β内酰胺类抗生素课件.ppt
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- 内酰胺 抗生素 课件
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1、1第一节 分类、抗菌机制、耐药机制n青霉素类青霉素类五类五类(窄谱、耐酶、广谱、抗铜绿假单(窄谱、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌广谱、抗革兰氏阴性菌)胞菌广谱、抗革兰氏阴性菌)n头孢菌素类头孢菌素类四代四代n非典型非典型-内酰胺类(碳青霉烯类、头霉内酰胺类(碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环素类、氧头孢烯类、单环-内酰胺类)内酰胺类)n-内酰胺酶抑制剂(棒酸、舒巴坦)内酰胺酶抑制剂(棒酸、舒巴坦)n-内酰胺类的复方制剂内酰胺类的复方制剂2第一节 分类、抗菌机制、耐药机制n作用于菌体内的青霉素结合蛋白(作用于菌体内的青霉素结合蛋白(PBPs),),抑制粘肽,从而抑制粘肽,从而抑制胞壁合成,菌体失
2、去屏障,抑制胞壁合成,菌体失去屏障,膨胀、裂解膨胀、裂解。n触发细菌自溶酶活性触发细菌自溶酶活性:借助细菌的自溶酶溶解,产生抗菌作用。借助细菌的自溶酶溶解,产生抗菌作用。n对已合成细胞壁无影响,对已合成细胞壁无影响,对繁殖期杀菌作用大对繁殖期杀菌作用大于静止期,对人和动物毒性小。于静止期,对人和动物毒性小。3第一节 分类、抗菌机制、耐药机制n产生水解酶:产生水解酶:-内酰胺酶使结构中的-内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性(表391)n与药物结合:与药物结合:-内酰胺酶与药物结合,不能到达靶位(PBPs)发挥抗菌作用,非水解作用。“牵制机制牵制机制”n改变改变PBPs-新的PBPs,使药物的结合减少
3、,亲和力下降,失去抗菌作用n改变菌膜通透性改变菌膜通透性:药物通过跨膜通道进入细菌,当孔道蛋白发生变化,药物不能进入,即产生耐药n增强药物外排增强药物外排:胞浆膜上主动外排系统使药物外排导致耐药n缺少自溶酶缺少自溶酶:-内酰胺类抗生素杀菌作用下降或只能抑菌,金葡菌4第二节第二节 青霉素类青霉素类penicilins5青霉素发现史是是19291929年年弗莱明(FlemingFleming)偶然发现偶然发现,1935,1935年牛津年牛津大学的病理学教授大学的病理学教授弗罗里(HowardHoward Florey)Florey)和他的助和他的助手手钱恩(ErnestErnest ChainCh
4、ain)完善了青霉素的治疗学和完善了青霉素的治疗学和化学基础化学基础19451945年诺贝尔生理学或医学奖年诺贝尔生理学或医学奖 66APA6APA6APA7ACA侧链与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关侧链与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关7青霉素类n窄谱青霉素类 青霉素G 青霉素Vn耐酶青霉素类n广谱青霉素类 半合成青霉素n抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类n抗革兰阴性菌青霉素类8一、窄谱青霉素一、窄谱青霉素天然青霉素PNCGPenicillin G(Benzylpenicillin)苄苄基基9来源及化学n青霉素的发酵液中提取青霉素的发酵液中提取n青霉素(青霉素(X X、F F、G G、K K、双双
5、H H)n水溶液不稳定,现配现用水溶液不稳定,现配现用n青霉素青霉素G G钠钠16701670U=1mgU=1mgn青霉素青霉素G G钾钾15981598U=1mgU=1mg10体内过程特点n口服不易吸收,易被胃酸和消化酶破坏,通常作口服不易吸收,易被胃酸和消化酶破坏,通常作肌肉注射肌肉注射n能广泛分布于全身各个部位,房水和脑脊液含量房水和脑脊液含量低低,但炎症时,药物也能进入到达有效浓度。n脂溶性低,主要分布于细胞外液n90%原型经肾小管分泌nT1/2短,约0.51.0hn普鲁卡因青霉素(混悬剂)可维持 24hn苄星青霉素(油剂)可维持 15d。11抗菌谱G G+杆球菌、杆球菌、G G-球菌
