第12章镇静催眠药课件.ppt
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- 12 镇静 催眠药 课件
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1、Chapter 12 Sedative-Hypnotic Drugs第十二章镇静催眠药第十二章镇静催眠药Introduction能引起镇静和近似生理睡眠的药物,称为能引起镇静和近似生理睡眠的药物,称为镇静催眠镇静催眠药。药。Sedative and anxiolytics(镇静药和抗焦虑药镇静药和抗焦虑药):Reduction of anxietyHypnotic(催眠药)(催眠药):Induction of sleepAnesthesia(麻醉药)(麻醉药):Loss of consciousness associated with absence of response to painCo
2、ma(昏迷)(昏迷):Extremely deep anesthesia or depression of brain activityComaAnesthesiaHypnosisSedationCNS effectsDrug ADrug BIncreasing sedative-hypnotic dose睡眠时相睡眠时相睡眠分期睡眠分期非快动眼睡眠非快动眼睡眠(non rapid eye movement sleep,NREMS)其其3.43.4期合称慢波睡眠(期合称慢波睡眠(SWS)SWS),有利于,有利于机体的发育和疲劳的消除。机体的发育和疲劳的消除。快动眼睡眠(快动眼睡眠(REMS)R
3、EMS):对脑的发育和:对脑的发育和智力的发展起着重要作用。智力的发展起着重要作用。n Physiological sleep(生理性睡眠)(生理性睡眠)NREM约约80-120分,分,REM 20-30分,相互交替,分,相互交替,一昼夜发生一昼夜发生4-5次,越往后次,越往后REM越长越长n Pharmacological sleep(药理性睡眠)(药理性睡眠)REMREM缩短缩短/SWS/SWS缩短缩短 *NREM/REMNREM/REM交替数增多,总睡眠时延长交替数增多,总睡眠时延长镇静催眠药的分类镇静催眠药的分类苯二氮卓类苯二氮卓类巴比妥类巴比妥类其他:水合氯醛其他:水合氯醛Lesso
4、n 1 Benzodiazepines(BDZ)第一节第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类 属苯二氮卓衍生物,包括地西泮(安属苯二氮卓衍生物,包括地西泮(安定)、氟西泮,氯氮卓,硝基安定,奥定)、氟西泮,氯氮卓,硝基安定,奥沙西泮和三唑仑等。沙西泮和三唑仑等。地西泮地西泮(Diazepam),安定安定(valium)PharmacokineticsAbsorption 口服迅速吸收,口服迅速吸收,t1/2 44小时小时Distribution 容易通过血脑屏障和胎盘屏障,容易通过血脑屏障和胎盘屏障,血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率99%;随后再分布到脂肪组随后再分布到脂肪组织中织中Metabolisms
5、肝脏氧化,活性代谢物肝肠循肝脏氧化,活性代谢物肝肠循环;主要经肾排泄环;主要经肾排泄 Pharmacological effects&clinical uses1.1.抗焦虑和镇静作用抗焦虑和镇静作用Reducing anxiety:小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用,可显著改善紧张、焦虑、激动和失眠等可显著改善紧张、焦虑、激动和失眠等症状。主要用于焦虑症。症状。主要用于焦虑症。Pharmacological effects&clinical uses2.2.催眠作用催眠作用Sedation and hypnosis:小剂量镇静,:小剂量镇静,大剂量催眠对大
6、剂量催眠对REMREM影响小,安全范围大,停药后影响小,安全范围大,停药后反跳现象轻,不引起麻醉。用于失眠症。反跳现象轻,不引起麻醉。用于失眠症。Advantages:A 治疗指数高,大量亦治疗指数高,大量亦不麻醉和中枢麻痹不麻醉和中枢麻痹B 无肝药酶诱导作用无肝药酶诱导作用 C 副作用小副作用小D 耐受性、依赖性和成瘾性轻耐受性、依赖性和成瘾性轻 Pharmacological effects&clinical uses3.3.抗惊厥作用和抗癫痫作用:有很强的抗抗惊厥作用和抗癫痫作用:有很强的抗惊厥作用,用于辅助治疗破伤风、子痫、惊厥作用,用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒性惊厥。
7、小儿高热及药物中毒性惊厥。地西泮:治疗地西泮:治疗癫痫持续状态癫痫持续状态的首选药。的首选药。Pharmacological effects&clinical uses4.4.中枢性肌松作用:肌松,降低肌张力可用于缓中枢性肌松作用:肌松,降低肌张力可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。肌肉痉挛。5.5.其他:记忆缺失,抑制呼吸功能,血管作用其他:记忆缺失,抑制呼吸功能,血管作用(小剂量作用轻微,较大剂量可降低血压、减(小剂量作用轻微,较大剂量可降低血压、减慢心率),麻醉前给药慢心率),麻醉前给药地西泮地西泮 Diazepam Mech
8、anism of Action:激动激动GABAGABA与与GABAGABAA A受体结合,受体结合,ClCl-通道开放通道开放频率增加,频率增加,ClCl-内流增多,从而产生多种中内流增多,从而产生多种中枢性抑制作用。枢性抑制作用。增强增强GABAGABA能神经传递功能和突触抑制效应,能神经传递功能和突触抑制效应,从而又增强了从而又增强了GABAGABA与与GABAGABAA A受体相结合的作受体相结合的作用。用。-氨基丁酸氨基丁酸(GABA)GABA):中枢抑制性神经递质中枢抑制性神经递质地西泮地西泮 DiazepamAdverse effects口服毒性小,安全范围大,连续用药可出现头昏
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