天然药物化学1课件.ppt
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- 天然 药物 化学 课件
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1、((introductions)一、天然药物化学的定义与研究内一、天然药物化学的定义与研究内容容 人类在自然界中发现并可直接供药用的人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物或矿物,以及基本不改变其植物、动物或矿物,以及基本不改变其物理、化学属性的加工品物理、化学属性的加工品。“中药中药”、“草药草药”和和“民族药民族药”除极少数(如铅丹等)为除极少数(如铅丹等)为人工合成药外,绝大多数均属天然药物范畴。人工合成药外,绝大多数均属天然药物范畴。第一节第一节 绪论绪论 天然药物包含了中药但并不等于是中药天然药物包含了中药但并不等于是中药 中药-广义的概念,包括传统中药、民间药(草药)和民族药传
2、统中药是指在全国范围内广泛使用,并作为商是指在全国范围内广泛使用,并作为商品在中药市场流通,载于中医药典籍,以传统中医品在中药市场流通,载于中医药典籍,以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式,加工炮制比较规范的天然药理论体系和使用形式,加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。物及其加工品。l天然药物主要来自于植物、动物、天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物,以植物矿物、微生物和海洋生物,以植物来源为主。种类繁多。来源为主。种类繁多。l天然药物资源丰富,研究潜力巨大。天然药物资源丰富,研究潜力巨大。l 神
3、农尝百草,公元前神农尝百草,公元前2700年年l 商代伊尹用药草而为汤液的记载商代伊尹用药草而为汤液的记载l 西周已有食医、疾医西周已有食医、疾医(内科内科)、疡医、疡医(外科外科)、兽医分工,公元前兽医分工,公元前1027年年l 诗经诗经中记有到现在还应用的药草中记有到现在还应用的药草50余种,余种,l 山海经山海经中有药物中有药物139种,公元前种,公元前770-220l 神农本草经神农本草经中有药物中有药物365种,公元前种,公元前221年,年,l 本草经集注本草经集注收药收药730种,南北朝种,南北朝l 唐本草唐本草载药载药844种,公元种,公元659年年l 经史证类备急本草经史证类备
4、急本草收药收药1300多种,多种,宋宋朝朝l 本草纲目本草纲目载药载药1892种,公元种,公元1596l 本草纲目拾遗本草纲目拾遗 载载2608种,清朝种,清朝l 神农本草经神农本草经中有药物中有药物365种,公元前种,公元前221年,年,l 全国性的药用植物资源普查,目前已知天然全国性的药用植物资源普查,目前已知天然药物资源有药物资源有12807种,上世纪种,上世纪80年代年代l从从1957-1976的二十年间的二十年间,美国国立肿瘤研究所和国立肿美国国立肿瘤研究所和国立肿瘤化疗服务中心瘤化疗服务中心,对美国、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、对美国、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、捷克、土耳其、乌拉圭等
5、国家的捷克、土耳其、乌拉圭等国家的20525种植物的种植物的67500个个提取物,进行了抗肿瘤活性筛选,其中发现提取物,进行了抗肿瘤活性筛选,其中发现189科,科,1225属,属,2127种植物的种植物的2787个提取物显示对一种或一种个提取物显示对一种或一种以上的瘤株具有抑制活性。以上的瘤株具有抑制活性。l当前占地球面积当前占地球面积2/3的海洋中所蕴含的生物资源不断得的海洋中所蕴含的生物资源不断得到开发。随着海洋生物的发现和基因调控水平上建立起到开发。随着海洋生物的发现和基因调控水平上建立起来的新的生物活性测试体系进行广泛的筛选,还将会发来的新的生物活性测试体系进行广泛的筛选,还将会发现更