6、、螺旋体、放线菌球菌、螺旋体、放线菌nG+球菌:溶链、肺球肺球、草链、葡球葡球等nG+杆菌:白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等nG-球菌:脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌nG-杆菌:流感杆菌、百日咳鲍特菌n螺旋体、放线菌12抗菌作用特点抗菌作用特点n对繁殖期细菌作用强n对G+作用强n对真菌、人体细胞无影响13临床应用临床应用敏感菌感染敏感菌感染首选G G+球菌球菌:链球菌链球菌(溶血性、草绿色、肺炎链球菌溶血性、草绿色、肺炎链球菌)敏感的金黄色葡萄球菌敏感的金黄色葡萄球菌 G G+杆菌杆菌:白喉、破伤风等加用相应的抗毒素白喉、破伤风等加用相应的抗毒素G G-球菌球菌
7、:脑膜炎球菌、不产酶淋球菌脑膜炎球菌、不产酶淋球菌螺旋体螺旋体:钩端螺旋体、梅毒、回归热;钩端螺旋体、梅毒、回归热;放线菌放线菌n青霉素G对细菌产生的外毒素无效外毒素无效,必须加用抗毒加用抗毒素血清素血清14不良反应不良反应 毒性低 1.常见变态反应变态反应(药疹、皮炎、血清病、过敏性休克)预防措施 询问病史(用药史、过敏史、家族史);溶液现配(过敏原:青霉噻唑蛋白、青霉烯酸);皮试:初次、用药间隔初次、用药间隔24h24h以上、换批号以上、换批号 病人用药后需观察30mins,无反应方可离去。必备抢救设施和准备抢救药物(肾上腺素、糖皮质激素、抗H1药)15不良反应不良反应2.2.赫氏反应赫氏
8、反应 用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时,出现症状加剧的现象(寒战、发热、咽痛、肌痛、HR)机理:短时间内被杀灭的大量病原体裂解释放内毒素-抗原抗体免疫反应 预防:初次小剂量给药预防:初次小剂量给药3.3.其他其他 局部刺激、高血钾、高血钠等,甚至心功能抑制。16药物相互作用药物相互作用1.1.丙磺舒、保泰松、阿司匹林、磺胺药丙磺舒、保泰松、阿司匹林、磺胺药 减少其在肾小管排泄2.2.+氨基糖苷协同 但不能静脉混合给药3 3.+或或类抗菌(红霉素类、四环素类、氯霉素类、磺胺类)类抗菌(红霉素类、四环素类、氯霉素类、磺胺类)有可能拮抗或无关,抑菌药使细菌繁殖受阻抑菌药使细菌繁殖受阻4.4.与重金属与
9、重金属,尤其是铜、尤其是铜、锌锌、汞汞配伍配伍影响其活性5.5.不可与头头孢噻吩孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素两性霉素B B、去甲肾上腺素、间、去甲肾上腺素、间羟胺羟胺、苯妥英、苯妥英钠钠、异丙、异丙嗪嗪、维、维生素生素B B族、维生素族、维生素C C 等等混合后静脉给药,溶液混浊6.6.氨基酸营养液可增强氨基酸营养液可增强其其抗原性抗原性,属配伍禁忌属配伍禁忌17青霉素青霉素V V(耐酸)(耐酸)窄谱窄谱(PHENOXYMETHYLPENICILLIN HYDRABAMINE苯氧甲苯氧甲青霉素)特点:1.耐酸可口服耐酸可口服 2.抗菌
10、谱与PG同,活性稍弱 3.不耐酶用途:轻度敏感菌感染、恢复期巩固和轻度敏感菌感染、恢复期巩固和感染复发的预防感染复发的预防18二、耐酶青霉素二、耐酶青霉素特点:1.耐酶2.抗菌谱与PGPG同,活性较弱药物:甲氧西林甲氧西林(methicillin,新青霉素)不耐酸,耐酶不耐酸,耐酶MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,与内酰胺酶无关,产生新的PBPs,对所有对所有内酰胺类抗生素耐药内酰胺类抗生素耐药 苯唑西林(oxacillin,新青霉素)萘夫西林(nafcillin,新青霉素)耐酸,耐酶 氯唑西林、双氯西林、氟氯西林双氯西林、氟氯西林用途:耐青霉素耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染 19三
11、、广谱青霉素三、广谱青霉素特点:广谱广谱(G G/G/G-杆菌有效杆菌有效)、耐酸、耐酸、不耐酶不耐酶,对铜绿假单胞菌无效药物:氨苄西林(ampicillin),阿莫西林(amoxieillin)海他西林(hetacillin),美坦西林(metampicillin)酞氨西林(talampicillin),匹氨西林(pivampicillin)巴氨西林(bacampicillin)20氨苄西林氨苄西林(A AM MPICILLINPICILLIN)n吸收不完全吸收不完全50%n对G-杆菌作用较强,对G+不如青霉素G,但对粪链但对粪链球菌优于青霉素球菌优于青霉素G,胆汁浓度高胆汁浓度高.n用途:
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