《药理学》第一章绪论课件.ppt

1、药理学第一章第一章 绪论绪论一、药理学的性质与任务一、药理学的性质与任务二、药理学发展简史二、药理学发展简史三、药理学的研究方法三、药理学的研究方法（新药开发与研究）（新药开发与研究）n药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能主治的一切物质。药物包括有利于健康的催眠药、感冒药、退烧药、胃药、泻药等等各种药品。药物可在药店购买，处方药必须凭处方购买，药物与药品有极大的差异。nn药物是指人们用于预防、保健，有目的的调节人体生理功能，并规定有功能主治、适应症和用法用量的物质。药物国际一般分为天然药物和化学合成药物。1.药物药物（d

2、rug）：是影响机体生理机能及生化过：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。避孕药及保健药。古代药物：植物、动物、古代药物：植物、动物、矿物质及加工品，都不是矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。单纯的化学物质。现代药物：人工合成品、现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分及生天然药物的有效成分及生物制品。物制品。影响器官生理功能和/或细胞代谢的物质，改变或查明病理状态对用药者无害2.食物、药物、毒物关系食物、药物、毒物关系 毒毒 物物(toxicant;poison)小剂量对机体就能产生毒害小剂量对机体就能产

3、生毒害作用的化学物质。作用的化学物质。有些是药食同源，如有些是药食同源，如海带、苦瓜等；海带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在药物与毒物间仅存在量的差异。量的差异。食物食物药物药物毒物毒物药物就是毒物药物就是毒物全看如何掌握全看如何掌握 3、药理学药理学(Pharmacology)药物效应动力学药物效应动力学 Pharmacodynamics(药效学药效学)作用，作用机制作用，作用机制(不良反应，不良反应，适应症适应症)药物代谢动力学药物代谢动力学 Pharmacokinetics（药动学）（药动学）体内过程（吸收、分布、代谢、排体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）血药浓度随时间变化过程泄）血药浓度随

4、时间变化过程 药物效应动力学药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄4.药理学在医学领域中的地位：药理学在医学领域中的地位：桥梁学科，多学科融汇。桥梁学科，多学科融汇。基础医学基础医学 药药 学学临床医学临床医学药理学药理学二、药理学研究的内容二、药理学研究的内容1.药物效应动力学药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）（药效学）：研究药物对机体作用，包括药物的作研究药物对机体作用，包括药物的作用、机制、临床应用、不良反应及药用、

5、机制、临床应用、不良反应及药物相互作用规律等。物相互作用规律等。2.药物代谢动力学药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的研究机体对药物作用，包括药物的吸收吸收（absorption）、）、分布分布（distribution）、转化转化（metabolism）及排泄及排泄（excretion）的过程，的过程，特别是血药浓度随时间变特别是血药浓度随时间变化的规律。化的规律。1.阐明药物作用阐明药物作用的基本规律的基本规律及其机制及其机制2.指导临床合理用药指导临床合理用药3.研究开发新药。研究开发新药。4.发展中医药。为中医药现代化发

6、展中医药。为中医药现代化提供提供 先进的先进的研究方法。研究方法。5.是生命科学研究采用的研究方法之一。是生命科学研究采用的研究方法之一。三、药理学的学科任务三、药理学的学科任务 1.天然的动物、植物和矿物等 2.化学合成药物 3.基因工程药物 药物的来源药物的来源 根据来源可分为：1.天然药物 2.化学合成药物 3.基因工程药物 药物的分类药物的分类 1.本草学或本草学或/药物学阶段药物学阶段 （传统本草学阶段）（传统本草学阶段）四、药理学的发展简史四、药理学的发展简史“神农本草经神农本草经”(Sheng Nongs Herbal Classic)l汉代(206BC220)正式编撰“神农本草

7、经”（大约公元一世纪成）l载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄 l世界上第一部药物著作 新修本草新修本草n（唐代）（唐代）659年，年，n是我国第一部药典，也是世界上最早是我国第一部药典，也是世界上最早的药典的药典。n比西方药典早比西方药典早800多年。多年。l 历历27年年,明末明末1578年完成年完成 l 52卷，卷，190万字万字 l 收药收药1892种种l 插图插图1160幅幅 l 药方药方11000条条 l 英、日、朝、德、俄、英、日、朝、德、俄、法、拉丁法、拉丁7种文字种文字“本本 草草 纲纲 目目”（Compendium of Materia Medica)

