7被子植物类生药一课件.ppt

1、第十一章 被子植物类生药概述第一节 双子叶植物类生药第二节 单子叶植物类生药根系茎叶花花粉粒子叶双子叶植物纲直根系维管束环状排列网状叶脉5 或 4基数萌 发 孔3个2枚子叶单子叶植物纲须根系维管束散生排列平行叶脉3基数萌 发 孔1个1枚子叶概述概述双子叶植物纲与单子叶植物纲主要区别双子叶植物纲与单子叶植物纲主要区别第一节 双子叶植物类生药一、马兜铃科?该科大多数种类如细辛、杜衡、马兜铃、广防己、马蹄香等均为常用的中药。?马兜铃属植物含有马兜铃酸、马兜铃酮、马兜铃碱等成分，具有肾毒性。?国家药监局下发通知，2004年9月30日起，广防己不再用作药品生产。根据通知要求，凡含广防己的中成药品种，生产

2、企业必须在 9月30日前将处方中的广防己用防己替换。细辛细辛?本品为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛（这两种合称“辽细辛”）或华细辛的干燥根和根茎。?常卷曲成团。根茎有短分枝，有环节；根细长，密生节上；气香而强烈，味辛，麻舌；?含挥发油，主要有效成分为甲基丁香酚采制、产地 北细辛主产于辽宁、吉林、黑龙江三省，产量大。汉城细辛主产于辽宁、吉林，产量很小。华细辛主产于陕西、四川、湖北，产量少。北细辛植物形态 华细辛植物形态细辛细辛蓼科形态特征蓼科形态特征1）为草本，茎节常膨大；2）单叶互生，托叶包于茎节形成托叶鞘；3）花两性或单性异株，常排成穗状、总状或圆锥花序；4）果实为瘦果或小坚果，常包于宿存花被

3、内，多有翅大黄大黄【来源】蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄的干燥根及根茎。唐古特大黄药用大黄茎含马兜铃酸青木香酸【产地】?掌叶大黄主产于甘肃、青海、四川，产量占大黄的大部分；?唐古特大黄主产于青海；其次为甘肃?药用大黄主产于四川、贵州和云南等地，产量很小，商品中少见。采制1011月间或45月间采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段。焙干或阴干。茎含马兜铃酸青木香酸炮制：1.生大黄：用水浸泡或喷水闷润使软，切成片或小方块，晒干。2.熟大黄：每1斤生大黄片或块用半斤黄酒喷洒拌匀，放罐内或搪瓷桶内，封严置于加水的锅中蒸至酒被吸尽，再取出晾干。3.大黄炭：将大黄片放锅内，炒至外面黑棕色存性，取出晾干

4、。大黄大黄【性状】掌叶大黄：?根茎呈类圆柱形、圆锥形或不规则块状；表面黄棕色或红棕色，可见斜方形网状纹理；质坚实，横断面淡橙红色，颗粒性；髓宽广，有多数星点及线纹，习称 锦纹；?根木部发达，具放射状纹理，形成层环明显，无“星点”，无髓。?气清香，味苦、微涩，嚼之有砂粒感。大黄大黄【显微特征】根茎粉末：棕黄色草酸钙大形簇晶众多，棱角短钝，网纹、具缘纹孔导管；淀粉粒大多圆球形。大黄大黄【化学成分】1、蒽醌类化合物25%，其中：1）游离蒽醌大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚（抗菌成分）2）结合型蒽醌番泻苷（泻下成分）；2、鞣质类约5%，为收敛成分茎含马兜铃酸青木香酸?根茎含蒽醌衍生物的总

5、量为 1.015.19，其中以结合态为主，游离态仅占小部分，二者之比为210:1；这样的大黄具有明显的泻下作用。?而一些伪品的大黄，其蒽醌衍生物的含量，游离状态常稍高或接近于结合状态，这样的大黄泻下作用很差或几乎无泻下作用。?据医科院药物所研究，各种大黄的成分性质与泻下作用的关系如下表：茎含马兜铃酸青木香酸茎含马兜铃酸青木香酸?游离蒽醌衍生物有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等。游离蒽醌不具致泻作用。茎含马兜铃酸青木香酸?结合性蒽醌衍生物有双蒽酮苷：番泻苷、。这类结合性苷的致泻作用强，但含量均较低。?另一类结合性蒽醌为单糖苷：大黄酸-8-葡萄糖苷、大黄素甲醚葡萄糖苷、芦荟大黄素葡

