第三章外周神经系统药物课件讲义.ppt
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1、1第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物Peripheral Nervous System Drugs2第五节第五节 局部麻醉药局部麻醉药Local Anesthetics3局部麻醉药局部麻醉药 Local Anesthetics n定义定义:n局部麻醉药是指当局部使用时能局部麻醉药是指当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物。递的药物。4局部麻醉药局部麻醉药 Local Anesthetics n分类分类:1.酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因酯类局部麻醉药:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因酰胺类局部麻醉药:盐酸利多卡因3.其他类局部麻
2、醉药:盐酸达克罗宁其他类局部麻醉药:盐酸达克罗宁n发展过程体现了剖析活性天然产物分发展过程体现了剖析活性天然产物分子结构,通过结构简化、作用优化、子结构,通过结构简化、作用优化、类型衍化,进行药物化学研究的思路类型衍化,进行药物化学研究的思路51.酯类局部麻醉药酯类局部麻醉药n酯类局麻药具有共同的基本结构,即构成酯的两部分酯类局麻药具有共同的基本结构,即构成酯的两部分分别是芳香酸和胺基醇。以盐酸普鲁卡因分别是芳香酸和胺基醇。以盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)为其代表药物。)为其代表药物。nProcaine是对天然生物碱可卡因(是对天然生物碱可卡因(Cocaine)进
3、行结构)进行结构改造获得的改造获得的H2NOONCocaineNOOOOHProcaine6Procaine的发现的发现n从从Cocaine到到Procainen苯甲酸酯占有重要地位苯甲酸酯占有重要地位n甲氧羰基并非活性所必须的基团甲氧羰基并非活性所必须的基团n莨菪烷双环结构并不是必须的莨菪烷双环结构并不是必须的n氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用n氨代烷基侧链的重要性氨代烷基侧链的重要性7Procaine的发现的发现 苯甲酸酯占有重要地位苯甲酸酯占有重要地位NOOOOHCocaineNOOHOHHEcgonineHOO+CH3OH8Procaine的发现的发现 甲氧羰基
4、并非活性所必须的基团甲氧羰基并非活性所必须的基团NOOHTropacocaine9Procaine的发现的发现 莨菪烷双环结构并不是必须的莨菪烷双环结构并不是必须的HNOONOOOO-优卡因-Eucaine-优卡因-Eucaine10Procaine的发现的发现n氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用氨基苯甲酸酯具有局部麻醉作用n氨代烷基侧链的重要性氨代烷基侧链的重要性A(Cocaine)NH2OOBenzocaineNOOHOOOrthoform newOrthocaineOOHOH2NOOH2NHO11盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloride n4-氨基苯甲酸氨基苯甲酸-
5、2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐(二乙氨基)乙酯盐酸盐(2-(Diethylamino)ethyl p-aminobenzoate monohydrochloride),又名盐酸奴佛卡因),又名盐酸奴佛卡因(Novocaine hydrochloride).HClH2NOON12盐酸普鲁卡因的合成:盐酸普鲁卡因的合成:H2NOONH2NOON.HCl2.HCl1.Fe,HClO2NO2NOHONa2Cr2O7H2SO4HOCH2CH2N(C2H5)2C6H4(CH3)213盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因Procaine HydrochloridenProcaine含芳伯氨基,显芳香第一胺类反应含芳伯氨基,
6、显芳香第一胺类反应n在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐,加碱性-萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料。萘酚试液,生成猩红色偶氮颜料。nProcaine芳伯氨基的氧化是其变色的原因。芳伯氨基的氧化是其变色的原因。n其氧化受其氧化受pH和温度的影响。和温度的影响。n酸性溶液中较稳定,碱性溶液中较易氧化。酸性溶液中较稳定,碱性溶液中较易氧化。n温度高,氧化增多。温度高,氧化增多。n紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。氧化变色。14盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因Procaine HydrochloridenProcaine化学结
7、构中含有酯基,水解后化学结构中含有酯基,水解后麻醉作用消失。麻醉作用消失。nProcaine在体内的代谢过程也主要为水在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇n酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶液中更易水解。在碱性溶液中比酸性溶液中更易水解。15盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因Procaine Hydrochloriden对对Procaine的易水解、易氧化性加以改善,的易水解、易氧化性加以改善,增强并延长其局麻作用增强并延长其局麻作用n苯环上取代基变化:空间障碍和电性因素的综苯环上取代基变化:空间障碍
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