奥沙西泮幻灯课件.pptx
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- 奥沙西泮 幻灯 课件
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1、LOGO奥沙西泮相关研究奥沙西泮相关研究资料汇编:资料汇编:中南大学湘雅二院中南大学湘雅二院首 都 医 科 大 学 北 京 安 定 医 院首 都 医 科 大 学 北 京 安 定 医 院产品基本介绍产品基本介绍 优菲优菲 奥沙西奥沙西泮片是由北京益民药业有限公司生产的泮片是由北京益民药业有限公司生产的新一代苯二氮卓类药物,为二类精神药品,新一代苯二氮卓类药物,为二类精神药品,全国独家产品全国独家产品。由于在国内广泛应用,临床反馈良好,已被列入国家新。由于在国内广泛应用,临床反馈良好,已被列入国家新医保目录。医保目录。本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失
2、眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用,同时具有及联合抗精分等作用,同时具有疗效确切、安全性高疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用,使用患者已超过其欧美国家广泛使用,使用患者已超过3000万。万。R专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药基本介绍基本介绍专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药在英语国家销售以下品牌Aleram,Medopam,Murelax,Noripam,Opamox,Purata,Serax和Serepax奥沙西泮的国外价格奥沙西泮的国外价格专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药Oxaz
3、epam in United Kingdom(UK)Oxazepam in United States 折合成人民币,平均折合成人民币,平均10元元/片片 内内 容容 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药第一部分第一部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的代谢产物的代谢产物利眠宁利眠宁去甲基利眠宁去甲基利眠宁地莫西泮地莫西泮其它代谢物其它代谢物去甲基安定去甲基安定氯卓酸氯卓酸美达西泮美达西泮去甲基美达西泮去甲基美达西泮安定安定替马西泮替马西泮结合并排出结合并排出普拉西泮普拉西泮奥沙西泮奥沙西泮结合并排出结合并排出代谢特点代谢特
4、点奥沙西泮的体内过程奥沙西泮的体内过程奥奥 沙沙 西西 泮泮最大吸收峰值时间最大吸收峰值时间14小时小时半衰期半衰期512小时小时血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率9698%代谢方式代谢方式与葡萄糖醛酸共价结合与葡萄糖醛酸共价结合血浆清除率血浆清除率0.92.0ml/min/kgBoudinot,F.D.,et al.Biochemical Pharmacology.1985代谢特点代谢特点奥沙西泮与其它苯二氮卓类药物奥沙西泮与其它苯二氮卓类药物代谢比较代谢比较种类药物代谢半衰期(h)Ki值脱羟基氟西泮氟西泮氧化40120氯硝西泮氧化24560.5去甲西泮类 地西泮氧化,细胞色素P450 2C19、
5、3A426509.6三唑苯二氮卓类三唑仑氧化,细胞色素P450 3A4240.4阿普唑仑氧化,细胞色素P450 3A410154.8恶唑西泮劳拉西泮葡萄糖苷酸化10203.8奥沙西泮葡萄糖苷酸化51217.2江开达,精神药理学注:Ki值为受体亲和力常数代谢特点代谢特点奥沙西泮的代谢过程奥沙西泮的代谢过程 药物在肝脏中代谢主要分为药物在肝脏中代谢主要分为相代谢和相代谢和相相代谢两个过程。代谢两个过程。奥沙西泮属于二相代谢,不经过细胞色素酶奥沙西泮属于二相代谢,不经过细胞色素酶P450系统,而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结系统,而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓
6、类药合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单,受肝脏影响较小。物代谢简单,受肝脏影响较小。Sonne,J.,et al.Br J Clin Pharmacol.1991代谢特点代谢特点第二部分第二部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的药理作用奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮是一种外源性的抑制性神经递质,主奥沙西泮是一种外源性的抑制性神经递质,主要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合,促要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合,促进抑制性神经递质进抑制性神经递质-氨基丁酸与氨基丁酸与氨基丁酸氨基丁酸A受受体的结合,增加氯通道的开放频率,使突触后膜体的结合,增加氯通道的开放
