为非选择性β受体激动药课件.ppt
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- 选择性 受体 激动 课件
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1、吉林大学远程教育吉林大学远程教育共共计:计:48学时学时主讲单位:主讲单位:吉林大学基础医学院吉林大学基础医学院药药 理理 教教 研研 室室第第 二二 十十 七七 讲讲主讲教师:主讲教师:李李晶晶药 理 学 第六章第六章 作用子呼吸及消化系统的药物作用子呼吸及消化系统的药物 第一节第一节 镇咳、祛痰药镇咳、祛痰药 一、镇咳药一、镇咳药 镇咳药镇咳药(antitussive drugs)是能作用于咳嗽反射弧的是能作用于咳嗽反射弧的不同环节产生镇咳作用的药物。根据其作用部位,分不同环节产生镇咳作用的药物。根据其作用部位,分为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。部分药物兼有中枢为中枢性镇咳药及外周性镇咳药。
2、部分药物兼有中枢和外周作用。和外周作用。药 理 学(一一)中枢性镇咳药中枢性镇咳药 可可 待待 因因(codeine,甲基吗啡,甲基吗啡)1.可待因对咳嗽中枢有较高的选择性抑制作用,镇咳可待因对咳嗽中枢有较高的选择性抑制作用,镇咳作用强度为吗啡的作用强度为吗啡的1/4。作用强而迅速,疗效可靠,是。作用强而迅速,疗效可靠,是目前最有效的镇咳药。目前最有效的镇咳药。2.镇痛作用强度约为吗啡的镇痛作用强度约为吗啡的1/12。3.临床主要用于各种原因引起的剧烈干咳,尤适用于胸临床主要用于各种原因引起的剧烈干咳,尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者。膜炎干咳伴胸痛者。药 理 学 4.治疗量不抑制呼吸,成瘾性比吗啡
3、弱。不良反应少,治疗量不抑制呼吸,成瘾性比吗啡弱。不良反应少,偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕。久用亦可成瘾,过量偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕。久用亦可成瘾,过量易产生兴奋、不安、烦躁等中枢兴奋症状。小儿过量易产生兴奋、不安、烦躁等中枢兴奋症状。小儿过量可引起惊厥。可引起惊厥。5.本品可轻度收缩支气管平滑肌,故呼吸不畅的患者慎本品可轻度收缩支气管平滑肌,故呼吸不畅的患者慎用。尚可抑制支气管腺体的分泌,使痰粘稠不易咳出,用。尚可抑制支气管腺体的分泌,使痰粘稠不易咳出,故痰粘稠且量多者不宜使用。故痰粘稠且量多者不宜使用。药 理 学 右美沙芬右美沙芬(dextromethorphan,右甲吗喃,右甲吗喃)通
4、过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用通过抑制延髓咳嗽中枢而产生镇咳作用,强度似可待因,强度似可待因,但无镇痛作用。适用于无痰干咳及频繁剧烈的咳嗽。治疗但无镇痛作用。适用于无痰干咳及频繁剧烈的咳嗽。治疗量不抑制呼吸,反复应用无成瘾性。量不抑制呼吸,反复应用无成瘾性。福米诺苯福米诺苯(forminoben,胺酰苯吗啉,胺酰苯吗啉)作用较强,似可待因。还能兴奋呼吸,增加通气量,且不作用较强,似可待因。还能兴奋呼吸,增加通气量,且不减弱咳嗽反射,无痰液潴留作用。用于儿童百日咳及其他减弱咳嗽反射,无痰液潴留作用。用于儿童百日咳及其他原因引起的刺激性咳嗽。因不抑制呼吸,肺气肿及心脏病原因引起的刺激性咳嗽。因不
5、抑制呼吸,肺气肿及心脏病患者也可使用。偶有胃烧灼感及轻度疼痛。大剂量可引起患者也可使用。偶有胃烧灼感及轻度疼痛。大剂量可引起血压下降,应小剂量开始。孕妇慎用血压下降,应小剂量开始。孕妇慎用。药 理 学 喷托维林喷托维林(pentoxyverine,咳必清,咳必清)喷托维林对咳嗽中枢具有直接抑制作用,并有轻度阿喷托维林对咳嗽中枢具有直接抑制作用,并有轻度阿托品样作用和局麻作用,可松弛支气管平滑肌,抑制托品样作用和局麻作用,可松弛支气管平滑肌,抑制支气管内感受器及传人神经末梢,故兼有中枢及外周支气管内感受器及传人神经末梢,故兼有中枢及外周镇咳作用。镇咳作用。适用于上呼吸道炎症引起的干咳和百日咳等。
6、因具有适用于上呼吸道炎症引起的干咳和百日咳等。因具有阿托品样作用,青光眼患者慎用,多痰患者禁用。阿托品样作用,青光眼患者慎用,多痰患者禁用。药 理 学氯苯胺丙醇氯苯胺丙醇(clofedanol,敌退咳,敌退咳)除中枢镇咳作用外,还有抗组胺、除中枢镇咳作用外,还有抗组胺、M受体阻断和微弱受体阻断和微弱的局麻作用。可减轻黏膜充血水肿及支气管痉挛。对上的局麻作用。可减轻黏膜充血水肿及支气管痉挛。对上呼吸道炎症、急性支气管炎引起的咳嗽疗效显著。临床呼吸道炎症、急性支气管炎引起的咳嗽疗效显著。临床多与祛痰药合用。不良反应有恶心、呕吐、头晕、荨麻多与祛痰药合用。不良反应有恶心、呕吐、头晕、荨麻疹等。疹等。
