第一章 新药研发概论课件.ppt
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1、1第一章第一章 新药研发概论新药研发概论Brief Introduction of New Drug Brief Introduction of New Drug Research&DevelopmentResearch&Development 2主要内容v 新药研究与开发的过程新药研究与开发的过程v 药物合成及工艺研究和质量标准研究的重要性药物合成及工艺研究和质量标准研究的重要性v 新药研究和开发中知识产权问题新药研究和开发中知识产权问题v 化学药物的命名方法化学药物的命名方法3第一节第一节 新药研究与开发新药研究与开发 的过程和方法的过程和方法Process and Methodology
2、 of Process and Methodology of Research and Development of New Research and Development of New DrugsDrugs4新药的研究与开发 v 新药系指我国未生产上市销售过的药品新药系指我国未生产上市销售过的药品。已生产的药。已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂,亦按新药管理。新的复方制剂,亦按新药管理。v 新药的研发也是一个新药的研发也是一个耗资、费时的工程耗资、费时的工程。据统计,一。据统计,一个全新药物从研发到上市,需要个
3、全新药物从研发到上市,需要12-1512-15年时间,平均耗年时间,平均耗资约资约8 8亿美元。亿美元。5新药研发特点:新药研发特点:投资高、周期长、风险高、利润高、竞争激烈投资高、周期长、风险高、利润高、竞争激烈 6新药开发过程新药开发过程新药临床前研究要解决哪些问题?新药临床前研究要解决哪些问题?71.1.药物发现过程药物发现过程 发现新化学实体发现新化学实体 NCE NCE 获得候选药物获得候选药物2.2.临床前研究,获得临床前研究,获得 INDIND(investigational new druginvestigational new drug)3 3、临床试验(或临床验证),、临床
4、试验(或临床验证),获得获得 NDANDA(new drug approvalnew drug approval)Phase I:20Phase I:203030例健康受试者例健康受试者 Phase II:Phase II:不少于不少于100100例典型患例典型患者者 Phase III:Phase III:不少于不少于300300例患者例患者4 4、上市后研究,临床药理、上市后研究,临床药理Phase IV:2000Phase IV:2000例例81、药物发现过程四个主要阶段:四个主要阶段:1.靶分子的确定和选择靶分子的确定和选择2.靶分子的优化靶分子的优化3.先导化合物的发现先导化合物的发
5、现4.先导化合物的优化先导化合物的优化92、药物临床前研究在此研究阶段,需要解决的在此研究阶段,需要解决的化学工作化学工作有:有:v(1 1)可以供给足够量的供研究药物;)可以供给足够量的供研究药物;v(2 2)其大规模的生产工艺是可行且价廉的;)其大规模的生产工艺是可行且价廉的;v(3 3)有确定的药物分析方法和对血中,尿中)有确定的药物分析方法和对血中,尿中主要代谢产物的检测方法;主要代谢产物的检测方法;v(4 4)早期的药物稳定性数据表明药物是稳定)早期的药物稳定性数据表明药物是稳定的的。10临床前研究需解决的其他问题:v(1 1)所研究的药物有确定的)所研究的药物有确定的药效学药效学作
6、用;作用;v(2 2)在动物中进行了药物的吸收试验且其结)在动物中进行了药物的吸收试验且其结果可行;果可行;v(3 3)动物中进行的药物吸收、代谢和排泄研)动物中进行的药物吸收、代谢和排泄研究和人体中所预期的结果相似;究和人体中所预期的结果相似;v(4 4)药物有较少的活性代谢物;)药物有较少的活性代谢物;v(5 5)有明确的新药代谢的)有明确的新药代谢的动力学动力学研究;研究;v(6 6)三致试验和急性、亚急性、长期)三致试验和急性、亚急性、长期毒理毒理试试验,未见明显的安全性问题。验,未见明显的安全性问题。113、临床研究v 期临床期临床研究是在研究是在健康志愿者健康志愿者身上进行的试验,
7、主要身上进行的试验,主要是进行新药在人体中的耐受性研究和在正常人体中的是进行新药在人体中的耐受性研究和在正常人体中的药代动力学研究,而不对其疗效进行评价。药代动力学研究,而不对其疗效进行评价。v 期临床期临床研究是在研究是在病人病人身上进行的试验,主要是确定身上进行的试验,主要是确定试验药品的药效学作用;通过与对照药的比较,了解试验药品的药效学作用;通过与对照药的比较,了解其治疗价值和安全性;确定新药的适应证及最佳治疗其治疗价值和安全性;确定新药的适应证及最佳治疗方案,包括剂量、给药途径、给药次数,疗程等。考方案,包括剂量、给药途径、给药次数,疗程等。考察新药的不良反应及其危险性。察新药的不良