7、频率,使突触后膜超极化,从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。超极化,从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的药理作用奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑,产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催丘脑,产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失眠、和暂时性记忆缺失(或称遗忘或称遗忘)效应,奥沙西效应,奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路,松弛骨骼肌。奥沙西泮泮还阻滞脊髓传入通路,松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统,从轻度镇可以在不同程度上抑制中枢神经系统,从轻度镇静到昏
8、迷。静到昏迷。专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药第三部分第三部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的临床应用奥沙西泮的临床应用奥沙西泮的适应症奥沙西泮的适应症奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的安全性奥沙西泮的安全性奥奥沙西泮用药建议沙西泮用药建议专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的适应症奥沙西泮的适应症一、焦虑症一、焦虑症二、失眠症二、失眠症三、酒精戒断症三、酒精戒断症四、精神分裂症的联合用药四、精神分裂症的联合用药五、抑郁症的联合用药五、抑郁症的联合用药专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期焦
9、虑症的治疗焦虑症的治疗一、奥沙西泮治疗广泛性焦虑症一、奥沙西泮治疗广泛性焦虑症 本组患者入组后均停用所有抗焦虑治疗药物,其中奥沙西泮组口服奥沙西本组患者入组后均停用所有抗焦虑治疗药物,其中奥沙西泮组口服奥沙西泮片泮片,15 mg/,15 mg/次,每日次,每日3 3 次;劳拉西泮组使用劳拉西泮,开始剂量为次;劳拉西泮组使用劳拉西泮,开始剂量为2 mg/d2 mg/d,并并根据患者视病情变化进行药物剂量的调整;两组均以连续治疗根据患者视病情变化进行药物剂量的调整;两组均以连续治疗6 6周为周为1 1个疗程。个疗程。组别组别恶心食欲减退恶心食欲减退头昏乏力头昏乏力性功能障碍性功能障碍嗜睡嗜睡奥沙西
10、泮组奥沙西泮组3214劳拉西泮组劳拉西泮组4419X20.1580.0000.0002.347P值值0.6911.0001.0000.126两组治疗期间所发生的不良反应比较(两组治疗期间所发生的不良反应比较(n)两组的不良反应以恶心食欲减退、头昏乏力、震颤、性功能障碍以及嗜睡两组的不良反应以恶心食欲减退、头昏乏力、震颤、性功能障碍以及嗜睡等为主,等为主,但是奥沙西泮组嗜睡反应明显低于劳拉西泮组。但是奥沙西泮组嗜睡反应明显低于劳拉西泮组。焦虑症的治疗焦虑症的治疗奥沙西泮治疗广泛性焦虑症奥沙西泮治疗广泛性焦虑症0.00%10.00%20.00%30.00%40.00%50.00%60.00%70.
11、00%80.00%90.00%痊愈率痊愈率显效率显效率无效率无效率总有效率总有效率奥沙西泮奥沙西泮劳拉西泮劳拉西泮 本组研究结果显示,本组研究结果显示,奥沙西泮组患者总有效率为奥沙西泮组患者总有效率为83.3%,劳拉西泮组总,劳拉西泮组总有效率为有效率为58.3%,奥沙西泮组患者总有率显著高于劳拉西泮组。,奥沙西泮组患者总有率显著高于劳拉西泮组。蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期焦虑症的治疗焦虑症的治疗奥沙西泮治疗广泛性焦虑症奥沙西泮治疗广泛性焦虑症 推荐治疗方案:推荐治疗方案:选用奥沙西泮片治疗,首先选用奥沙西泮片治疗,首先15mg/次,每天次,每天3次,根据患者耐受情况
