第二十八章合成抗菌药课件.ppt
- 【下载声明】
1. 本站全部试题类文档,若标题没写含答案,则无答案;标题注明含答案的文档,主观题也可能无答案。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
2. 本站全部PPT文档均不含视频和音频,PPT中出现的音频或视频标识(或文字)仅表示流程,实际无音频或视频文件。请谨慎下单,一旦售出,不予退换。
3. 本页资料《第二十八章合成抗菌药课件.ppt》由用户(晟晟文业)主动上传,其收益全归该用户。163文库仅提供信息存储空间,仅对该用户上传内容的表现方式做保护处理,对上传内容本身不做任何修改或编辑。 若此文所含内容侵犯了您的版权或隐私,请立即通知163文库(点击联系客服),我们立即给予删除!
4. 请根据预览情况,自愿下载本文。本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
5. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007及以上版本和PDF阅读器,压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 第二 十八 合成 抗菌 课件
- 资源描述:
-
1、第二十八章第二十八章 合成抗菌药合成抗菌药 第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类概述概述 是一类含有是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药,喹酮母核的合成抗菌药,按合成的年代及抗菌特点分为四代。按合成的年代及抗菌特点分为四代。第一代第一代(60 年代年代):萘啶酸,:萘啶酸,已被淘汰。已被淘汰。第二代第二代(70 年代年代):吡哌酸吡哌酸等。吡哌酸对等。吡哌酸对G-菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或肠道感染。肠道感染。第三代第三代(80 年代年代):氟喹诺酮类氟喹诺酮类。诺氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服口服
2、易吸收、广谱(革兰阳性菌也有活性)、抗菌易吸收、广谱(革兰阳性菌也有活性)、抗菌活性增强,用于尿道或肠道感染(或全身感活性增强,用于尿道或肠道感染(或全身感染)。染)。第四代第四代(90 年代年代):莫西沙星、吉米沙星、加莫西沙星、吉米沙星、加替沙星替沙星等,为最新氟喹诺酮品种。抗菌谱广,等,为最新氟喹诺酮品种。抗菌谱广,对革兰阴性和阳性菌都有效,对支原体和衣对革兰阴性和阳性菌都有效,对支原体和衣原体也有效。毒性相对来说较低。原体也有效。毒性相对来说较低。体内过程体内过程 (1)口服吸收好、血药浓度相对较高;口服吸收好、血药浓度相对较高;(2)半衰期较长,血浆蛋白结合率低;半衰期较长,血浆蛋白
3、结合率低;(3)体内分布广,组织药浓等于或大于血浓。体内分布广,组织药浓等于或大于血浓。经肝代谢、由肾排出。经肝代谢、由肾排出。【抗菌作用【抗菌作用】喹诺酮类为杀菌剂。喹诺酮类为杀菌剂。第二代:第二代:抗菌谱窄,抗菌谱窄,对对G-菌菌有效有效,对铜绿假单,对铜绿假单胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低,胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低,尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。第三代:第三代:抗菌作用抗菌作用-G-菌菌 G+菌,对衣原体,菌,对衣原体,支原体,军团菌及结核菌均有较强活性。支原体,军团菌及结核菌均有较强活性。第四代第四代:抗菌谱较广,对部
4、分厌:抗菌谱较广,对部分厌氧菌、氧菌、G G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高。菌活性明显提高。机制机制 主要是通过抑制细菌的主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶回旋酶(包括拓扑异构酶包括拓扑异构酶),而影响细菌),而影响细菌DNA 的的复制复制。DNA 回旋酶:回旋酶:主主要要影响影响DNA合成过程中合成过程中切口封闭切口封闭功能,而阻碍细菌功能,而阻碍细菌DNADNA合成。合成。在在G-菌中菌中喹诺酮主要喹诺酮主要抑制抑制DNA回旋酶。回旋酶。拓扑异构酶拓扑异构酶:负责将子负责将子代的代的DNADNA解环连,喹诺酮类解环连,喹诺酮类抑制此酶,抑制此酶,影响子代DNA解环
