢氧化铝相比,本品中和胃酸的能力较弱而缓慢,但本品不引起体内磷酸盐的丢弱而缓慢,但本品不引起体内磷酸盐的丢失,不影响磷、钙平衡。失,不影响磷、钙平衡。凝胶剂的磷酸铝凝胶剂的磷酸铝能形成胶体保护性薄膜能隔离并保护损伤能形成胶体保护性薄膜能隔离并保护损伤组织。组织。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶磷酸铝凝胶 用法用量:用法用量:1 1通常一天通常一天2 23 3次,或在症次,或在症状发作时
8、服用,每次状发作时服用,每次1 12 2包,相当于包,相当于20g20g凝凝胶,请于使用前充分振摇均匀,亦可伴开胶,请于使用前充分振摇均匀,亦可伴开水或牛奶服用。水或牛奶服用。2 2根据不同适应症在不根据不同适应症在不同的时间给予不同的剂量:同的时间给予不同的剂量:食道疾病于食道疾病于饭饭后给药后给药。食道裂孔、胃食道裂孔、胃-食道返流、食道食道返流、食道炎于炎于饭后和晚上睡觉前服用饭后和晚上睡觉前服用。胃炎、胃溃胃炎、胃溃疡于疡于饭前半小时前服用饭前半小时前服用。十二指肠溃疡于十二指肠溃疡于饭后饭后3 3小时及疼痛时服用小时及疼痛时服用。药物相互作用:药物相互作用:本品将减少或延迟下列药本品
9、将减少或延迟下列药物的吸收:四环素类抗生素、呋噻咪、地物的吸收:四环素类抗生素、呋噻咪、地高辛、异烟肼、抗胆碱能药及吲哚美辛,高辛、异烟肼、抗胆碱能药及吲哚美辛,故应重视本品和这类药物的给药间隔,一故应重视本品和这类药物的给药间隔,一般为两小时。本品与泼尼松龙、阿莫西林般为两小时。本品与泼尼松龙、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁并用,可能引起相互、丙吡胺及西咪替丁并用,可能引起相互作用。作用。抗酸药及胃黏膜保护药抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶磷酸铝凝胶抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药质子泵抑制药质子泵抑制药抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药法莫替丁法莫替丁 药物特性:本品是继西咪替丁和雷尼替丁
10、药物特性:本品是继西咪替丁和雷尼替丁之后出现的又一种之后出现的又一种H2受体拮抗剂,特异性受体拮抗剂,特异性高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,也高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,其作其作用强度比西咪替丁大用强度比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大倍,比雷尼替丁大9倍,维持时间也较长倍,维持时间也较长。本品。本品无抗雄性激素无抗雄性激素的副作用,也的副作用,也不干扰肝脏氧化代谢不干扰肝脏氧化代谢。规格规格:高舒达注射剂 20mg/支 片剂 20mg/片 20mg/片适应症状:胃酸过多、活动性胃及十二指肠溃适应症状:胃酸过多、活动性胃及
11、十二指肠溃疡。疡。用法与用量:口服,用于胃酸过多,一次用法与用量:口服,用于胃酸过多,一次20毫毫克,一日克,一日2次。用于活动性胃及十二指肠溃疡,次。用于活动性胃及十二指肠溃疡,一次一次40毫克,睡前服,连续毫克,睡前服,连续46周为周为1疗程,疗程,待溃疡愈合后,使用维持量,剂量减半。待溃疡愈合后,使用维持量,剂量减半。抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药不良反应及注意事项:不良反应及注意事项:可见头痛、头晕、口渴、恶心、呕吐、可见头痛、头晕、口渴、恶心、呕吐、便秘、便软、腹泻;偶见皮疹、荨麻疹便秘、便软、腹泻;偶见皮疹、荨麻疹(应停药),白细胞减少,转氨酶升高;(应停药),白细胞减少,转
12、氨酶升高;罕见食欲不振、心率加快、血压升高、罕见食欲不振、心率加快、血压升高、颜面潮红、月经不调。颜面潮红、月经不调。高龄患者、儿童慎用。高龄患者、儿童慎用。对本品过敏者及肝、肾功能不全者禁用。对本品过敏者及肝、肾功能不全者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药 药理作用:能阻断胃壁药理作用:能阻断胃壁组胺组胺H2-受体,抑制组受体,抑制组胺介导的胃酸分泌。该胺介导的胃酸分泌。该药对胃蛋白酶、五肽胃药对胃蛋白酶、五肽胃泌素刺激因子或血清胃泌素刺激因子或血清胃泌素的分泌没有影响。泌素的分泌没有影响。雷尼替丁雷尼替
13、丁规格:胶囊 150mg*30 注射剂 50mg/2ml 吸收吸收:口服后口服后50%吸收,吸收,2-3小时后达血浆峰浓小时后达血浆峰浓度。肌注吸收快,度。肌注吸收快,15分钟后达血浆峰浓度。分钟后达血浆峰浓度。分布分布:广泛分布,可通过胎盘屏障和进入乳汁广泛分布,可通过胎盘屏障和进入乳汁。蛋白结合率:。蛋白结合率:20%。代谢代谢:在肝脏代谢转化为在肝脏代谢转化为N-氧化物、氧化物、S-氧化物氧化物和去甲基雷尼替丁。和去甲基雷尼替丁。排泄排泄:在在24小时内通过尿液(以药物原形)排小时内通过尿液(以药物原形)排泄,部分通过粪便排泄。清除半衰期:泄,部分通过粪便排泄。清除半衰期:2-3小小时。