12、于第次,根据患者耐受情况于第5日日加至早加至早15mg,午,午30mg,晚,晚30mg。蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期常见的失眠类型常见的失眠类型v 入睡困难入睡困难v 易醒易醒v 早醒早醒失眠症的治疗失眠症的治疗二、奥沙西泮用于失眠症的治疗二、奥沙西泮用于失眠症的治疗药物半衰期对睡眠的影响药物半衰期对睡眠的影响睡眠期睡眠期短短T1/2 药物药物(10),宿醉作用、药物积蓄宿醉作用、药物积蓄长长T1/2药物药物催眠催眠效应效应短中短中T1/2药物药物(5-10h)10pm6am有效血有效血药浓度药浓度2pm 10pm6am失眠症的治疗失眠症的治疗贾爱新等.中国当代医药2
13、009年10月第29卷第12期方法方法:治疗:治疗组每晚睡前组每晚睡前15 30 min15 30 min口服奥沙西泮口服奥沙西泮 15 30 mg,15 30 mg,,对照组每晚睡前,对照组每晚睡前15 30 min15 30 min口服阿普唑仑口服阿普唑仑0.4 mg0.4 mg。观察指标:分别在治疗前及治疗后观察指标:分别在治疗前及治疗后1 1周、周、2 2周对患者睡眠情况及日间情况进行周对患者睡眠情况及日间情况进行观察。观察。评分标准:评分标准:奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察评分评分0 0分分1 1分分2 2分分3 3分分4 4分分服药到入
14、睡时间服药到入睡时间30min30min30 30 60min60min60 60 90min90min90 90 120min120min120min120min睡眠时间睡眠时间5h5h4 45h5h3 34h4h2 23h3h2h2h觉醒次数觉醒次数无无1 1次次2 2次次3 3次次4 4次次日间情况日间情况无无偶尔有偶尔有经常有经常有严重严重失眠症的治疗失眠症的治疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察组别组别例数例数时间时间入睡时间入睡时间总睡眠时间总睡眠时间觉醒次数觉醒次数次日不良反应次日不良反应治疗前治疗前2.02.01.21.21.41.41
15、.01.01.71.71.21.22.02.01.21.2治疗组治疗组5959治疗治疗1 1周后周后0.90.90.80.80.60.60.50.50.90.90.70.70.80.80.60.6奥沙西奥沙西泮泮治疗治疗2 2周后周后0.80.80.70.70.80.80.60.60.80.80.60.60.60.60.60.6治疗前治疗前2.22.21.21.21.41.40.10.12.02.01.21.22.12.11.31.3对照组对照组3737治疗治疗1 1周后周后0.80.80.60.60.90.90.40.41.01.00.80.82.02.01.01.0阿普唑阿普唑仑仑治疗治疗
16、2 2周后周后0.90.90.60.60.90.90.60.60.90.90.70.71.01.01.01.0表表1 两组患者服药前后入睡时间、总睡眠时间、觉醒次数、两组患者服药前后入睡时间、总睡眠时间、觉醒次数、次日不良反应情况评分比较次日不良反应情况评分比较(分分,xs)服用奥沙西泮后能缩短入睡时间,服用奥沙西泮后能缩短入睡时间,延长睡眠时间,减少睡眠中断,减延长睡眠时间,减少睡眠中断,减少早醒次数,提高睡眠质量,少早醒次数,提高睡眠质量,对白天的残留镇静作用小于阿普唑仑,有效对白天的残留镇静作用小于阿普唑仑,有效提高了睡眠质量,次日醒后无宿醉感。提高了睡眠质量,次日醒后无宿醉感。贾爱新等
17、.中国当代医药2009年10月第29卷第12期失眠症的治疗失眠症的治疗 奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察贾爱新等.中国当代医药2009年10月第29卷第12期失眠症的治疗失眠症的治疗 推荐治疗方案:推荐治疗方案:选用奥沙西泮片治疗,每晚选用奥沙西泮片治疗,每晚睡前睡前15-30min,服用,服用30mg。酒精戒断的治疗酒精戒断的治疗 对照组第对照组第1 1天根据病情给予天根据病情给予地西泮地西泮口服,每次量口服,每次量510mg510mg不等,每日不等,每日3-53-5次。次。第第2323天仍给予同等量的地西泮,并根据病情调整剂量。第天仍给予同等量的
18、地西泮,并根据病情调整剂量。第5757天开始减少天开始减少地地西泮的治疗量,每天减少西泮的治疗量,每天减少2.55mg2.55mg,直至完全停止服用。,直至完全停止服用。研究组第研究组第1 1天根据病情给予天根据病情给予奥沙西泮奥沙西泮口服,每次量口服,每次量1530mg1530mg不等,每日不等,每日3434次。第次。第2323天仍给予同等量的奥沙西泮,并根据病情调整剂量。第天仍给予同等量的奥沙西泮,并根据病情调整剂量。第5757天天开始减少奥沙西泮的治疗量,每天减少约开始减少奥沙西泮的治疗量,每天减少约15mg15mg,直至完全停止服用。,直至完全停止服用。周波等.中国医刊2012年第47
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