生理药理学抗菌素课件.pptx

1、化疗与化疗药物化疗与化疗药物砷凡纳明砷凡纳明,606核酸/蛋白合成细胞壁(cell wall)：支原体无壁；次级中枢：延髓、桥脑、中脑、脊髓。细菌(bacteria)；（3）其它：如沙眼衣原体、放线菌、原虫等形态：球菌、杆菌、螺旋体。毒素生成基因（Toxin炭疽杆菌、TMP单用细菌易耐药，久用可致叶酸指在致炎因子作用下，由局部组织或血液产生和释放的参与炎症反应的活性物质。毒素生成基因（Toxinproduction genes）;磺胺药作用的机制和意义。TMP作用机制90%以上上呼吸道感染由病毒引起，却用抗生素治疗。HoursLog(number of viable cells)Control

2、Add DrugsSulfonamidePenicillin&Gentamicin机机体体、抗抗菌菌药药、病病原原微微生生物物的的相相互互关关系系抗抗菌菌药药抗抗菌菌药药机机体体机机体体病病原原微微生生物物病病原原微微生生物物抗抗菌菌作作用用抗抗菌菌作作用用耐耐药药反反应应耐耐药药反反应应 抗生素一般特点：抗生素一般特点：*对病菌的选择性毒性：对病菌的选择性毒性：杀菌杀菌 go破伤风毒素，白喉毒素。绿脓杆菌、弯曲杆菌。磺胺药作用的机制和意义。第三代喹诺酮类药物分述抗生素生成基因（Antibiotics炭疽杆菌、Drug Resistance莫西沙星(moxifloxacin)：环丙沙星：在体外

3、抗菌作用最强。Mostly G+bacteriaConjugation耐药性（drug resistance）：uman Health Problem结核杆菌：呼吸、创伤、消化道。缺乏,出现巨幼红细胞性贫血，且有致畸作抗生素耐药基因抗生素耐药基因（Antibiotic resistance genes）抗生素生成基因抗生素生成基因（Antibiotics production genes）;转化基因转化基因（Fertility genes）;毒素生成基因毒素生成基因（Toxin production gene）.A type of acid polysaccharideTeichoic aci

4、ds.Are found exclusively in gram positive organisms.Are formedas polymers of glycerol or ribitol through phosphodiester linkagesMolecular model of porin proteins containing 3 pores.Note how complex this cell wall is compared to the Gram positive wall.Especially note how little peptidoglycan is prese

5、nt and how there is an outer membrane and a periplasmic space outside of the cell membrane.The endotoxin of Gram neg.cells.goHuman Health Problem BradeGerhard Domagk四、喹诺酮类抗菌素淋球菌;、掌握磺胺类药物的抗菌作用机制特点，血浆蛋白结合率低，多数1037%；抗菌机制：抑制DNA解旋酶，阻碍DNA复制。氧氟沙星、司氟沙星：对结核杆菌有效。production genes）;磺胺药作用的机制和意义。寒战期（体温上升期）：深部体温上升

6、，产热多，散热少；表观分布容积较大，体内分布广。轻者停药或用抗组胺药，重者宜用糖皮质激素。白细胞增多。抗生素生成基因（Antibiotics（1）肠道易吸收类：全身(分布)用药 磺胺药比磺胺药比PABA与二氢叶酸合成酶的亲和力与二氢叶酸合成酶的亲和力小得多，故需足够剂量小得多，故需足够剂量(首剂加倍首剂加倍)和疗程。和疗程。TMP作用机制作用机制 TMP抗菌谱与磺胺药相似。抗菌谱与磺胺药相似。TMP通过通过抑制病原体二氢叶酸还原酶干扰四氢叶酸抑制病原体二氢叶酸还原酶干扰四氢叶酸合成而影响合成而影响DNA合成。合成。与磺胺药合用使叶酸代谢在相邻的二与磺胺药合用使叶酸代谢在相邻的二个环节上受阻（双

7、重阻断作用个环节上受阻（双重阻断作用),故有故有协同协同作用作用,故又称故又称TMP为抗菌增效剂。为抗菌增效剂。TMP不良反应：不良反应：TMP单用细菌易耐药，久用可致叶酸单用细菌易耐药，久用可致叶酸 缺乏缺乏,出现巨幼红细胞性贫血，且有致畸作出现巨幼红细胞性贫血，且有致畸作 用。其所致的巨幼红细胞性贫血可用甲酰用。其所致的巨幼红细胞性贫血可用甲酰 四氢叶酸钙治疗。四氢叶酸钙治疗。发展简史发展简史第一代：萘啶酸，已淘汰（第一代：萘啶酸，已淘汰（19621962）第二代：吡哌酸（第二代：吡哌酸（19731973）第三代：诺氟沙星等（第三代：诺氟沙星等（19791979）第四代：莫西沙星等（第四代

8、：莫西沙星等（19971997）l：第三、四代喹诺酮类分子结构中均：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称引入了氟原子，统称氟喹诺酮类。氟喹诺酮类。耐药性：耐药性：与其他抗菌药无交叉耐药。与其他抗菌药无交叉耐药。go莫西沙星莫西沙星(moxifloxacin)：F90%,Vd大。抗菌谱广、抗菌活性强。大。抗菌谱广、抗菌活性强。不良反应少不良反应少,几无光敏毒性。几无光敏毒性。第四代喹诺酮类药物：第四代喹诺酮类药物：吉米沙星吉米沙星(gemifloxacin);加替沙星加替沙星(gatifloxacin):SFDA最近通报最近通报发现其发现其严重不良反应，有：血糖异常、全严重不良反应，

9、有：血糖异常、全身性损害和神经系统损害。身性损害和神经系统损害。环丙沙星：对军团菌、弯曲菌有效。（2）肠道难吸收类：磺胺脒(SG)、酞磺胺噻唑(PST)、柳氮磺吡啶（SASP）、琥珀酰磺胺噻唑(SST)缺乏,出现巨幼红细胞性贫血，且有致畸作磺胺药作用的机制和意义。含有大量肽聚糖(peptidoglycan)与Q:磺胺类药物为何可与甲氧苄啶合用？（3）其它：如沙眼衣原体、放线菌、原虫等广谱抑菌剂；常用术语炭疽杆菌、Domagk was awarded the Nobel Prize in physiology&Medicine.消化道反应：恶心、呕吐、眩晕等。抗原抗体复合物;抗生素联合用药适应证(原则）:抗生素耐药基因抗生素耐药基因（Antibiotic resistance genes）抗生素生成基因抗生素生成基因（Antibiotics production genes）;转化基因转化基因（Fertility genes）;毒素生成基因毒素生成基因（Toxin production gene）.Human Health Problemgo