抗菌药物概论课件讲义.ppt

1、（一）、天然青霉素（一）、天然青霉素 青霉菌培养液中提得：青霉菌培养液中提得：X、F、G、K 青霉素青霉素G（penicillin G）性状性状 干燥粉末，水溶液中极不稳定。干燥粉末，水溶液中极不稳定。剂量用剂量用U表示。表示。头孢菌素类头孢菌素类（cephalosporins）是由头）是由头孢菌素孢菌素C，水解得到母核，水解得到母核7-ACA接上不同的接上不同的侧链制成的一系列半合成抗生素。其活性侧链制成的一系列半合成抗生素。其活性基团也是基团也是分类分类第一代第一代抗菌谱抗菌谱对对-内酰胺内酰胺 酶稳定性酶稳定性肾毒性肾毒性代表药代表药窄，与窄，与PGPG相似相似G+2G+2、3 3 代代

2、G-G-差差第二代第二代比一代广比一代广G+=1G+G-1 1代，代，2 2代代部分对厌氧菌有效部分对厌氧菌有效对绿脓杆菌无效对绿脓杆菌无效第三代第三代更广更广G+1G+1G-1、2 2代代对绿脓杆菌、对绿脓杆菌、厌氧菌有效厌氧菌有效第四代第四代G+G+作用增强作用增强G-3 G-3 代代对绿脓杆菌、对绿脓杆菌、厌氧菌有效厌氧菌有效不稳定（但不稳定（但对金葡菌所对金葡菌所产的酶稳定）产的酶稳定）较稳定较稳定高度稳定高度稳定对多种对多种-内内酰胺酶稳定酰胺酶稳定有有较一较一代轻代轻基本无基本无基本无基本无头孢噻吩，头孢唑林头孢噻吩，头孢唑林头孢氨苄，头孢拉定头孢氨苄，头孢拉定头孢羟氨苄，头孢羟氨苄，头孢孟多头孢孟多头孢呋辛头孢呋辛头孢西丁头孢西丁头孢噻肟头孢噻肟头孢哌酮头孢哌酮头孢曲松头孢曲松头孢他定头孢他定头孢吡肟头孢吡肟头孢匹罗头孢匹罗头孢利定头孢利定主要与乙胺嘧啶合用治疗对氯喹耐药主要与乙胺嘧啶合用治疗对氯喹耐药的恶性疟疾的恶性疟疾四、嘧啶类抗真菌药四、嘧啶类抗真菌药 氟胞嘧啶氟胞嘧啶 flucytosine 影响真菌的影响真菌的DNA和和蛋白质合成。用于隐球菌、念珠菌和着色霉蛋白质合成。用于隐球菌、念珠菌和着色霉菌感染，疗效弱于两性霉素菌感染，疗效弱于两性霉素B。