6、萄糖苷、大黄酚葡萄糖苷，此类单糖苷具有一定的致泻作用。茎含马兜铃酸青木香酸?此外，还含有鞣质约 5，内含没食子酰葡萄糖、d-儿茶素、没食子酸及大黄四聚素，后者水解可得没食子酸、肉桂酸及大黄明，此类物质有止泻作用，与上述各种结合性蒽醌衍生物的作用相反。茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 1、藏边大黄(为蓼科植物藏边大黄的根茎)呈类圆锥形或圆柱形。表面多红棕色或灰褐色，多有纵皱纹。横断面浅棕灰色或浅紫灰色，形成层环明显，有半径放射状棕红色射线，无星点。香气弱，味苦而微涩。新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 2、河套大黄(为蓼科植物河套大黄的干燥根及根茎)呈圆柱形、圆锥形或纵切成块状。

7、具灰褐色栓皮，除去栓皮多为土黄色或黄褐色，表面有油沟及皱纹。横断面淡黄红色，无星点。味涩而微苦。新鲜断面在荧光灯下观察呈蓝紫色荧光。茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 3、华北大黄(为蓼科植物华北大黄的根及根茎)呈圆柱形或类圆柱形，多一端较粗，另一端稍细，长。栓皮多刮去。表面黄棕色或黄褐色，无横纹。质坚而轻，断面无星点，有细密而直的红棕色射线。气浊，味涩而苦。新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 4、天山大黄(为蓼科植物天山大黄的根及根茎)呈类圆柱形。表面棕褐色或灰褐色。断面黄色，有明显形成层环及半径放射状棕红色射线。并有同心环，无星点。香气弱，味苦而涩。新断面在荧光灯下观察呈紫色

8、荧光。本品含土大黄苷，泻下作用差。茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 5、土大黄为蓼科植物土大黄的根或红丝酸模及钝叶酸模的干燥根及根茎。土大黄根及根茎含结合及游离的大黄素，大黄素甲醚，大黄酚衍生物其总量为 1.14%，其中结合型0.87%，游离型0.27%茎含马兜铃酸青木香酸混淆品 6、羊蹄(蓼科植物羊蹄及尼泊尔羊蹄的根）化学成分：含有结合及游离的大黄素，大黄素甲醚，大黄酚?羊蹄根及根茎总量1.73%，其中结合型喔0.27%，游离型1.46%。?尼泊尔酸模根及根茎 总量1.42%，其中结合型0.51%，游离型0.91%。大黄大黄【理化鉴定】本品粉末进行微量升华，可见菱针状或羽毛状结晶,加碱液溶解并显红

9、色。（羟基蒽醌类反应）生药断面或粉末，或本品稀乙醇浸液点于滤纸上，在紫外灯下显浓棕色荧光，不得显亮蓝色荧光。（检查土大黄苷）取本品粉末约0.2g，加入10硫酸与氯仿液各10ml，回流15分钟，放冷，分取氯仿层，加氢氧化钠试液5ml，振摇，碱液层显红色。（羟基蒽醌类反应）茎含马兜铃酸青木香酸薄层色谱：样品:甲醇提取物。薄层板：硅胶CMCa薄层板。展开剂：石油醚(30-60)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)。显色：紫外灯（365nm)下检视,与对照药材在相应的位置上，显相同的5个橙黄色荧光斑点，与对照品大黄素显相同的荧光斑点。茎含马兜铃酸青木香酸【药理作用】1、泻下：番泻苷A作用最强，蒽醌苷次之；

10、2、抗菌：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素为抑菌有效成分；3、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、止血、收敛、利胆和降血脂作用大黄大黄茎含马兜铃酸青木香酸泻下作用抗菌、抗病毒作用：主要抑制多数革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌和某些真菌。保肝利胆作用：大黄对急性黄疸性肝炎有明显的退黄作用，能降低血清谷丙转氨酶，减轻肝脏损害。大黄酸、大黄素能促进胆汁分泌，松驰胆道括约肌。大黄鞣质能降低大鼠的血清尿素氮，改善肾功能，没食子酸和儿茶素有明显抑制胰蛋白酶和止血作用。有降血脂、抗肿瘤、抗阿米巴、抗炎、降脂、利尿等作用。茎含马兜铃酸青木香酸【性味功效】?性寒，味苦。?能泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。?用于实热便秘，积滞腹痛，湿