8、李时珍l（1818世纪末）为世纪末）为现代药理学现代药理学发展发展奠定基础奠定基础 法国生理学家法国生理学家Francois MagendieFrancois Magendie(1783-1855)(1783-1855)研究哺乳动物生理学研究哺乳动物生理学 18061806年德国药剂师年德国药剂师Fredrick Surturner Fredrick Surturner(1783-1841)(1783-1841)从罂粟中分离出吗啡。纯从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学生科学药理学 2.近代药理学阶段近代药理学阶段 Clau

9、de Bernard(1813-1878)：证实箭毒（证实箭毒（arrow poison，curare）作用于神经）作用于神经-肌肉接头，肌肉接头，药物作用机制的最早研究药物作用机制的最早研究lRudolf Buchheim(1820-1879)：药物作用为细胞和药物相互作用药物作用为细胞和药物相互作用所致，所致，“受体受体”理论前驱理论前驱 l建立第一个药理学实验室，写出建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授位药理学教授Oswald Schmiedeberg(1838-1921)：德国药理学家，现代药理学创始德国药理学家，现代药理学创

10、始人，提出一系列药理学概念；人，提出一系列药理学概念；l 构效关系构效关系 l 药物受体药物受体 l 选择性、毒性选择性、毒性 3.现代药理学阶段现代药理学阶段（1）有效成分的提取：）有效成分的提取：吗啡（吗啡（1803年）、年）、咖啡因（咖啡因（1819年）、阿托品（年）、阿托品（1831年）年）等等。（2）作用机理的研究：）作用机理的研究：器官药理学器官药理学-受受体的概念体的概念-第二信使学说第二信使学说 -化学合成药化学合成药(磺磺胺类、抗生素胺类、抗生素 )。（3）发展分支学科：）发展分支学科：基础药理学、临基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、床药理学、分子药理学、中药药

11、理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理遗传药理学、生化药理学、时间药理学等学等。4.随着化学药的发展，药物的不良反应随着化学药的发展，药物的不良反应日趋严重日趋严重 药理学研究必须遵循科学研究药理学研究必须遵循科学研究的一般规律，进行科学的实验设计的一般规律，进行科学的实验设计（随机、对照、重复、均衡的原则）（随机、对照、重复、均衡的原则）和严格的实验操作。和严格的实验操作。5.新技术应用：分子生物技术（新技术应用：分子生物技术（DNA克隆、转基因技术）放免分析技术等。克隆、转基因技术）放免分析技术等。现代药理学的发展和理论体系的建立现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发

12、展。需要药理学实验方法的建立和发展。1.1.基础药理学方法基础药理学方法（1 1）实验药理学方法：以健康正常动物实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体为实验对象，分整体/离体离体器官器官、细胞、细胞、微生物等作为研究对象微生物等作为研究对象，进行药效学和药，进行药效学和药动学研究。动学研究。五、药理学的研究方法五、药理学的研究方法（2）实验治疗学方法：将正常动物造成）实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。）进行药效学或药动学研究。2.2.临床药理学方法：临床药理学方法：以以人体整体或离

13、体人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象器官、组织、体液等为研究对象，研究，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。应，并对药物的疗效和安全性进行评价。四、学习方法四、学习方法1 1、紧密联系基础医学理论、紧密联系基础医学理论2 2、注意共性和个性的关系，、注意共性和个性的关系，掌握药物的特点掌握药物的特点3 3、认识药物的两重性、认识药物的两重性4 4、重视实验：动物实验为主、重视实验：动物实验为主六、新药开发与研究六、新药开发与研究1、新药：指未在我国上市销售过、新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、

14、的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。也属于新药。(1)(1)药物临床前研究包括：药物的合药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。理、动物药动学等研究。2、新药研究过程：三个阶段、新药研究过程：三个阶段n(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反临床研究：观察药物的疗效和不良反应。应。期自愿者期自愿者20-30例，找出安全剂量；例，找出安全剂量；期