6、多的天然药物。现更多的天然药物。l民族药、民间药民族药、民间药l据有关资料记载,世界有据有关资料记载,世界有250000种高等植物,进行过研种高等植物,进行过研究和活性筛选的不足究和活性筛选的不足10,因此,天然药物研究的潜力,因此,天然药物研究的潜力是巨大的。是巨大的。(二)天然药物化学的定义:(二)天然药物化学的定义:运用现代科学理论与方法研 究天然药物中化学成分化学成分的一门 学科。有效成分:有效成分:是药品中含有的成分之一,代表天然是药品中含有的成分之一,代表天然药物临床疗效,经药理和临床筛选具有一药物临床疗效,经药理和临床筛选具有一定生理活性的单体物质,能用一定分子式定生理活性的单体
7、物质,能用一定分子式表示,有一定的物理常数。表示,有一定的物理常数。有效部位:有效部位:具有生理活性的群体物质。具有生理活性的群体物质。清热解毒中草药清热解毒中草药黄连黄连中含有生物碱、酮类、脂类等多种成分,中含有生物碱、酮类、脂类等多种成分,其中有效成分为生物碱,如大家熟悉的其中有效成分为生物碱,如大家熟悉的抗菌止痢药黄连素抗菌止痢药黄连素就就是取之于黄连中的有效成分是取之于黄连中的有效成分小糪碱小糪碱。l在中草药及其它天然药物中,真正搞清有在中草药及其它天然药物中,真正搞清有效成分的品种是不多的。多数只是一般化效成分的品种是不多的。多数只是一般化学成分,少数为学成分,少数为生理活性成分生理
8、活性成分,即经过不,即经过不同程度药效试验或生物活性试验,同程度药效试验或生物活性试验,包括体包括体外外(in vitro)及体内及体内(in vivo)试验,证明对机试验,证明对机体具有一定生理活性的成分。体具有一定生理活性的成分。但是,它们但是,它们并不一定是真正代表各天然药物临床疗效并不一定是真正代表各天然药物临床疗效的有效成分。的有效成分。所谓有效成分或生理活性成分与无效成分或非生理活性成所谓有效成分或生理活性成分与无效成分或非生理活性成分的概念也不能简单地机械地加以理解。以氨基酸、蛋分的概念也不能简单地机械地加以理解。以氨基酸、蛋白质、多糖类为例,在多数情况下视为无效成分,并在白质、
9、多糖类为例,在多数情况下视为无效成分,并在加工过程中尽量设法除去,而在某些药物当中且为主要加工过程中尽量设法除去,而在某些药物当中且为主要的活性成分,如鹧鸪菜中的駆虫成分是氨基酸、天花粉的活性成分,如鹧鸪菜中的駆虫成分是氨基酸、天花粉的引产成分为蛋白质、植物多糖的抗肿瘤活性等。再如的引产成分为蛋白质、植物多糖的抗肿瘤活性等。再如叶绿素有明显的抗菌作用叶绿素有明显的抗菌作用,在体液培养基内在体液培养基内,0.025mg/ml,0.025mg/ml浓度时可抑制金黄色葡萄球菌的生长浓度时可抑制金黄色葡萄球菌的生长,0.012mg/ml,0.012mg/ml浓度浓度时能抑制化脓链球菌的生长。另外,叶绿
10、素还有促进组时能抑制化脓链球菌的生长。另外,叶绿素还有促进组织再生的作用,临床上治疗皮肤创伤、溃疡和火伤等的织再生的作用,临床上治疗皮肤创伤、溃疡和火伤等的绿药膏就是叶绿素的制剂。绿药膏就是叶绿素的制剂。(三)天然药物化学研究的内容:三)天然药物化学研究的内容:三、三、天然药物化学在医药天然药物化学在医药 事业中的作用事业中的作用 (一)探讨天然药物治病的(一)探讨天然药物治病的 物质基础物质基础 有效成分有效成分防病治病原理的探索、新资源的防病治病原理的探索、新资源的开发和利用、开发和利用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂型改进、剂型改进、真伪鉴别、质量控制真伪