8、反应及其危险性。v 期临床期临床研究是通过研究是通过随机、双盲对照试验随机、双盲对照试验的方法,扩的方法,扩大新药的药效研究的临床试验。大新药的药效研究的临床试验。v IV期临床期临床:上市后研究,不良反应监测期上市后研究,不良反应监测期 12规范化的管理和要求v药品的生产必须在符合药品的生产必须在符合GMP(Good Manufacturing Practice)的条件下进行;的条件下进行;v临床前的试验必须在符合临床前的试验必须在符合GLP(Good Laboratory Practice)的条件下进行;的条件下进行;v临床研究必须在符合临床研究必须在符合GCP(Good Clinic P
9、ractice)的条件下进行。的条件下进行。13第二节第二节 药物合成研究药物合成研究 和质量标准和质量标准The Synthetic Research and The Synthetic Research and Quantity Standard of DrugsQuantity Standard of Drugs141、药物合成工艺研究The Synthetic Research of Drugs 目的目的:vSupply sufficient samples to preclinical research and clinical trials.vSynthetic process r
10、esearch and process optimization for industrial manufacture.15合理的药物合成工艺研究v要根据原辅材料的供应情况,合成步骤、操要根据原辅材料的供应情况,合成步骤、操作方法及收率的情况,充分考虑技术设备的作方法及收率的情况,充分考虑技术设备的条件,以及安全生产和环境保护的要求,设条件,以及安全生产和环境保护的要求,设计合理的工艺路线。计合理的工艺路线。v即使产品上市以后,也还要不断对工艺路线即使产品上市以后,也还要不断对工艺路线进行改革和创新,采用新技术,新途径,新进行改革和创新,采用新技术,新途径,新方法进行合成工艺的改进。方法进行合
11、成工艺的改进。16Process research principles:vless consumptionvhigher efficiencyvleast environment pollution Green Chemistry172、药品质量和质量标准The Quantity and Quantity Standard of Drugsv(1)(1)药物的疗效和副作用药物的疗效和副作用(内在质量)内在质量)Efficiency and Side effects of drugs(internal quality)有效性和安全性有效性和安全性 Efficiency and safetyv(
12、2)(2)药物的纯度(外在质量)药物的纯度(外在质量)Purity of drugs(external quality)有效成分和杂质有效成分和杂质Purity of drugs:active ingredients and impurity18药品杂质药品杂质Impurity of Drugsvother chemicals except drugs produced from manufacture,storage and transportation,including nonclinical stereoisomers of chiral drugs 19药物纯度的意义药物纯度的意义v
13、一般化学品,只考虑由杂质的存在可能引起一般化学品,只考虑由杂质的存在可能引起的会影响其使用目的和范围的化学变化,而的会影响其使用目的和范围的化学变化,而不考虑这些杂质所引起的生理作用。不考虑这些杂质所引起的生理作用。v药物中的杂质可能会带来非治疗活性的毒副药物中的杂质可能会带来非治疗活性的毒副作用。作用。v化学药品和试剂不能作为药物直接使用化学药品和试剂不能作为药物直接使用。v举例:举例:“齐二药事件齐二药事件”20齐二药事件齐二药事件v工业溶剂工业溶剂“二甘醇二甘醇”替代替代“丙二醇丙二醇”生产生产亮菌甲素注射液亮菌甲素注射液,导致多人死亡导致多人死亡21药物的质量标准 v两个两个重要的指征
14、重要的指征:v1、药物的纯度药物的纯度,即有效成分的含量,即有效成分的含量v2、药物的杂质限度药物的杂质限度。v药物的质量标准在不影响药物的疗效,药物的质量标准在不影响药物的疗效,不产生严重毒副作用的原则下制订,便不产生严重毒副作用的原则下制订,便于药物的制造、贮存和生产,确定有效于药物的制造、贮存和生产,确定有效成分的含量和杂质的限度指标。成分的含量和杂质的限度指标。22药物的质量标准v中华人民共和国药典中华人民共和国药典;药典就是国药典就是国家控制药品质量的标准家控制药品质量的标准,是管理药物生,是管理药物生产、检验、供应和销售及使用的依据,产、检验、供应和销售及使用的依据,具有法律的约束
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