眼科合理用药课件.ppt
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- 眼科 合理 用药 课件
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1、一、药物的眼内过程一、药物的眼内过程吸收吸收分布分布转化转化排泄排泄(一)眼用药物的吸收(一)眼用药物的吸收眼局部用药:眼内吸收及全身吸收眼局部用药:眼内吸收及全身吸收结膜囊最大容纳结膜囊最大容纳30l液体,滴眼液每滴平均液体,滴眼液每滴平均39l,泪液泪液7-10l。药滴的大小与生物利用度。药滴的大小与生物利用度。两种滴眼液点眼的间隔:两种滴眼液点眼的间隔:510min。图1:药滴的大小与生物利用度的关系图2:两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系25l生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%匹罗卡品25l的瞳孔直径变化 (二(二)药物在眼内的分布药物在眼内的分布 分分 布:布:药物从给药
2、部位通透进药物从给药部位通透进入眼内后,经扩散或随房水循环进入眼内后,经扩散或随房水循环进入眼内各组织(如虹膜、睫状体、入眼内各组织(如虹膜、睫状体、晶状体、视网膜及脉络膜等),这晶状体、视网膜及脉络膜等),这一转运过程称分布。一转运过程称分布。给药途径:不同给药途径对药物分布的给药途径:不同给药途径对药物分布的影响较大影响较大 (1)滴眼剂:眼前段组织如结膜、角膜、)滴眼剂:眼前段组织如结膜、角膜、房水、其次虹膜、睫状体。房水、其次虹膜、睫状体。(2)结膜下注射:以上及晶状体、玻璃)结膜下注射:以上及晶状体、玻璃 体。体。(3)球后注射:视神经、视网膜、脉络)球后注射:视神经、视网膜、脉络
3、膜。膜。(4)全身给药:在血流量丰富的组织药)全身给药:在血流量丰富的组织药 物浓度高。物浓度高。表1 静脉注射1h后兔眼组织中的药物浓度(以血浓度%表示)眼组织 氨苄西林 四环素 地塞米松房水 20 7 5角膜 26 10 20巩膜 100 100 50结膜 130 100 60虹膜-睫状体 25 35 53晶状体 0 0 2 玻璃体 7 2 5脉络膜-视网膜 18 40 50 组织血流量组织血流量 视网膜血管丰富,药视网膜血管丰富,药物易在此处浓集(全身用药),导致物易在此处浓集(全身用药),导致对视网膜损害。对视网膜损害。屏障作用:血屏障作用:血-眼屏障,角膜屏障。眼屏障,角膜屏障。(三
4、(三)药物在眼内的消除药物在眼内的消除药物的起效取决于它的吸收与分布,药物的起效取决于它的吸收与分布,作用的中止则取决于药物在眼内的消作用的中止则取决于药物在眼内的消除。除。药物的代谢:药物的代谢:氧化、还原或水解。氧化、还原或水解。结合结合 排出:大部分药物随房水循环经巩膜排出:大部分药物随房水循环经巩膜静脉窦进入血流。静脉窦进入血流。二、眼用药物剂型二、眼用药物剂型滴眼液眼膏眼用凝胶眼用药片眼用注射液 眼用新剂型:缓释药物制剂、缓释药物制剂、眼用药膜、膜控释膜控释药系统药系统、长效控释药囊、眼植入剂、眼用脂质体等。眼用脂质体等。(一)、滴眼液(一)、滴眼液(1)pH值的调整:值的调整:正常
5、泪液的正常泪液的pH值在值在7.27.4。正常人眼能耐受。正常人眼能耐受的的pH值为值为5.09.0,滴眼液较适合的滴眼液较适合的pH值在值在6.08.0之间。泪液有一定的缓冲作用,滴眼液滴入眼结之间。泪液有一定的缓冲作用,滴眼液滴入眼结膜囊内被泪液中和,但由于偏酸时可凝固眼粘膜,膜囊内被泪液中和,但由于偏酸时可凝固眼粘膜,导致损害;导致损害;pH值过高(偏碱)时,可使眼粘膜上皮值过高(偏碱)时,可使眼粘膜上皮细胞硬化或膨胀。因此滴眼液在不影响主药稳定性细胞硬化或膨胀。因此滴眼液在不影响主药稳定性的情况下,应用缓冲溶液调整适宜的的情况下,应用缓冲溶液调整适宜的pH值,增加药值,增加药效,减少刺
