第三章抗生素类药物课件.pptx
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- 第三 抗生素 类药物 课件
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1、第十二章第十二章抗生素类药物的分析抗生素类药物的分析Antibioticsu 抗生素类药物的质量分析抗生素类药物的质量分析鉴别鉴别:真伪检查:检查:含量(效价)测定含量(效价)测定:质量的优劣第一节第一节 概概 述述u 官能团的显色反应官能团的显色反应u 光谱法:光谱法:IRIR,UV,UVu 色谱法u 生物学法(一)(一)鉴别试验鉴别试验1 1控制有机和无机杂质的指标控制有机和无机杂质的指标2 2影响产品稳定性的指标影响产品稳定性的指标3.3.与临床安全性密切相关的指标与临床安全性密切相关的指标 异常毒性、热原、细菌内毒素等异常毒性、热原、细菌内毒素等4 4其他:悬浮时间与抽针试验等其他:悬
2、浮时间与抽针试验等(二)检查(二)检查 抗生素的活性表示抗生素的活性表示每毫升或每毫克抗生素供试品中含有某种抗生素有效成分抗生素有效成分的多少。以效价单位效价单位U U表示 测定方法测定方法微生物检定法理化方法(三)含量或效价测定(三)含量或效价测定微生物检定法微生物检定法 以抗生素对微生物的抑制或杀伤能力来衡量其效价 分子结构复杂、含多个组分的抗生素:分子结构复杂、含多个组分的抗生素:首选方法首选方法理化方法理化方法 根据分子结构,利用物理化学性质进行 主要采用HPLC 适用于:高纯度、化学结构已确定的抗生素 缺点缺点:不一定代表生物效价;易受杂质干扰按化学结构化学结构分:内酰胺类内酰胺类
3、氨基糖苷类氨基糖苷类 四环素类四环素类 大环内酯类、苯烃胺类 多肽类、蒽环类、多烯大环类 其他u 抗生素的分类抗生素的分类一化学结构与性质一化学结构与性质(一)化学结构(一)化学结构 青霉素族:侧链+6-氨基青霉烷酸 母核 头孢菌素族:侧链+7-氨基头孢菌烷酸 母核 第二节-内酰胺类抗生素ONRCO HNSCOOHCH3CH3AB侧链A:-内酰胺环B:氢化噻唑环青霉素(penicillins)ONRCO HNSCOOHAB侧链A:-内酰胺环CH2R1B:氢化噻嗪环头孢菌素(cephalosporins)123456712345678*酰胺侧链青、头的共性结构 游离羧基 内酰胺环 青霉素族代表药
4、物代表药物:青霉素钾(钠)benzylpenicillin potassium(sodium)即苄青霉素钾(钠)羟氨苄青霉素(钠)即阿莫西林(钠)amoxicillin 氨苄青霉素(钠)即氨苄西林(钠)ampicillinCH2CHHONH2CHNH2头孢菌素族代表药物代表药物:头孢氨苄:氨苄头孢菌素 cefalexin头孢羟氨苄:羟氨苄头孢菌素 cefadroxill 溶解性溶解性l 旋光性l 酸性酸性l 内酰胺环的不稳定性内酰胺环的不稳定性l UV UV 特性特性(二)性质(二)性质 酸性酸性n羧基羧基 酸性酸性 与碱金属与碱金属(Na(Na+、K K+)成盐:成盐:易溶于水易溶于水 与有
5、机碱与有机碱(普鲁卡因普鲁卡因)成盐:成盐:难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂难溶于水,易溶于甲醇等有机溶剂n不稳定性因素不稳定性因素四元环张力大酰胺键易水解n稳定性与含水量和纯度的关系稳定性与含水量和纯度的关系干燥、纯净 稳定 水溶液、不纯净 不稳定 青霉素水溶液青霉素水溶液:pH 6-6.8时较稳定内酰胺环的不稳定性内酰胺环的不稳定性共轭体系共轭体系 UV UV 青霉素类:青霉素类:母核无明显母核无明显UVUV,侧链多数含,侧链多数含苯环苯环取代基取代基 头孢菌素类:头孢菌素类:母核:共轭体系母核:共轭体系O=CO=CN NC=C C=C O=C O=CC=CC=C 侧链:多数含苯环取代基侧链
6、:多数含苯环取代基UV UV 特性特性二鉴别试验 光谱法:IR、UV 色谱法 呈色反应 各种盐的反应(一)呈色反应(一)呈色反应u 羟肟酸铁反应羟肟酸铁反应 NSOROCHNCH2R1COOHCHNSROCHNCH2R1COONaONHOHCHNSROCHNCH2R1COOHONHOFe/3H2NOH HClNaOH,C2H5OHFeNH4(SO4)2H+ONSCOOHCH3CH3CH2NH2COHN茚三酮蓝紫色u 类似肽键的反应类似肽键的反应 茚三酮反应:茚三酮反应:双缩脲反应:双缩脲反应:-内酰胺类碱性酒石酸酮开环分解蓝紫色u 重氮化-偶合反应 普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素水溶液酸化 青霉
7、素+普鲁卡因普鲁卡因 u 钾、钠离子的火焰反应(二)各种盐的反应(二)各种盐的反应重氮化重氮化-偶合反应偶合反应(一)聚合物聚合物:凝胶过滤色谱法 (二)有关物质和异构体有关物质和异构体 HPLC:不加校正因子的主成分自身对照法 三特殊杂质检查 适用于原料、各种制剂及生物样品 常采用RP-HPLC 外标一点法定量 p421四含量测定四含量测定HPLC糖+苷元缩合苷氨基糖苷缩合氨基糖+苷元(碱性环己多元醇)第三节 氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides antibioticsu 结构结构NHHOHNOHOHCNHH2NOCNHNH2OCH3CHOOHOOHNCH3OHOHCH2OH123
8、4561234512346链霉胍 链霉糖 N-甲基-L-葡萄糖胺 链霉双糖胺苷元糖结合较牢结合较弱一结构与性质链霉素链霉素 庆大霉素庆大霉素(庆大霉素(庆大霉素 C C 复合物)复合物)OCR1HNR3R21234612345612 345NH2OHOH2NNH2OOOHNHCH3OHCH35绛红糖胺 脱氧链霉胺 加洛糖胺糖苷元糖1.溶解性:溶解性:水溶性2.旋光性:旋光性:手性C3.碱性:碱性:多与硫酸成盐 碱性中心:链霉素3个,庆大霉素 5个 4.UV:链霉素:230nm处有紫外吸收庆大霉素:无无UV吸收吸收u 性质性质5 5稳定性稳定性 硫酸链霉素硫酸链霉素:水溶液在 pH5-7.5 条
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