5、连而干扰DNA复制。在G+菌中菌中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶。一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影响小,不影响人体细胞生长代谢。响小,不影响人体细胞生长代谢。【耐药性耐药性】常见耐药菌包括金葡菌,肠球】常见耐药菌包括金葡菌,肠球菌和假单胞菌等。菌和假单胞菌等。产生原因产生原因:(1)基因突变:基因突变:靶酶靶酶(细菌细菌DNA回旋酶回旋酶)结构改结构改变变(药物对其亲和力降低);药物对其亲和力降低);(2 2)胞浆膜通透性降低,对药物摄取量减少;胞浆膜通透性降低,对药物摄取量减少;(3 3)主动排出系统加强,促抗菌药外排。主动排出系统加强,促抗菌药外排。【临
6、床应用临床应用】常常用用第三代产品。第三代产品。氟喹诺酮类氟喹诺酮类适用于治疗敏感适用于治疗敏感G-菌、菌、G+菌引起的感染。菌引起的感染。包括:包括:泌尿道感染、肠道感染、呼吸泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、道感染、骨骼系统感染骨骼系统感染(骨髓炎和骨关骨髓炎和骨关节感染节感染)、皮肤软组织感染)、皮肤软组织感染等各种感染。等各种感染。【不良反应】发生率仅为【不良反应】发生率仅为5%胃肠道反应胃肠道反应CNS反应:头昏、头痛、失眠、眩晕、情反应:头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等,严重时偶见复视、抽搐、神志改绪不安等,严重时偶见复视、抽搐、神志改变和幻觉、幻视;变和幻觉、幻视;过敏反应:如
7、血管神经性水肿、皮肤瘙痒过敏反应:如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹,个别病人出现光敏性皮炎;和皮疹,个别病人出现光敏性皮炎;软骨损害:软骨损害:少数少数可出现关节疼痛和可出现关节疼痛和炎症炎症(水肿),所以不宜用于儿童和孕妇。水肿),所以不宜用于儿童和孕妇。二、常用的喹诺酮类药物(二、常用的喹诺酮类药物(小字排小字排)抗菌谱广,为临床常用的喹诺酮类中体外抗菌抗菌谱广,为临床常用的喹诺酮类中体外抗菌最强者,最强者,对对G G-作用强于作用强于G G+菌菌 。对氨基糖苷类、第对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的三代头孢菌素耐药的G G+、G G-对本药仍敏感。对厌对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。氧菌
8、多数无效。为第一个氟喹诺酮药。在尿、肠道药浓度为第一个氟喹诺酮药。在尿、肠道药浓度高,对高,对G G+、G G-引起的无并发症泌尿道感染、肠引起的无并发症泌尿道感染、肠道感染及无并发症的急性淋病有效。道感染及无并发症的急性淋病有效。在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱较诺氟沙星强。较诺氟沙星强。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。左氧氟沙星左氧氟沙星 左氧氟沙星临床用量为氧氟沙星的左氧氟沙星临床用量为氧氟沙星的1/21/2,其,其水溶性大易制成注射
9、剂。对葡萄球菌、链水溶性大易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣球菌、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反作用。不良反应低于氧氟沙星。应低于氧氟沙星。第二节第二节 磺胺类和甲氧苄啶磺胺类和甲氧苄啶一、磺胺类一、磺胺类特点:特点:广谱,性质稳定,可口服;广谱,性质稳定,可口服;化学合成,不耗粮食,易生产,价化学合成,不耗粮食,易生产,价廉;廉;对流脑、鼠疫有显著疗效;对流脑、鼠疫有显著疗效;与与TMPTMP(甲氧苄啶)合用由抑菌变为杀(甲氧苄啶)合用由抑菌变为杀菌。菌。构效关系构效关系 磺胺药的基本化磺胺药的基本化学结构
10、是对氨基学结构是对氨基苯磺酰胺。苯磺酰胺。SO2NHR1 R2 HN1.对位游离氨基是抗菌活性必需基团;对位游离氨基是抗菌活性必需基团;2.R1上的一个氢原子被上的一个氢原子被杂环杂环取代,则抗取代,则抗菌作用增强;菌作用增强;3.R2上的一个氢原子被酰胺化,则抗菌上的一个氢原子被酰胺化,则抗菌作用消失。作用消失。作用机理作用机理 磺胺类与磺胺类与PABAPABA化构相似,竞争化构相似,竞争性抑制二氢叶酸合成酶,通过干性抑制二氢叶酸合成酶,通过干扰细菌叶酸代谢而抑菌。扰细菌叶酸代谢而抑菌。二氢蝶啶二氢蝶啶 +PABA二 氢 叶 酸二 氢 叶 酸合成酶合成酶二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸还原酶
展开阅读全文