6、激性。效,减少刺激性。常用的常用的pH值调节剂有硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓值调节剂有硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液(冲液(PBS)等。等。(2)渗透压的调节:)渗透压的调节:凡与血浆和泪液等体液具有相同渗透压凡与血浆和泪液等体液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液。眼睛一般能耐受的的的溶液称为等渗溶液。眼睛一般能耐受的的渗透压范围相当于渗透压范围相当于0.8%1.2%氯化钠浓度。氯化钠浓度。一般认为高渗滴眼液可使外眼组织失去一般认为高渗滴眼液可使外眼组织失去水份,使组织干燥而产生不适之感,但临床水份,使组织干燥而产生不适之感,但临床上也用高渗滴眼液如上也用高渗滴眼液如5%氯化钠滴眼液消除氯化钠滴眼液消除角
7、膜水肿;低渗的滴眼液能使外眼组织细胞角膜水肿;低渗的滴眼液能使外眼组织细胞胀大,而产生刺激感,因此滴眼液应配成等胀大,而产生刺激感,因此滴眼液应配成等渗溶液。渗溶液。眼用溶液最常用的等渗调节剂为氯化钠、眼用溶液最常用的等渗调节剂为氯化钠、硼酸、葡萄糖、氯化钾、甘油等。这些等渗硼酸、葡萄糖、氯化钾、甘油等。这些等渗调节剂可单独或合并使用。调节剂可单独或合并使用。(3)防腐剂的选择)防腐剂的选择:滴眼剂为多剂量包装,在使用和:滴眼剂为多剂量包装,在使用和保存过程中有可能被泪液及空气中的微生物污染,保存过程中有可能被泪液及空气中的微生物污染,严重影响治疗效果,故加入防腐剂是非常必要的。严重影响治疗效
8、果,故加入防腐剂是非常必要的。用于滴眼剂的防腐剂需具备以下条件:抑菌谱广、用于滴眼剂的防腐剂需具备以下条件:抑菌谱广、作用迅速,能广泛地抑制作用迅速,能广泛地抑制 及杀死细菌及霉菌,特别及杀死细菌及霉菌,特别是能迅速杀灭对眼组织损害严重的绿脓杆菌。在是能迅速杀灭对眼组织损害严重的绿脓杆菌。在常用浓度范围内,应对眼组织无毒、无刺激性、不常用浓度范围内,应对眼组织无毒、无刺激性、不损伤角膜。对主药无配伍禁忌,不影响疗效。损伤角膜。对主药无配伍禁忌,不影响疗效。久储稳定,不易随受热和久储稳定,不易随受热和pH值的变化而改变。与值的变化而改变。与塑料等内包装材料不起反应。塑料等内包装材料不起反应。常用
9、的防腐剂如对羟基苯甲酸乙酯常用的防腐剂如对羟基苯甲酸乙酯(尼泊金乙尼泊金乙酯酯)、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、苯扎氯铵、三氯叔丁醇、硫硫柳汞等。柳汞等。(4)抗氧化剂:抗氧化剂:有些滴眼液在配制后或使用、贮存期间,有些滴眼液在配制后或使用、贮存期间,由于氧化作用逐渐发生变色,分解或析出沉由于氧化作用逐渐发生变色,分解或析出沉淀,或使药效减弱,消失或毒性增强,这是淀,或使药效减弱,消失或毒性增强,这是由于易氧化药物一些基团:如酚羟基、苯胺由于易氧化药物一些基团:如酚羟基、苯胺类等的易氧化基团,在空气中的氧,金属离类等的易氧化基团,在空气中的氧,金属离子,光线,温度作用下易氧化变质。为了避子,光线,温度
10、作用下易氧化变质。为了避免氧化,可以加入适当的抗氧剂如焦亚硫酸免氧化,可以加入适当的抗氧剂如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸(维生素抗坏血酸(维生素C)等。等。法可林滴眼液法可林滴眼液Phacolycine Eye Drops【处方】处方】法可林 0.15g 硼砂 1.5g 硼酸 12g 氯化钠 2.6g 对羟基苯甲酸乙酯 0.3g 注射用水 (加至)1000ml 【制法】制法】用热注射用水溶解对羟基苯甲酸乙酯、硼酸、硼砂、氯化钠、法可林、搅匀,过滤,自滤器上加注射用水至全量,无菌分装即得。人工泪液滴眼液人工泪液滴眼液Artifici