11、热黄疸，瘀血经闭，急性阑尾炎，痈肿疔疮，外治水火烫伤等。?酒大黄善清上焦血分热毒，用于目赤咽肿，齿龈肿痛。熟大黄善泻火解毒，用于火毒疮疡。?大黄炭能凉血化瘀止血，用于血瘀出血症。应用大黄应注意的问题：、大黄为峻泻之品，能伤正气，如非实证不可妄用。、要根据不同病情，选择不同炮制品。、孕妇及产乳期慎用。（泻下成分在乳汁中有分布，可使婴儿腹泻。）、用于泻下，不宜久煎。茎含马兜铃酸青木香酸【品质评价】?传统认为：以外皮黄棕色，质坚实，锦纹明显，气清香，味苦而微涩者为佳。?药典规定：本品干燥失重不得过 15.0%，总灰分不得过10.0%，酸不溶性灰分不得过 0.8，含大黄素和大黄酚的总量不得少于 0.5

12、0%。何首乌【来源】本品为蓼科植物何首乌（多花蓼）的干燥块根何首乌【性状】?生首乌 形状：团块状/纺锤状；表面：红褐色或红棕色，有浅沟；质地：坚实；断面：淡红棕色，粉性，皮部常有 411个类圆形异型维管束环列（云锦状花纹）；气微，味微苦、甘、涩。?云锦状花纹：是何首乌的断面皮部观察到 411个类圆形异型维管束环列，型似云锦状。茎含马兜铃酸青木香酸采制、产地?秋季采挖块根。洗净，切去两端，大形块根可再对半剖开，或切片晒干。?生用，或用黑豆拌匀，炖或蒸成制首乌?主产于河南、湖北、广西、广东、贵州、四川、江苏。茎含马兜铃酸青木香酸粉末特征：1草酸钙簇晶较多，直径1080m，有的簇晶与较大的类方形结晶

13、合生。2淀粉粒众多，单粒类球形，直径439m，脐点明显；复粒由29分粒组成。3木栓细胞表面观呈类多角形，壁薄，胞腔内充满红棕色物或黄棕色物。此外有木纤维、导管、棕色块。茎含马兜铃酸化学成分?卵磷脂约3.7%；?蒽醌衍生物约1.1%，主要为大黄酚、大黄素，其次为大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚蒽酮、土大黄苷；?芪三酚苷和鞣质。?近年报道分得酰胺类化合物：穆坪马兜铃酰胺、N-反式阿魏酰基-3-甲基多巴胺。另含2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌。茎含马兜铃酸青木香酸功效?本品性微温。味苦、甘、涩。?生首乌能解毒、消痈、润肠通便；用于肠燥便秘、疮痈、高血脂症、淋巴结核。?制首乌能补肝肾、益精血、乌须发、

14、壮筋骨；用于眩晕耳鸣、须发早白、腰膝酸软、肢体麻木、神经衰弱、高血脂症。用量 612g。何首乌茎含马兜铃酸青木香酸附注?首乌藤(夜交藤)：为何首乌的藤茎。?秋冬季落叶时采收。?性平，味甘；能养心安神，祛风通络；?用于神经衰弱、失眠多梦、风湿痹痛、贫血；外治皮肤搔痒，煎水洗患处。牛膝、川牛膝牛膝、川牛膝?牛膝：为苋科植物牛膝（重齿牛膝）的干燥根。?主产河南，称“怀牛膝”；?牛膝：细长圆柱形，上端粗，表面土灰黄色或淡棕色，具细微扭曲的纵皱纹；质坚脆，易折断；断面微呈角质样而油润；中央有细小黄白色木心；周围有黄白色小点；筋脉点断续排列 24列；同心环；气特异,味微甜、涩?川牛膝：为苋科植物川牛膝（药

15、用杯苋）的干燥根。?主产四川；?川牛膝：圆柱形；表面黄棕色或灰褐色；质韧、不易折断；断面黄白色或棕黄色；筋脉点（管束），排列成数轮同心环；气微、味甜。牛膝、川牛膝牛膝、川牛膝青木香酸青木香酸黄连黄连【来源】本品为毛莨科植物华黄连（黄连、味连）、三角叶黄连（雅连）或云南黄连（云连）的干燥根茎。【性状】味连形状：簇状分枝，似“鸡爪”；表面黄棕色；有“过桥杆”；质地坚硬；断面：皮部黄棕，木部金黄，髓部红棕；气微，味极苦。雅连单枝，似“蚕状”，“杆”较长 云连似“蝎尾”，“杆”不明显青木香酸采制、产地?栽培45年采收，以第5年采挖为好，一般均在秋末冬初采收。挖出根茎，除去地上部分和泥土，烘干后撞去须根

