第3章药动学课件.ppt
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- 章药动学 课件
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1、p pharmacoharmacok kineticsinetics第三章第三章 药动学药动学为什么学习、研究 PK?Drug of choiceHow muchHow oftenOptimize drug Optimize drug therapy!therapy!How long药动学内容之一:药动学内容之一:体内过程体内过程(ADME)吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄血药浓度随时间变化的规律血药浓度随时间变化的规律Concentration-time curve(C-T曲线曲线)051015202530354006121824time(h)concentration(mg/L)药动学内容
2、之药动学内容之二:二:药动学药动学定义定义*:研究研究机体对药物机体对药物的作用的作用。吸收、分布、代谢及排泄过程吸收、分布、代谢及排泄过程 血药浓度随时间变化的规律。血药浓度随时间变化的规律。第一节药物的跨膜转运process一生物膜:一生物膜:膜的液态镶嵌式模型膜的液态镶嵌式模型*被动转运被动转运 p a s s i v e p a s s i v e processprocess类型类型主动转运主动转运active active transporttransport1 1 简单扩散简单扩散(脂溶扩散脂溶扩散)2 2 滤滤 过过(膜孔扩散)(膜孔扩散)主主动动转转运运3 3 易化扩散易化扩
3、散被被动动转转运运*被动转运被动转运 passive processpassive process1 1定义:定义:顺浓度差转运顺浓度差转运 药物药物 高浓度高浓度 低浓度低浓度v(1 1)脂溶扩散(简单扩散)脂溶扩散(简单扩散)*,(,(2 2)水溶扩散(滤过)水溶扩散(滤过)特点特点*:顺浓度差顺浓度差 不耗能不耗能 不需载体(无饱和、无竞争抑制)。不需载体(无饱和、无竞争抑制)。(3)(3)易化扩散:顺浓度差转运,需要易化扩散:顺浓度差转运,需要载体载体 *被动转运被动转运 passive processpassive process2 2影响脂溶扩散的因素影响脂溶扩散的因素*膜面积和膜
4、两侧浓度差:越大,越易扩散。膜面积和膜两侧浓度差:越大,越易扩散。脂溶性:越大,越易扩散。脂溶性:越大,越易扩散。分子量大小:成反比。分子量大小:成反比。解离度:解离度:离子型:脂溶性小,难扩散离子型:脂溶性小,难扩散 非离子型:脂溶性大,易扩散非离子型:脂溶性大,易扩散 B B 膜两侧膜两侧pHpH弱酸药易由酸性一侧进入弱酸药易由酸性一侧进入碱性一侧。碱性一侧。弱碱药,反之弱碱药,反之v意义意义决定吸收、排泄的部位决定吸收、排泄的部位改变改变pHpH,解救中毒,解救中毒碱性环境酸性环境A A 环境环境pHpH弱酸性药弱酸性药:酸性环境酸性环境非离子型多非离子型多脂溶性大脂溶性大易扩散易扩散
5、碱性环境碱性环境反之反之弱碱性药弱碱性药:反之反之例:1 1 水杨酸类药物中毒,解救的主要措施之一是水杨酸类药物中毒,解救的主要措施之一是:()尿液。(碱化?)尿液。(碱化?酸化?)酸化?)2 2 碱化尿液,弱碱性药物解离度(),重吸收(),排泄()。碱化尿液,弱碱性药物解离度(),重吸收(),排泄()。(大,小,多,少?)(大,小,多,少?)3 3 能在胃内吸收的为(能在胃内吸收的为()药物?)药物?(弱酸性?弱碱性?)(弱酸性?弱碱性?)(1)(1)主动转运主动转运:逆浓度差转运逆浓度差转运 药物药物 低浓度低浓度 高浓度高浓度 耗能耗能,载体,载体 特点特点*:需载体:有选择性,饱和性,
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