11、鉴别、质量控制l(二)控制天然药物及其制剂的质(二)控制天然药物及其制剂的质量量 l从天然药物中分离出有效成份作为对照品,对从天然药物中分离出有效成份作为对照品,对药材进行定性和定量测定,则可有效地控制药药材进行定性和定量测定,则可有效地控制药品的质量,确保临床疗效。品的质量,确保临床疗效。l例如:从颠茄,曼陀罗中分离中阿托品,从金例如:从颠茄,曼陀罗中分离中阿托品,从金银花和黄芩中提取银黄注射液,可用银花和黄芩中提取银黄注射液,可用UV测定测定其有效成分的含量来控制其注射液的质量,银其有效成分的含量来控制其注射液的质量,银杏叶的标准提取物的质量要求总黄酮含量达到杏叶的标准提取物的质量要求总黄
12、酮含量达到24%,内酯含量为,内酯含量为6%。影响天然药物防病治病的主要因素:影响天然药物防病治病的主要因素:有效成分的含量有效成分的含量、产地、采收季节产地、采收季节、加工方法、贮存条件加工方法、贮存条件 (三)(三)减低原植物毒性,并提高疗效减低原植物毒性,并提高疗效 寻找有效成分,寻找有效成分,除去无效而有毒成分除去无效而有毒成分,以降低其毒性,提高疗效。以降低其毒性,提高疗效。例如:乌头原碱例如:乌头原碱 乌头碱(毒性降低)乌头碱(毒性降低)水解水解炮制炮制从植物中提取有效成分,除去其无效或有毒成分而降低其毒性,从而提高疗效。从植物中提取有效成分,除去其无效或有毒成分而降低其毒性,从而
13、提高疗效。例如:长春花提取有效成分长春碱和长春新碱,含量分别为十万分之一和百万分例如:长春花提取有效成分长春碱和长春新碱,含量分别为十万分之一和百万分之一。若制成粗制剂注射很困难且毒性大,提纯后毒性降低。之一。若制成粗制剂注射很困难且毒性大,提纯后毒性降低。l从某种植物中提取得到某一种的有效成分后,从某种植物中提取得到某一种的有效成分后,通过物理方法或化学方法确定其有效成分的理通过物理方法或化学方法确定其有效成分的理化性质和鉴别方法,再进一步检测其他天然药化性质和鉴别方法,再进一步检测其他天然药物是否也存在此成分,如果存在,则扩大了有物是否也存在此成分,如果存在,则扩大了有效成分的资源。效成分
14、的资源。l例如:从毛茛科植物中黄连中提取小檗碱,后例如:从毛茛科植物中黄连中提取小檗碱,后在小檗科,防已科,芸香科植物中得到。在小檗科,防已科,芸香科植物中得到。(四)(四)扩大天然药物的资源扩大天然药物的资源(五)(五)进行新化合物的研究导致进行新化合物的研究导致 化学合成或结构改造化学合成或结构改造临床新药的来源途径临床新药的来源途径:合成一系列化合物,进行药理实验筛选。合成一系列化合物,进行药理实验筛选。中药中筛选活性成分,再合成新药或中药中筛选活性成分,再合成新药或 制备衍生物。制备衍生物。例:例:青蒿青蒿 青蒿素青蒿素 二氢青蒿素、蒿甲醚二氢青蒿素、蒿甲醚等。等。古柯叶中分离的古柯碱
15、:局部麻醉,但毒古柯叶中分离的古柯碱:局部麻醉,但毒性较大,合成了普鲁卡因:结构简单,毒性低性较大,合成了普鲁卡因:结构简单,毒性低(一)主要研究对象(一)主要研究对象 1.植物药植物药世界范围世界范围中中 国国湖湖 北北 高等植物高等植物1315万种,其中药用植物约万种,其中药用植物约14500种以上。种以上。活性筛选仅占活性筛选仅占 5%,化学成分研究则更少。,化学成分研究则更少。我国自然资源丰富,植物品种繁多,其中种子植物我国自然资源丰富,植物品种繁多,其中种子植物就有就有25700余种,药用植物余种,药用植物11600多种,常用多种,常用5000余种。余种。中药资源种类中药资源种类39
16、70种,居全国第五位,湖北省中药种,居全国第五位,湖北省中药材计材计3200余种,余种,占全国中药材品种一半以上,年收购量占全国中药材品种一半以上,年收购量占全国第六位。占全国第六位。四、天然药化的现状、发展与动向四、天然药化的现状、发展与动向 评价:民族药是一块未开垦的处女地。评价:民族药是一块未开垦的处女地。3.海洋生物海洋生物 海洋占整个地球的表面的海洋占整个地球的表面的71%,蕴藏着极其丰富的生物资源,是展现,蕴藏着极其丰富的生物资源,是展现在人们面前的巨大天然库,现在已成为研究的热点。在人们面前的巨大天然库,现在已成为研究的热点。4.微生物微生物2.民族药民族药 我国有我国有56个兄
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