16、。?“味连”主产于四川东部、湖北东部、湖南西北部，均为栽培品。?“雅连”产四川洪雅、峨眉，栽培品。?“云连”产云南西北部德钦、维西、藤冲、碧江等地，野生，部分地区引种栽培。黄连?根茎多簇状分枝，形似鸡爪，习称“鸡爪黄连”。?分枝稍弯曲，表面黄棕色，结节处膨大，着生多数须根，常有鳞叶，根茎中段常有细的节间，光滑，习称“过桥杆”。?质坚硬，断面皮部暗棕色，木部金黄色，可见放射状纹理，中央髓部红棕色。三角叶黄连?多为单枝，略成圆柱形，微弯曲。“过桥”较长。云连?弯曲呈钩状，多为单枝，较细小，少有分枝。黄连黄连【显微特征】黄连粉末，棕黄色?石细胞鲜黄色，类方形或类多角形，孔沟明显；?木纤维众多，鲜黄色

17、，可见裂隙状纹孔；?韧皮纤维鲜黄色，长梭形或纺锤形，壁厚；?导管多为纹孔导管?淀粉粒长圆形、肾形、类球形?鳞叶表皮细胞绿黄或黄棕色，壁微波状弯曲或呈连珠状增厚?细小草酸钙方晶青木香酸黄连粉末主要特征为：?石细胞鲜黄色，类方形、类圆形或类多角形，可见层纹，孔沟明显。?韧皮纤维鲜黄色，长梭形或纺锤形，壁厚，可见纹孔。?鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色，壁微波状弯曲，或呈连珠状增厚。青木香酸青木香酸化学成分?根茎含多种异喹啉类生物碱，以小檗碱含量最高，为58%，尚含黄连碱、甲基黄连碱、巴马亭（掌叶防己碱）、药根碱、表小檗碱及木兰花碱等；酸性成分有阿魏酸，氯原酸等。?须根含小檗碱可达5%；黄连叶含小檗碱1.

18、4%2.9%。青木香酸理化鉴别取粉末或切片，加70%乙醇一滴，片刻后加稀盐酸或30%硝酸1滴镜检，可见黄色针状结晶簇(小檗碱盐酸盐或硝酸盐)。青木香酸理化鉴别薄层层析：取粉末1g，加甲醇20ml，加热振摇约15分钟过滤，滤液浓缩即得供试液。另取盐酸小檗碱标准品溶液配制成对照品溶液。将上述两种溶液点于同一硅胶G薄层板上，以苯醋酸乙酯甲醇异丙醇(6:31.51.5)为展开剂，展距8cm，展开缸另一侧槽中加入浓氨水，取出晾干，在紫外光灯(365nm)下检视，样品液色谱在与小檗碱在相应的位置上显相同的黄色荧光斑点。青木香酸本品性寒、味苦。能清热燥湿、泻火解毒。用于细菌性及阿米巴性痢疾，急性胃肠炎等。用

19、量39g.药理研究表明本品有如下作用：1抗菌及抗病毒：煎剂对痢疾杆菌、志贺痢疾杆菌、人型结核杆菌等多种细菌及甲型流感病毒PR8珠及56-S8珠等多种病毒有抑制作用。2抗阿米巴：硫酸小檗碱体内、外对抗阿米巴原虫均有抑制作用。3抗炎、抗腹泻：小檗碱能对抗蓖麻油或番泻叶引起的小鼠腹泻，但不影响正常胃肠活动。4解热：黄连注射液对兔白细胞致热源性发热有解热作用。5对心血管的作用：对实验动物具明显的增加冠脉流量、降低血压、抗心率失常等作用。另外，尚有利胆，兴奋子宫及抗癌作用。习题1：味连、雅连、云连三种药品药材在性状上有何区别？?味连：多分枝，集聚成簇，形如鸡爪。表面黄棕色，节密生，节间膨大，成连珠状，并有须根或须根痕部分节间平滑，习称“过桥杆”。味极苦。?雅连：多单枝，略呈圆柱形，两端膨大似蚕形。“过桥杆”较长?云连：多为单枝，较细小，弯曲成钩状，无“过桥杆”。习题2：如何鉴别大黄和黄连的粉末药材？大黄粉末镜检?草酸钙簇晶多，棱角大多短钝；?导管多为网纹，非木化；?淀粉粒多为单粒，脐点星状黄连粉末镜检?石细胞类方形、圆形、长方形，黄色、壁厚、壁孔明显?韧皮纤维鲜黄色，长梭形或纺锤形?具木纤维及木薄壁细胞?鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色细胞长方形或长多角形。壁微波状弯曲，或做连珠状增厚。?导管为网孔或纹孔，短节状