第36章内酰胺类抗生素课件.ppt
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- 36 内酰胺 抗生素 课件
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1、第三十六章第三十六章第三十六章第三十六章 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素l 基本内容基本内容 天然青霉素、半合成青霉素的抗菌机制和用途。影天然青霉素、半合成青霉素的抗菌机制和用途。影响抗菌作用因素和细菌耐药性。响抗菌作用因素和细菌耐药性。头孢菌素类药物的构效关系和药物的发展。其他头孢菌素类药物的构效关系和药物的发展。其他内酰胺类药物。内酰胺类药物。l 基本要求基本要求 掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用和掌握青霉素类的抗菌作用、作用机制、临床应用和不良反应。不良反应。了解半合成青霉素类药物抗菌作用和临床应用特点了解半合成青霉素类药物抗菌作用和临床应用特点 掌握第掌握第1 1、2 2、3
2、3代头孢菌素的分类、作用、用途和代头孢菌素的分类、作用、用途和不良反应。不良反应。了解其他了解其他-内酰胺类药物作用特点。内酰胺类药物作用特点。第三十六章第三十六章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类非典型非典型-内酰胺类内酰胺类第三十六章第三十六章第一节第一节 青霉素类青霉素类青霉素结构和水解产物青霉素结构和水解产物第三十六章第三十六章青霉素发现的历史青霉素发现的历史l19281928年苏格兰细菌学家亚历山大年苏格兰细菌学家亚历山大弗莱明弗莱明 青霉菌青霉菌(青霉菌生长过程的代谢物青霉菌生长过程的代谢物青霉素)青霉素)葡萄球菌溶解死亡葡萄球菌溶解死亡l 193
3、91939年底,病理学家霍华德年底,病理学家霍华德弗洛里博士弗洛里博士 生物化学家厄思斯特生物化学家厄思斯特钱恩博士钱恩博士l 二战期间,二战期间,青霉素是青霉素是治疗战伤的一座里程碑治疗战伤的一座里程碑开始工业化生产。开始工业化生产。提纯青霉素提纯青霉素l 1945年的诺贝尔医学年的诺贝尔医学奖授予了弗莱明、弗洛奖授予了弗莱明、弗洛里和钱恩三人。里和钱恩三人。第三十六章第三十六章一、天然青霉素一、天然青霉素青霉素青霉素penicillin G又名(苄青霉素又名(苄青霉素benzyl penicillin)基本结构:基本结构:6-6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA6-APA)第三十六章
4、第三十六章l水溶液不稳定,临用现配。水溶液不稳定,临用现配。l口服易被胃酸破坏,肌注吸收迅速、完全。口服易被胃酸破坏,肌注吸收迅速、完全。l主要分布于细胞外液;在肝、胆、肾、肠道、精主要分布于细胞外液;在肝、胆、肾、肠道、精液、关节液和淋巴液处分布比较多。液、关节液和淋巴液处分布比较多。l炎症时较易进入血脑屏障。炎症时较易进入血脑屏障。l主要以原型经肾小管分泌排泄,主要以原型经肾小管分泌排泄,t t1/21/2约约0.5h0.5h。l与与丙磺舒丙磺舒竞争从肾小管分泌,合用可提高青霉素竞争从肾小管分泌,合用可提高青霉素血药浓度、延长维持时间。血药浓度、延长维持时间。青霉素青霉素penicilli
5、n G,苄青霉素,苄青霉素benzyl penicillin 药动学药动学 第三十六章第三十六章l G G+细菌、细菌、G G-球菌及螺旋体感染首选药球菌及螺旋体感染首选药l 对对G G-杆菌不敏感杆菌不敏感l 对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效对阿米巴、立克次体、真菌、病毒完全无效 抗菌谱及临床应用抗菌谱及临床应用 第三十六章第三十六章l首选治疗:首选治疗:溶血性链球菌,敏感葡萄球菌,草绿色链球菌,肺溶血性链球菌,敏感葡萄球菌,草绿色链球菌,肺炎球菌感染,格兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炎球菌感染,格兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病如钩端螺旋体炭疽、气性坏疽
6、、鼠咬热、螺旋体病如钩端螺旋体病、苍白密螺旋体(梅毒螺旋体)、回归热螺旋体病、苍白密螺旋体(梅毒螺旋体)、回归热螺旋体病及放线菌病等病及放线菌病等l不宜用于流脑的预防(不能根除脑膜炎奈瑟球菌带不宜用于流脑的预防(不能根除脑膜炎奈瑟球菌带菌状态),使用或治疗,耐药则使用利菌状态),使用或治疗,耐药则使用利福平治疗福平治疗l预防感染性心内膜炎预防感染性心内膜炎 l对白喉和破伤风产生的外毒素无效,合用抗毒素。对白喉和破伤风产生的外毒素无效,合用抗毒素。第三十六章第三十六章l 作用靶分子:作用靶分子:细菌细菌细胞壁细胞壁内膜上内膜上青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白(PBPsPBPs),),即肽酶,如转肽酶
