各论12镇痛药课件.ppt
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- 各论 12 镇痛 课件
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1、2-5 2-5 镇痛药镇痛药2-5-1 2-5-1 概述概述一、疼痛一、疼痛 1 1、许多疾病的常见症状、许多疾病的常见症状非常强烈的疼痛能够引起生理非常强烈的疼痛能够引起生理功能紊乱,例如,肌肉紧张、功能紊乱,例如,肌肉紧张、出汗、血压降低,呼吸衰竭,出汗、血压降低,呼吸衰竭,甚至发生休克或死亡。甚至发生休克或死亡。2 2、机体受到伤害性刺激的一机体受到伤害性刺激的一种保护性反应种保护性反应 3 3、一种主观感受,容易受到心、一种主观感受,容易受到心理因素及强烈暗示的影响。理因素及强烈暗示的影响。4 4、疼痛的类型、疼痛的类型(1 1)急性疼痛)急性疼痛(2 2)慢性疼痛)慢性疼痛二、镇痛药
2、二、镇痛药 1 1、定义、定义对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物的药物.2 2、特点、特点 (1 1)不影响意识)不影响意识(2 2)不干扰神经冲动的传导)不干扰神经冲动的传导(3 3)不影响触觉及听觉等)不影响触觉及听觉等3 3、镇痛药分类、镇痛药分类 (1 1)解热镇痛药解热镇痛药 (2 2)(麻醉性)镇痛药:(麻醉性)镇痛药:作用于阿片受体的药物作用于阿片受体的药物4 4、(麻醉性)镇痛药的分类(按来源)、(麻醉性)镇痛药的分类(按来源)阿片生物碱类;阿片生物碱类;半合成镇痛药;半合成镇痛药;合成镇痛药合成镇痛药v(麻醉性麻醉性
3、)镇痛药属于管制药品。镇痛药属于管制药品。缺点:缺点:麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药(Narcotic Analgesics)Narcotic Analgesics)“连续使用后易产生身体依赖性、能成连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品瘾癖的药品”联合国国际麻醉药品管理局联合国国际麻醉药品管理局 列为管制列为管制药物药物 毒品(吗啡、可卡因、大麻毒品(吗啡、可卡因、大麻)珍爱生命,拒绝毒品珍爱生命,拒绝毒品 毒品可刺激大脑皮层产生欣快感毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉及视、听、触等幻觉 用药后极短时间,可产生用药后极短时间,可产生“毒瘾毒瘾”大剂量使用大剂量使用 则则 可刺激脊髓
4、可刺激脊髓 造成惊厥造成惊厥 整个神经系统抑制整个神经系统抑制 呼吸衰竭而死亡呼吸衰竭而死亡罂粟罂粟罂粟罂粟吗啡吗啡 10%可待因可待因 0.2%蒂巴因蒂巴因 0.5%罂粟碱罂粟碱 1.0%那可丁那可丁 6.0%生鸦片的主要成分生鸦片的主要成分一年生植物,罂粟果的一年生植物,罂粟果的浆汁干燥凝结成生鸦片。浆汁干燥凝结成生鸦片。2-5-22-5-2阿片生物碱类阿片生物碱类吗啡吗啡返回返回返回返回返回返回一、盐酸吗啡一、盐酸吗啡(一)结构(一)结构1 1、由、由5 5个环稠合而成;个环稠合而成;2 2、有部分氢化的菲环和哌啶环;、有部分氢化的菲环和哌啶环;3 3、五个手性碳五个手性碳:C-5(R)
5、:C-5(R)、C-6(S)C-6(S)、C-9(R)C-9(R)、C-13(S)C-13(S)、C-14(R)C-14(R);4 4、天然的吗啡具有左旋光性;、天然的吗啡具有左旋光性;5 5、只有左旋体具有镇痛活性。、只有左旋体具有镇痛活性。菲菲15(二)吗啡的作用特点(二)吗啡的作用特点1 1、作用于阿片受体,产生镇痛、镇咳、镇静作用;作用于阿片受体,产生镇痛、镇咳、镇静作用;2 2、镇痛作用强,皮下注射、镇痛作用强,皮下注射5 510 mg10 mg,镇痛作用可,镇痛作用可维持维持4 45 5h h;3 3、用于抑制剧烈疼痛和麻醉前给药;用于抑制剧烈疼痛和麻醉前给药;4 4、不适宜口服。