7、药 理 学 (二二)外周性镇咳药外周性镇咳药 苯佐那酯苯佐那酯(benzonatate,退嗽,退嗽)为局麻药丁卡因的衍生物,具有较强的局部麻醉作用,能为局麻药丁卡因的衍生物,具有较强的局部麻醉作用,能选择性地抑制肺牵张感受器,阻断咳嗽反射的传人冲动,产选择性地抑制肺牵张感受器,阻断咳嗽反射的传人冲动,产生镇咳作用。此外,对咳嗽中枢也有一定的抑制作用。本品生镇咳作用。此外,对咳嗽中枢也有一定的抑制作用。本品不抑制呼吸,且能增加每分钟通气量。不抑制呼吸,且能增加每分钟通气量。主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽,主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽,也用于支气管镜、喉镜
8、或支气管造影前预防咳嗽。也用于支气管镜、喉镜或支气管造影前预防咳嗽。不良反应有轻度头晕、头痛、嗜睡、口干等。偶见过敏反不良反应有轻度头晕、头痛、嗜睡、口干等。偶见过敏反应。应。药 理 学 苯丙哌林苯丙哌林(benproperine,咳快好,咳快好)主要阻断来自肺及胸膜感受器的传人神经冲动,还有主要阻断来自肺及胸膜感受器的传人神经冲动,还有平滑肌解痉作用。本品镇咳作用强,为可待因的平滑肌解痉作用。本品镇咳作用强,为可待因的24倍,且起效快,持续时间长,为一较好的镇咳药。倍,且起效快,持续时间长,为一较好的镇咳药。用于多种原因引起的咳嗽,对刺激性干咳效果好。用于多种原因引起的咳嗽,对刺激性干咳效果
9、好。不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。不良反应有口干、倦睡、头晕、皮疹等。药 理 学 普诺地嗪普诺地嗪(prenoxdiazin)为末梢性镇咳药,强度似可待因。并有局部麻醉、为末梢性镇咳药,强度似可待因。并有局部麻醉、松弛平滑肌和消炎等作用。不抑制呼吸,无成瘾性。松弛平滑肌和消炎等作用。不抑制呼吸,无成瘾性。适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管肺适用于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管肺炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。炎、哮喘及肺气肿等引起的咳嗽。药 理 学 二、祛二、祛 痰痰 药药(expectorants)通过增加呼吸道分泌,稀释痰液或降低痰的粘稠度,通过增加呼吸道分泌,稀释痰液或
10、降低痰的粘稠度,使痰易于咳出,从而减少对呼吸道黏膜的刺激,间接使痰易于咳出,从而减少对呼吸道黏膜的刺激,间接起到镇咳、平喘的作用,也有利于控制继发感染。应起到镇咳、平喘的作用,也有利于控制继发感染。应用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。用祛痰药是呼吸系统疾病对症治疗的重要措施之一。药 理 学 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine,痰易净),痰易净)吸人后能与粘蛋白的双硫键结合,使之裂解,从而使蛋吸人后能与粘蛋白的双硫键结合,使之裂解,从而使蛋白链分开,使粘性痰液化,粘稠度降低,易于咳出。本品白链分开,使粘性痰液化,粘稠度降低,易于咳出。本品还能使脓性痰中还能使脓性痰
11、中DNA纤维断裂,故不仅溶解白色粘痰,而纤维断裂,故不仅溶解白色粘痰,而且溶解脓性粘痰。且溶解脓性粘痰。用于粘痰阻塞气道,咳痰困难者。紧急时气管内滴人,用于粘痰阻塞气道,咳痰困难者。紧急时气管内滴人,可迅速降低痰的粘稠度,便于吸引排痰,对气管插管引起可迅速降低痰的粘稠度,便于吸引排痰,对气管插管引起痰栓塞特别有效。痰栓塞特别有效。不良反应有呛咳、呕吐、流涕、支气管痉挛等。本品溶不良反应有呛咳、呕吐、流涕、支气管痉挛等。本品溶液加入小量异丙肾上腺素可防止支气管痉挛发生液加入小量异丙肾上腺素可防止支气管痉挛发生。药 理 学 溴溴 已已 新新(bromhexine,必消痰,必消痰)可直接作用于支气管
12、腺体,促使粘液分泌细胞的溶可直接作用于支气管腺体,促使粘液分泌细胞的溶 酶体释出,裂解痰中的粘多糖纤维,并抑制粘液腺及酶体释出,裂解痰中的粘多糖纤维,并抑制粘液腺及杯状细胞合成酸性粘多糖,使痰的粘稠度降低易于咳杯状细胞合成酸性粘多糖,使痰的粘稠度降低易于咳出。还能激动呼吸道胆碱受体,使呼吸道腺体分泌增出。还能激动呼吸道胆碱受体,使呼吸道腺体分泌增加,痰液变稀。此外,还有镇咳作用。加,痰液变稀。此外,还有镇咳作用。临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。临床用于有白色粘痰难以咳出的呼吸道疾病。偶致恶心、胃部不适、血清转氨酶升高。溃疡病及偶致恶心、胃部不适、血清转氨酶升高。溃疡病及肝功能不良患者慎
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