7、、羧肽酶、肽链内切酶等。即肽酶,如转肽酶、羧肽酶、肽链内切酶等。抗菌作用机制抗菌作用机制 干扰敏感细菌干扰敏感细菌细胞壁粘肽细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损。合成,使细菌细胞壁缺损。第三十六章第三十六章(1 1)内酰胺类为内酰胺类为PBPPBP底物结构类似物,竞争性与酶底物结构类似物,竞争性与酶活性位点共价结合,抑制活性位点共价结合,抑制PBPsPBPs,干扰细菌细胞壁合,干扰细菌细胞壁合成。成。(2 2)青霉素)青霉素内酰胺内酰胺环中的酰胺键可使转肽酶乙酰环中的酰胺键可使转肽酶乙酰化而失活,从而阻断细菌细胞壁黏肽合成。化而失活,从而阻断细菌细胞壁黏肽合成。(3 3)活化细菌胞壁自溶酶)活化细
8、菌胞壁自溶酶菌体细胞裂解菌体细胞裂解l 哺乳动物和真菌,无细胞壁哺乳动物和真菌,无细胞壁l 繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂第三十六章第三十六章一、抑制细菌细胞壁合成一、抑制细菌细胞壁合成l青霉素及头孢菌素类抑制转肽酶青霉素及头孢菌素类抑制转肽酶 青霉素结合蛋白(青霉素结合蛋白(PBPsPBPs):具有酶活性,细菌生长繁):具有酶活性,细菌生长繁 殖过程中起重要作用殖过程中起重要作用 青霉素:酰胺键青霉素:酰胺键+转肽酶转肽酶乙酰化转肽酶(失活)乙酰化转肽酶(失活)l万古霉素抑制线性多糖肽链形成万古霉素抑制线性多糖肽链形成破坏细胞壁形成破坏细胞壁形成青霉素结合蛋白的一种青霉素结合蛋白的一种第三十六章第
9、三十六章l产生原因:产生原因:(1 1)药物靶位)药物靶位PBPsPBPs结构的差异结构的差异-天然耐药天然耐药(2 2)药物不能穿透到作用部位。)药物不能穿透到作用部位。(3 3)细菌产生)细菌产生-内酰胺酶,水解失活内酰胺酶,水解失活-内酰胺类内酰胺类(青霉素酶、头孢菌素)(青霉素酶、头孢菌素)。耐药性耐药性 第三十六章第三十六章l 对人体毒性极低对人体毒性极低l 局部刺激疼痛局部刺激疼痛l 过敏反应过敏反应:速发型和迟发型。发生率低,但危害大。速发型和迟发型。发生率低,但危害大。过敏性休克:采用皮下或肌注过敏性休克:采用皮下或肌注肾上腺素肾上腺素抢救抢救l 惊厥剂惊厥剂l 治疗某些疾病(
10、梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬治疗某些疾病(梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热、炭疽等)时出现赫氏反应热、炭疽等)时出现赫氏反应 不良反应不良反应 雅司病是一种一种被称作雅司螺旋体的细菌感雅司病是一种一种被称作雅司螺旋体的细菌感染的慢性感染性疾病,主要侵害皮肤、骨头和染的慢性感染性疾病,主要侵害皮肤、骨头和软骨;软骨;注射苄星青霉素可以治愈该疾病。注射苄星青霉素可以治愈该疾病。第三十六章第三十六章喹诺酮类喹诺酮类磺胺类磺胺类TMPTMP青霉素青霉素细胞壁细胞壁DNADNA回旋酶回旋酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢蝶酸合成酶二氢蝶酸合成酶A A、喹诺酮类、喹诺酮类B B、磺胺类、磺胺类C C、TMP
11、+TMP+磺胺类磺胺类D D、青霉素、青霉素杀菌:杀菌:抑菌:抑菌:第三十六章第三十六章l青霉素优点:杀菌力强、毒性低、价廉、方便青霉素优点:杀菌力强、毒性低、价廉、方便l青霉素缺点:不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、青霉素缺点:不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄、易过敏反应易过敏反应二、半合成青霉素二、半合成青霉素细菌细菌细胞壁细胞壁PBPs-内酰胺酶内酰胺酶(主要青霉素酶)(主要青霉素酶)青霉素青霉素-内酰胺环内酰胺环第三十六章第三十六章青霉素青霉素V V甲氧西林甲氧西林苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林双氯西林双氯西林氟氯西林氟氯西林氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林羧基羧基羧苄西林羧苄西林替卡西
12、林替卡西林磺基磺基磺苄西林磺苄西林脲基脲基呋布西林呋布西林美洛西林美洛西林阿洛西林阿洛西林哌拉西林哌拉西林阿帕西林阿帕西林二、半合成青霉素二、半合成青霉素耐酸耐酸耐酶耐酶氨基氨基(广谱广谱)抗铜绿假单抗铜绿假单胞菌广谱胞菌广谱分类分类第三十六章第三十六章可口服可口服耐酸耐酸不耐酶不耐酶甲氧西林甲氧西林口服吸收差口服吸收差苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林双氯西林双氯西林氟氯西林氟氯西林可口服,可口服,耐酸耐酸耐酶耐酶不耐酶不耐酶二、半合成青霉素二、半合成青霉素耐酸耐酸耐酶耐酶氨基氨基(广谱广谱)抗铜绿假单抗铜绿假单胞菌广谱胞菌广谱药动特点及对酶活性药动特点及对酶活性可口服可口服耐酸耐酸不耐酶不耐
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