14、时。抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药 口服口服 良性胃和十二指肠溃疡良性胃和十二指肠溃疡 初始剂量:初始剂量:300 mg 300 mg,睡前,睡前服,或服,或150 mg bid150 mg bid,最长,最长4 4周。十二指肠溃疡:周。十二指肠溃疡:300 mg 300 mg bidbid。幽门螺杆菌根治。幽门螺杆菌根治 300 mg qd300 mg qd,或,或150 mg bid150 mg bid,同时,同时应用阿莫西林和甲硝唑应用阿莫西林和甲硝唑2 2周。然后继续应用雷尼替丁周。然后继续应用雷尼替丁2 2周。周。胃食道反流性疾病胃食道反流性疾病 150 mg bid150 m
15、g bid,或,或300 mg300 mg,睡前服,疗,睡前服,疗程长达程长达8 8周。周。重症:重症:150 mg150 mg,4 4次次/天,天,1212周。周。病理性胃病理性胃酸分泌增多性疾病酸分泌增多性疾病 初始剂量:初始剂量:150 mg150 mg,2-32-3次次/天,如需天,如需要可用至要可用至6 g/6 g/天。预防麻醉期间胃酸吸入天。预防麻醉期间胃酸吸入 150 mg150 mg,麻醉麻醉前前2 2小时给药小时给药,最好手术前一天晚上加用一次。,最好手术前一天晚上加用一次。慢性消化慢性消化不良不良 150 mg bid150 mg bid,6 6周。短期控制消化不良症状周。
16、短期控制消化不良症状 75 mg75 mg,可高达可高达4 4剂剂/天。最长:每次连续用药天。最长:每次连续用药2 2周。周。非甾体类抗炎非甾体类抗炎药治疗期间预防药治疗期间预防 150 mg qd150 mg qd。抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药 静脉给药静脉给药 病理性胃酸分泌增多性疾病病理性胃酸分泌增多性疾病 初初始剂量:始剂量:1 mg/kg/1 mg/kg/小时,如需要,小时,如需要,4 4小时后小时后可缓慢增加剂量。上消化道应激性溃疡可缓慢增加剂量。上消化道应激性溃疡 预预剂量:剂量:50 mg50 mg,静脉注射,然后,静脉注射,然后125-250 125-250 mcg/
17、kg/mcg/kg/小时,滴注,一旦可以口服,改为小时,滴注,一旦可以口服,改为150 mg qd150 mg qd。静脉。静脉/肌肉注射肌肉注射 预防麻醉期间预防麻醉期间胃酸吸入胃酸吸入 50 mg50 mg,麻醉诱导前,麻醉诱导前 45-6045-60分钟分钟给药。给药。抑酸药抑酸药H2受体阻断药受体阻断药抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂 奥美拉唑(洛赛克,奥美拉唑(洛赛克,LOSEC,Omeprazole)粉针粉针 40mg40mg水针水针 40mg/10ml40mg/10ml奥西康奥西康 42.6mg42.6mg药理作用特性:药理作用特性:本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的
18、本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂不受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降,胃内用药后随胃酸分泌量的明显下降,胃内pH迅速迅速升高。升高。口服本品后,口服本品后,2小时内排泄约小时内排泄约42,96小时从尿小时从尿中排出总量的中排出总量的83,尿中无药物原形。饭后给药,尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟,但不影响吸收总量。吸收延迟,但不影响吸收总量。抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂 作用机制
19、:本品是近年来研究开发的作用作用机制:本品是近年来研究开发的作用机制不同于机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由于泌。由于H+-K+-ATP酶又称做酶又称做“质子泵质子泵”,故本类药物又称为,故本类药物又称为“质子泵抑制剂质子泵抑制剂”。抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂适应症:适应症:主要适用于十二指肠溃疡和卓主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征艾综
