天然药物化学第三十三章抗生素课件1.ppt
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- 天然 药物 化学 第三 十三 抗生素 课件
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1、本次课主要内容:本次课主要内容:1、青霉素的作用、临床用途及抗菌、青霉素的作用、临床用途及抗菌 机理机理2、头孢菌素类抗生素的临床应用、头孢菌素类抗生素的临床应用3、非典型的、非典型的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 第三十三章第三十三章 抗生素抗生素 第一节第一节 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素包括:包括:1、青霉素类抗生素、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素、头孢菌素类抗生素3、非典型的、非典型的-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素-内酰胺类抗生素均有和抗菌作用相关的内酰胺类抗生素均有和抗菌作用相关的-内内酰胺环,抗菌机制相似,仅抗菌谱、抗菌强度酰胺环,抗菌机制相似,仅抗菌谱、抗菌强度等各有差异。
2、等各有差异。一、天然青霉素一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获由青霉菌培养液提取获得,含有得,含有5 5种(种(X X、F F、G G、K K、双氢双氢F F),其中以青霉素),其中以青霉素G G性性质较稳定,作用最强,低毒质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目前治疗敏感菌所价廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。致的各种感染的首选药。第一节第一节青霉素类青霉素类 青霉素发明者亚历青霉素发明者亚历 山大山大弗莱明爵士弗莱明爵士青霉素是谁发明青霉素是谁发明的?是怎样发明的?是怎样发明的呢?的呢?钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于水,钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于水,但水溶液室温中不稳定但水
3、溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,不耐热,在室温放置剂、金属离子分解破坏,不耐热,在室温放置2424小时,大部分即降解失效,且可小时,大部分即降解失效,且可生成具抗原生成具抗原的降解产物,故的降解产物,故需现用现配需现用现配。本药剂量用国际。本药剂量用国际单位单位U表示,其他青霉素均以表示,其他青霉素均以mg为剂量单位。为剂量单位。青霉素青霉素G(苄青霉素)(苄青霉素)主要优点:主要优点:杀菌作用强、毒性低。杀菌作用强、毒性低。缺点:缺点:不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。抗菌
4、谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。【体内过程【体内过程】不耐酸,口服吸收少且不规则,肌不耐酸,口服吸收少且不规则,肌注易吸收,有效血药浓度可维持注易吸收,有效血药浓度可维持4-6h4-6h,透过脑脊液和房水但浓度低,但在炎症透过脑脊液和房水但浓度低,但在炎症时可达到有效浓度,几乎以原型从肾排时可达到有效浓度,几乎以原型从肾排泄。与丙磺舒合用,可与青霉素泄。与丙磺舒合用,可与青霉素G G竞争竞争肾小管分泌。肾小管分泌。抗菌谱抗菌谱 为快速杀菌药。为快速杀菌药。球菌:球菌:G+球菌:球菌:如对溶链菌、肺炎球菌、草如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮绿色链球菌、不产生酶的
5、金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。葡菌等作用强。G-G-球菌:球菌:对脑膜炎球菌和淋球菌敏感,对脑膜炎球菌和淋球菌敏感,但易耐药。但易耐药。G+杆菌:杆菌:如白喉杆菌、破伤风杆菌、如白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌及产气荚膜杆菌炭疽杆菌及产气荚膜杆菌敏感。敏感。【药理作用药理作用】螺旋体螺旋体:如:梅毒、钩端、回归热:如:梅毒、钩端、回归热 放线菌放线菌等高度敏感。等高度敏感。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌对该药易产生耐药。对该药易产生耐药。青霉素青霉素G G作用特点:作用特点:1.1.
