第一章、绪论课件.ppt
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- 第一章 绪论 课件
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1、第一章、绪论药物化学的研究内容和任务药物的定义:药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生 理功能的物质。药物的分类 按来源分:化学合成药物,生物合成药物,天然药物按理化性质分:有机,无机。按不同作用机制和作用靶点的药物分类:作用于酶:如抗溃疡药,心血管系统药物等。作用于受体:如抗溃疡药,神经系统药物,心血管系统药物等。作用于离子通道:如心血管药物。作用于核酸,蛋白质:如抗肿瘤,抗病毒药物等。药物化学 药物化学是一门发现与发明新药,阐明药物的理化性质和生物学性质,研究药物分子与机体细胞之间作用规律的一门学科。研究药物的结构、命名、理化性质合成路线以及药理作用等方面的综合性学科。其最终
2、目的是为了制备出疗效好,选择性高,毒性作用小的药物。研究任务 药物化学的研究任务包括通过药物分子设计(Molecular drug design)或对具有一定生物活性的化合物分离、鉴定或结构改造,总结构效关系,创制可用于临床的药物,发展新药;通过研究药物化学结构与理化性质的关系,阐明药物的理化性质及化学稳定性,为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理论基础;通过研究药物化学结构与生物活性间的关系(构效关系Structure-activity relationships),在分子水平上讨论构效关系,能更深入的阐明药物的作用机理、药物在体内代谢过程中产生毒副作用的本质,为指导
3、临床合理用药提供理论基础;通过对药物合成路线的设计和改进,为药物生产提供先进、合理的方法及工艺。药物化学研究的主要内容:寻找和发现新药设计和合成新药研究药物的理化性质研究药物的制备原理和路线研究药物的作用方式及体内过程研究药物的构效关系研究药物的构代关系研究药物的构毒关系药物化学的主要任务寻找和开发先导化合物。改造和优化先导化合物获得活性更好的新药研究化学药物的合成原理和路线,以实现大规模生产研究药物的理化性质,变化规律等,为制订质量标准,剂型设计和临床药学研究提供依据药物的名称 药物的名称包括药物的通用名、化学名、商品名。(一)药物的通用名 国家药典委员会编写的中国药品通用名称是中国药品命名
4、的依据,是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN)为基础,结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照中国药品通用名称及其命名原则命名,英文名采用国际非专利药名(INN)。(二)药物的化学名 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构,作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名,母体的选定与美国化学文摘(Chemical Abstract,CA)系统一致,然后将其它的取代基的位置和名称标出。药品的商品名可
5、以得到注册保护,是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。例如:辉瑞制药有限公司注册的络活喜(Norvasc),为苯磺酸氨氯地平的商品名。药物化学的学习方法与相关学科相结合。如:生物化学,有机化学,药理学等。主要抓住上课时间,认真做好笔记,做好知识的相关串联。注重实验,要主要理论联系实验。从实验当中补充理论学习知识。要了解相关的历史知识背景。发展历史 药物化学早期的英文用Pharmaceutical Chemistry,反映了19世纪药物化学家从民间药用植物中分离、鉴定其中的有效成分,并且合成其结构类似物,通过药理筛选寻找活性更高的化合物,导致发现新的先导化合物(Lead Comp
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