11、al Tears Eye Drops【处方】处方】羟丙基甲基纤维素 3g 氯化钠 7.5g 硫柳汞 0.02g 注射用水 (加至)1000ml 【制法】【制法】将羟丙基甲基纤维素用适量热注射用水使其分散,放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠,硫柳汞与上液合并,搅匀,过滤,自滤器上加注射用水至全量,无菌分装即得。(二)眼膏(二)眼膏眼膏的基质一般为凡士林、羊毛脂、眼膏的基质一般为凡士林、羊毛脂、灭菌液体石蜡(灭菌液体石蜡(8:1:1)。)。眼膏:点眼与水溶液比较:眼膏:点眼与水溶液比较:生物利用度高生物利用度高2倍以上倍以上 起效缓慢起效缓慢 作用维持时间长作用维持时间长无环鸟苷眼膏无环鸟苷眼膏Ac
12、yclovir Eye Ointment【处方】处方】无环鸟苷 30g眼膏基质 (加至)1000g【制法】制法】将无环鸟苷于乳钵中加少量注射用水研细后,分次加入眼膏基质至全量磨匀,无菌分装即得。(三)眼用凝胶(三)眼用凝胶 基质为卡泊姆等(如诺沛凝胶、唯基质为卡泊姆等(如诺沛凝胶、唯地息凝胶、杰奇眼用凝胶)。地息凝胶、杰奇眼用凝胶)。(四)眼用药片(四)眼用药片 如治疗白内障等药物水溶液不稳如治疗白内障等药物水溶液不稳定时,将主药压成药片(白内停、定时,将主药压成药片(白内停、依士安滴眼液等)。依士安滴眼液等)。(五)眼用新剂型(五)眼用新剂型(1)缓释药物制剂:)缓释药物制剂:在普通滴眼液内
13、在普通滴眼液内加粘性赋形剂能延长药物作用的时间。加粘性赋形剂能延长药物作用的时间。0.51%MC(甲基纤维素)甲基纤维素)1.4%PVA(聚乙烯醇)聚乙烯醇)1%HPMC(羟丙基甲基纤维素)羟丙基甲基纤维素)1%PVP(聚维酮)聚维酮)(2)膜控释药系统:将药物溶入高分子膜内,制成膜控释药系统:将药物溶入高分子膜内,制成膜状缓释剂型,置入结膜囊内,借助泪液的作膜状缓释剂型,置入结膜囊内,借助泪液的作用,缓慢释药,以提高疗效,延长作用时间。用,缓慢释药,以提高疗效,延长作用时间。a.眼用药膜:聚乙烯醇(眼用药膜:聚乙烯醇(PVA)做成膜材料好。做成膜材料好。已制成眼用药膜如毛果芸香碱、肾上腺素、
14、利已制成眼用药膜如毛果芸香碱、肾上腺素、利福平等。福平等。b.长效控释药囊:药囊放入结膜囊内,毛果芸长效控释药囊:药囊放入结膜囊内,毛果芸香碱长效药囊(如香碱长效药囊(如Pilo-20:每小时释药每小时释药20g),),一般能维持恒定药效一般能维持恒定药效1周左右。周左右。(3)眼植入剂:是一类将药物包裹或掺)眼植入剂:是一类将药物包裹或掺入至高分子聚合物中,并制成不同形状,入至高分子聚合物中,并制成不同形状,然后植入眼组织(包括玻璃体、前房或然后植入眼组织(包括玻璃体、前房或结膜下)的新剂型。药物从这种制剂中结膜下)的新剂型。药物从这种制剂中缓慢定量释放,起长效作用。缓慢定量释放,起长效作用
15、。(4)胶体系统:眼用脂质体、微粒体和)胶体系统:眼用脂质体、微粒体和毫微粒体等。毫微粒体等。三、眼科常用药物三、眼科常用药物 用于眼科疾病的治疗、诊断及预用于眼科疾病的治疗、诊断及预防的药物较多,大致分为防的药物较多,大致分为1010余类。余类。(一)、局部麻醉药1.1.表面麻醉剂表面麻醉剂 0.5%0.5%丁卡因(Dicaine)穿透力强,作用迅速。用于麻面麻醉。奥布卡因(丁氧普鲁卡因)奥布卡因(丁氧普鲁卡因)OxybuprocaineOxybuprocaine 为优良表面麻醉剂,作用机制与为优良表面麻醉剂,作用机制与丁丁卡因相似,卡因相似,但麻醉效力为后者但麻醉效力为后者1010多倍,有
16、良好的组织耐受性,多倍,有良好的组织耐受性,对角膜上皮无影响。点眼对角膜上皮无影响。点眼10102020s s起作用,维持起作用,维持1414minmin左右。除有轻微灼热感及短时间轻度结膜左右。除有轻微灼热感及短时间轻度结膜充血外,无其他不适。充血外,无其他不适。爱尔凯因(爱尔凯因(ProxymetacaineProxymetacaine)作用强度略大于相同浓度的丁卡因,作用迅速。作用强度略大于相同浓度的丁卡因,作用迅速。因毒性较大,不作注射用。因毒性较大,不作注射用。2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂(1)1-2%利多卡因:穿透力强,作用 迅速。用于浸润麻醉,如眼轮匝 肌
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