6、对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱;用弱;2.2.对对G G+菌作用强,对菌作用强,对G G-杆菌作用弱杆菌作用弱;3.3.对人和动物毒性小,对真菌无效;对人和动物毒性小,对真菌无效;4.4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等速效抑菌剂合用。速效抑菌剂合用。1青霉素类药物与敏感菌胞浆膜青霉素类药物与敏感菌胞浆膜青霉素结青霉素结合蛋白合蛋白(PBPsPBPs)结合,)结合,抑制转肽酶活性抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连接,使细菌细胞壁缺损,阻止黏肽的交叉连接,使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨胀、破裂、死亡。其水分内渗,菌体
7、膨胀、破裂、死亡。其作作用靶位用靶位是青霉素结合蛋白(是青霉素结合蛋白(PBPs)。)。2 2激发细菌自溶酶活性激发细菌自溶酶活性,促进菌体溶解而,促进菌体溶解而死亡,呈现杀菌效应。死亡,呈现杀菌效应。抗菌机制:抗菌机制:N-N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体 N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸消旋酶消旋酶 合成酶合成酶 粘肽合成酶粘肽合成酶N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸 直链十肽直链十肽 粘肽粘肽 五肽复合物五肽复合物 脂载体脂载体 二糖复合物二糖复合物内酰胺类内酰胺类抗生素抗生素临床应用临床应用 对青霉素敏感的病原体引起对青霉素敏感的病原体引起的感染均为首选。的感染均为首选。1.链球菌感染链球菌感染
8、咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等;窝组织炎、败血症等;对草绿对草绿色链球菌引起的细菌性心内膜色链球菌引起的细菌性心内膜炎等均有良效。炎等均有良效。2.脑膜炎双脑膜炎双球菌球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎和其他敏感菌引起的脑膜炎大剂量治疗有效,对脑膜大剂量治疗有效,对脑膜炎双球菌引起的流脑常与炎双球菌引起的流脑常与SD合用。合用。3.螺旋体引起的感染螺旋体引起的感染钩端螺旋体、梅毒、回归热。钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。用大剂量治疗。4.G+杆菌引起的感染杆菌引起的感染破伤风、白喉、炭疽病,青霉素破伤
9、风、白喉、炭疽病,青霉素G只只对细菌有效,对细菌外毒素无作用,对细菌有效,对细菌外毒素无作用,应与相应的抗毒素合用。应与相应的抗毒素合用。5.肺炎球菌感染肺炎球菌感染:如大叶肺炎、中耳炎等如大叶肺炎、中耳炎等1.过敏反应过敏反应(变态反应变态反应)(最为常见)(最为常见)一般过敏反应:药热、药疹、血清病型一般过敏反应:药热、药疹、血清病型反应等反应等 过敏性休克(最严重):过敏性休克(最严重):表现冷汗、四表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。过敏性休克发生与剂
10、量、给药途径无关。【不良反应不良反应】致敏物质:致敏物质:青霉素降解产物青霉素降解产物青霉噻青霉噻唑蛋白、青霉烯酸唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或青霉素或6-APA高分子聚合物。高分子聚合物。其降解产物作为半抗原,进入体内其降解产物作为半抗原,进入体内后与蛋白质或多肽分子结合成为全后与蛋白质或多肽分子结合成为全抗原,刺激机体产生抗体,抗原抗抗原,刺激机体产生抗体,抗原抗体结合引起各种类型的过敏反应。体结合引起各种类型的过敏反应。详细询问过敏史:详细询问过敏史:皮肤过敏试验:皮肤过敏试验:凡初次注射或停用凡初次注射或停用3天后天后再用者,或用药过程中批号更换时作皮试,再用者,或用药过程中批号更换时作皮
11、试,反应阳性者禁用。反应阳性者禁用。严格掌握适应症,避免严格掌握适应症,避免滥用和滥用和局部用药局部用药避免避免饥饿时饥饿时给药,给药,注射后观察注射后观察30分钟分钟防治措施:防治措施:哪些情况下必需做皮试?哪些情况下必需做皮试?青霉素现配现用青霉素现配现用做好急救准备。做好急救准备。一旦出现过敏性休克立一旦出现过敏性休克立即停药并皮下或即停药并皮下或i.m0.1%AD0.51.0mg,严重者静注或心内注射,必要时可加用糖严重者静注或心内注射,必要时可加用糖皮质激素和抗组织胺药。皮质激素和抗组织胺药。吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升压吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升压药等。药等。2.赫氏反应
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