15、随机双盲法对期随机双盲法对照照临床试临床试验验（100例）；例）；期选择特异体征病人期选择特异体征病人300例。例。n(3)上市后药物监测。社会性考查分析。上市后药物监测。社会性考查分析。合成合成筛选筛选The Long Road to a New MedicineThe Long Road to a New MedicineI期临床试验期临床试验II期临床试验期临床试验IIIIII期临床试验期临床试验临床前安临床前安全有效性全有效性药物制剂药物制剂候选化候选化合物合物初步安全有初步安全有效性研究效性研究设计设计申请证书申请证书上市上市Process of Drug Development（四

16、）药理学学习方法（四）药理学学习方法纵向学习纵向学习:各章典型各章典型(重点重点)药为代表药药为代表药 横向学习横向学习:同一章节内同一章节内：同类药物间的比较及特点同类药物间的比较及特点 章节间的联系章节间的联系:强心强心（Ad与强心甙的区别）与强心甙的区别）药效学药效学(作用作用，用途及不良反应用途及不良反应)药代学药代学(用药规律用药规律,如如SD治流脑治流脑)1.1.要重视。要重视。2.2.要有信心和恒心。要有信心和恒心。3.3.上课认真听课做笔记。上课认真听课做笔记。4.4.课后及时复习。课后及时复习。附：附：一、处方药与非处方药一、处方药与非处方药1.处方药：处方药：指凭执业医师和

17、执业助理医师处方方指凭执业医师和执业助理医师处方方可购买、调配和使用的药品。处方药英语称可购买、调配和使用的药品。处方药英语称Prescription Drug，Ethical Drug，包括：，包括：（1）疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需）疾病必须由医生或试验室确诊，使用药物需医师处方，并在医生指导下使用，如治疗心血医师处方，并在医生指导下使用，如治疗心血管疾病的药物。管疾病的药物。（2）可产生依赖性的药物：吗啡类、中枢性药物）可产生依赖性的药物：吗啡类、中枢性药物等。等。（3）药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。）药物本身毒性较大：如抗肿瘤药。（4）刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一）

18、刚上市的新药：对其活性、副作用还要进一步观察步观察。n2.非处方药非处方药指由国务院药品监督管理部指由国务院药品监督管理部门公布的，不需要凭执业医师和执业助门公布的，不需要凭执业医师和执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。买和使用的药品。n非处方药英语称非处方药英语称 Nonprescription Drug，在国外又称之为在国外又称之为“可在柜台上买到的药可在柜台上买到的药物物”（Over The Counter），简称），简称OTC，此已成为全球通用的俗称。此已成为全球通用的俗称。二、药品名称二、药品名称1.中文中文 采用中国药品通用名称

19、（药典名称）采用中国药品通用名称（药典名称）2.英文英文 采用国际非专利药名（采用国际非专利药名（International nonproprietary names for pharmaceutical substances,INM）3.商品名（商品名（trade mark name）例：例：中文名：普萘洛尔中文名：普萘洛尔英文名：英文名：Propranolol商品名：心得安，恩得来，萘心安，商品名：心得安，恩得来，萘心安，inderal,angilol,cardinol.1药物是：药物是：A.使机体产生作用的化学物质使机体产生作用的化学物质B.使机体产生效应的化学物质使机体产生效应的化学物

20、质C.防治和诊断疾病的化学物质防治和诊断疾病的化学物质D.纠正机体代谢紊乱的化学物质纠正机体代谢紊乱的化学物质 2药理学是研究药理学是研究 A.药物作用与作用规律的科学药物作用与作用规律的科学B.药物与机体相互作用及其原理的科学药物与机体相互作用及其原理的科学C.药物作用的科学药物作用的科学D.临床合理用药的科学临床合理用药的科学CBn填空题填空题n1.药效学是研究的药效学是研究的 科学。科学。n2.药动学是研究的药动学是研究的 科学。科学。n3.我国最早的药学专著是我国最早的药学专著是 。n4.世界上第一部药典是世界上第一部药典是 。药物对机体作用药物对机体作用机体对药物作用机体对药物作用神农本草经神农本草经新修本草新修本草