6、、不适宜口服。(三)毒副作用(三)毒副作用 1 1、治疗剂量时有呼吸抑制,血压降低,恶心,呕、治疗剂量时有呼吸抑制,血压降低,恶心,呕吐,便秘,排尿困难及嗜睡等不良反应;吐,便秘,排尿困难及嗜睡等不良反应;2 2、连续使用易产生耐受和成瘾性。、连续使用易产生耐受和成瘾性。(四)吗啡的性质(四)吗啡的性质1 1、两性、两性酚羟基呈弱酸性酚羟基呈弱酸性 ,叔氮原子,叔氮原子呈碱性,呈碱性,药用其盐酸盐。药用其盐酸盐。2 2、还原性、还原性(1 1)易被空气中的)易被空气中的O O2 2氧化变色,光线、重金属离子能氧化变色,光线、重金属离子能促进其氧化;促进其氧化;氮氧化吗啡氮氧化吗啡(2 2)pH
7、=4pH=4最稳定,最稳定,中性和碱性条件中性和碱性条件下极易被氧化。下极易被氧化。3 3、脱水及分子重排、脱水及分子重排 吗啡与吗啡与HClHCl或或H H3 3POPO4 4加热反应,经分子重排生成的加热反应,经分子重排生成的阿扑吗啡阿扑吗啡。阿扑吗啡可以被稀阿扑吗啡可以被稀HNOHNO3 3氧化,产生红色氧化,产生红色 。二、磷酸可待因二、磷酸可待因(2 2)分子中无游离酚羟基,性质较吗啡稳定;)分子中无游离酚羟基,性质较吗啡稳定;(1 1)以吗啡为原料经甲基化反应制备;)以吗啡为原料经甲基化反应制备;(3 3)临床用含倍半结晶水的磷酸盐;)临床用含倍半结晶水的磷酸盐;(6 6)有轻度成
8、瘾性,不可滥用。)有轻度成瘾性,不可滥用。(4 4)体内镇痛活性为吗啡的体内镇痛活性为吗啡的20%20%,体外活性为吗啡,体外活性为吗啡的的10%10%;适用于中度疼痛;适用于中度疼痛;(5 5)临床上最有效的镇咳药之一;)临床上最有效的镇咳药之一;v(麻醉性)镇痛药的共同结构特征(麻醉性)镇痛药的共同结构特征1、分子中具有、分子中具有1个平坦的芳环结构;个平坦的芳环结构;2、有一个碱性中心,能在生理、有一个碱性中心,能在生理pH条件下电离出阳离子;条件下电离出阳离子;3、碱性中心和平坦的芳环结构在同一个平面上;、碱性中心和平坦的芳环结构在同一个平面上;4、含有哌啶或类似哌啶的空间结构;、含有
9、哌啶或类似哌啶的空间结构;5、烃基链部分凸出在平面的前方。、烃基链部分凸出在平面的前方。2-5-3 半合成镇痛药半合成镇痛药以吗啡为原料,通过吗啡结构中以吗啡为原料,通过吗啡结构中官能团的改官能团的改变变来获得的镇痛药来获得的镇痛药高效镇痛药:埃托啡和二氢埃托啡高效镇痛药:埃托啡和二氢埃托啡 1000倍倍 1.2万倍万倍 20-30倍,部分激动剂倍,部分激动剂 成瘾性成瘾性2-5-3全合成镇痛药全合成镇痛药1)吗啡烃类)吗啡烃类吗啡结构中吗啡结构中基本骨架的改变基本骨架的改变-得到四个结构类型得到四个结构类型2)苯吗喃类)苯吗喃类3)哌啶类)哌啶类NOONH2阿尼利定阿尼利定NCH3OO安那度
10、尔安那度尔NHNO芬太尼芬太尼.HCl4NOO4)氨基酮类)氨基酮类NO.HCl盐酸美沙酮OOHNHOADNO 为阿片受体激动剂为阿片受体激动剂 镇痛效果比吗啡、哌替啶强镇痛效果比吗啡、哌替啶强 左旋体镇痛作用左旋体镇痛作用2020倍倍 于右旋体于右旋体 适用于各种剧烈疼痛适用于各种剧烈疼痛 显著镇咳作用显著镇咳作用 成瘾性小成瘾性小-脱瘾疗法脱瘾疗法一、盐酸哌替啶一、盐酸哌替啶(度度/杜冷丁杜冷丁)1 1、化学名、化学名1-1-甲基甲基-4-4-苯基苯基-4-4-哌啶甲酸乙酯哌啶甲酸乙酯 相当于吗啡相当于吗啡 A A、D D环类似物;环类似物;与吗啡具有相同的药效构象。与吗啡具有相同的药效构
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