20、合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;本品静,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂用法:本品可口服或静脉给药。用法:本品可口服或静脉给药。治疗十二指肠溃疡,每日治疗十二指肠溃疡,每日1次,每次次,每次20mg,疗程,疗程24周。周。治疗卓治疗卓-艾二氏综合征,初始剂量为每日艾二氏综合征,初始剂量为每日1次,每次次,每次60mg。90以上患者用以上患者用20120mgd即可控制症状。如剂量大于即可控制症状。如剂量大于80mgd,则应分,则应分2次给药。次给药。治疗反流性食管炎剂量为治疗反流性
21、食管炎剂量为2060mgd。治疗消化性溃疡出血,静注,治疗消化性溃疡出血,静注,1次次40mg,每每12小时小时1次,连用次,连用3天。天。抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂注意事项:注意事项:不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。是轻微和短暂的,大多不影响治疗。对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用;严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。;严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。本品具有酶
22、抑制作用,一些经肝脏细胞色素本品具有酶抑制作用,一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物,如双香豆素,地西泮、苯妥英系统代谢的药物,如双香豆素,地西泮、苯妥英等,其等,其t1/2可因合用本品而延长。可因合用本品而延长。抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂 耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)40mg*7 药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S异构体,通过特异性的异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。适应症:适应症:胃食管反流性疾病(胃食管反流性疾病(G
23、ERD)与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌 愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂 用法:药片应和液体一起整片吞服,而不应当阻嚼或用法:药片应和液体一起整片吞服,而不应当阻嚼或压碎。压碎。用量:用量:胃食管反流性疾病(胃食管反流性疾病(GERD)40mg每日一次每日一次,连服四周。,连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已
24、经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg Qd。胃食管。胃食管反流性疾(反流性疾(GERD)的症状控制没有食管炎的患者)的症状控制没有食管炎的患者20mg Qd。如。如果用药果用药4周症状未获控制,应对患者作进一步的检查。一旦症状周症状未获控制,应对患者作进一步的检查。一旦症状消除,随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服消除,随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服20mg Qd。与适当的抗菌疗法联合用药与适当的抗菌疗法联合用药 埃索美拉唑镁肠溶片埃索美拉唑镁肠溶片 20 mg阿莫西林阿莫西林1g克拉霉素克拉霉素500 mg,每日二次,共每日二
25、次,共7天天 根除幽门螺杆菌并且愈台与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡根除幽门螺杆菌并且愈台与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡 预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂泮托拉唑泮托拉唑(韦迪韦迪)抑酸药抑酸药质子泵抑制剂质子泵抑制剂规格:规格:40mg药理作用:本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,药理作用:本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的降低壁细胞中的H+/K+ATP酶的活性,从而抑制胃酸酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素素P450依赖
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