第九章-肾上腺素受体阻断药课件.ppt
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- 第九 肾上腺素 受体 阻断 课件
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1、1 1Adrenoceptor Blocking Drugs 沈志强沈志强药学院药学院 药理系药理系 受体受体 阻断药阻断药 受体受体阻断药阻断药、受体受体阻断药阻断药能能阻断肾上腺素受体阻断肾上腺素受体从而从而拮抗拮抗肾上腺素肾上腺素受体受体激动药激动药的作用的作用第三节第三节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药分类分类一、一、受体阻断药受体阻断药受体受体受体受体阻断药阻断药受体受体递递 质质受体受体激动药激动药样作用样作用抗抗样作样作用用分为三类分为三类选择性选择性1 1受体受体阻断药阻断药选择性选择性2受体受体阻断药阻断药非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药(1 1,2 2)短效类短效
2、类:酚妥拉明:酚妥拉明长效类长效类:酚苄明:酚苄明哌唑嗪哌唑嗪育亨宾育亨宾一、一、受体阻断药受体阻断药短短 效效离子键离子键氢键氢键范德华范德华引力引力结合力弱,药物易从受体上结合力弱,药物易从受体上解离解离又称为又称为竞争性竞争性受体阻断药受体阻断药短效短效作用维持时作用维持时间短,注射间短,注射后药效持续后药效持续40 min40 min左右左右短效短效受体阻断药受体阻断药(酚妥拉明)(酚妥拉明)l作用机制作用机制选择性阻断选择性阻断 受体,拮抗肾上腺素的受体,拮抗肾上腺素的 样作用样作用l药理作用药理作用血管和血压:血管和血压:血管扩张血管扩张,外周阻力减小,外周阻力减小,血压血压下降下
3、降。原因:(原因:(1 1)阻断)阻断 1 1受体,舒张血管平滑肌。受体,舒张血管平滑肌。(2 2)直接扩张血管。)直接扩张血管。酚妥拉明酚妥拉明心脏:心脏:兴奋兴奋作用,表现为心肌收缩力增作用,表现为心肌收缩力增强、心率加快。强、心率加快。原因:原因:(1 1)血压下降,反射性兴奋交感神经。)血压下降,反射性兴奋交感神经。(2 2)阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2受体受体,使,使NANA释放增释放增加加,激动心脏,激动心脏 1 1受体。受体。酚妥拉明酚妥拉明外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病肢端动脉痉挛性疾病肢端动脉痉挛性疾病血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎 去甲肾上腺素滴注外漏去甲肾上腺
4、素滴注外漏 临临 床床 应应 用用用于用于肾上腺嗜铬细肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断胞瘤的鉴别诊断,可,可治疗该病引起的高血治疗该病引起的高血压危象压危象释放大量释放大量儿茶酚胺儿茶酚胺抗休克抗休克适用于感染性、心源性、神经性休克适用于感染性、心源性、神经性休克给药前给药前必需补足血容量必需补足血容量机理:扩张痉挛状态的小血管、改善机理:扩张痉挛状态的小血管、改善微循环,增加心输出量微循环,增加心输出量 辅助治疗充血性心力衰竭辅助治疗充血性心力衰竭不良反应不良反应体位性低血压体位性低血压诱发消化性溃疡诱发消化性溃疡注射给药注射给药:心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛心动过速、心律失常、诱发或加重
5、心绞痛慎慎 用:用:消化性溃疡,冠心病消化性溃疡,冠心病酚苄明酚苄明-长效长效 受体阻断药受体阻断药 起效慢起效慢,药效长药效长 以共价键与受体牢固结合以共价键与受体牢固结合 非竞争性非竞争性 受体阻断剂受体阻断剂 局部刺激性强局部刺激性强 不肌肉注射和皮下注射不肌肉注射和皮下注射 药理作用和临床应用药理作用和临床应用阻断阻断 受体作用受体作用强大持久强大持久 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 嗜铬细胞瘤的嗜铬细胞瘤的长期治疗长期治疗 不良反应不良反应低血压低血压鼻塞(血管扩张引起)鼻塞(血管扩张引起)u 诺贝尔奖委员会对诺贝尔奖委员会对19881988年生理学年生理学/医学诺贝尔奖得主医
6、学诺贝尔奖得主James Black爵士的评价爵士的评价:“自自200200年前发现洋地黄年前发现洋地黄以来,以来,是药物是药物防治心脏疾病防治心脏疾病方面最伟大的方面最伟大的突破突破”二、二、受体阻断药受体阻断药选择性地与选择性地与 受体结合,拮抗神经递质或受体结合,拮抗神经递质或儿茶酚胺对儿茶酚胺对 受体的激动作用,受体的激动作用,从而产生拮抗从而产生拮抗 样效应样效应二、二、受体阻断药受体阻断药l药理作用的一般特性药理作用的一般特性u 受体阻断作用受体阻断作用抑制心脏:抑制心脏:“三负三负”(负性肌力、负(负性肌力、负性频率和负性传导)性频率和负性传导)是是 受体阻断药最受体阻断药最主要
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