第九章-口服固体制剂-片剂课件.ppt
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- 第九 口服 固体 制剂 片剂 课件
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1、第九章第九章 片剂片剂 第一节第一节 概述概述 第二节第二节 片剂辅料片剂辅料 第三节第三节 片剂的制备片剂的制备 第四节第四节 片剂的包衣片剂的包衣 第五节第五节 压片及包衣过程中易出现的问压片及包衣过程中易出现的问 题及解决办法题及解决办法 第六节第六节 片剂的质量检查片剂的质量检查 第七节第七节 片剂的包装与贮存片剂的包装与贮存 第八节第八节 片剂的制备举例片剂的制备举例第一节第一节 概述概述 片剂定义片剂定义 片剂(片剂(Tablet)Tablet)系指药物与适宜的辅料通过制剂技系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂,术制成的片状或异型片状制剂,主要供口服使用。主要供
2、口服使用。目前应用最广泛的制剂品种目前应用最广泛的制剂品种。一、片剂的种类一、片剂的种类 口服片口服片 口腔用片口腔用片 外用片外用片 其它其它二、片剂的特点与质量要求二、片剂的特点与质量要求 特点特点性质稳定、携带与使用方便、机械化程性质稳定、携带与使用方便、机械化程度高、成本低、产量高、分剂量准确度高、成本低、产量高、分剂量准确需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、婴儿与昏迷病人不能服用婴儿与昏迷病人不能服用 质量要求质量要求 色泽均匀、完整光洁、硬度适色泽均匀、完整光洁、硬度适宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶出度符
3、合规定出度符合规定 第二节第二节 片剂辅料片剂辅料 稀释剂与吸收剂稀释剂与吸收剂 润湿剂与粘合剂润湿剂与粘合剂 崩解剂崩解剂 润滑剂润滑剂 其它辅料其它辅料第三节第三节 片剂的制备片剂的制备制法分类制法分类制粒压片制粒压片直接压片直接压片湿法制粒压片(湿法制粒压片(3.13.1)干法制粒压片(干法制粒压片(3.23.2)空白颗粒压片(空白颗粒压片(3.33.3)粉末直接压片(粉末直接压片(3.43.4)结晶直接压片(结晶直接压片(3.53.5)药药物物对湿、热稳定的对湿、热稳定的湿法制粒压片湿法制粒压片对水、热不稳定,有吸湿性对水、热不稳定,有吸湿性或采用直接压片法流动性差的或采用直接压片法流
4、动性差的干法制粒压片干法制粒压片 对湿、热不稳定对湿、热不稳定且剂量小(且剂量小(25mg25mg)空白颗粒压片空白颗粒压片粉末直接压片粉末直接压片结晶性或颗粒性药物结晶性或颗粒性药物 流动性、可压性好流动性、可压性好结晶直接压片结晶直接压片 3.1 3.1 湿法制粒压片湿法制粒压片原料原料稀释剂稀释剂吸收剂吸收剂 颗粒颗粒 片剂片剂粉碎粉碎过筛过筛混合混合润湿剂、粘合剂、崩解剂润湿剂、粘合剂、崩解剂制粒制粒干燥干燥整粒整粒润滑剂、崩解剂、挥发性成分润滑剂、崩解剂、挥发性成分混合混合压片压片(包衣包衣)质量检查质量检查混合混合3.1.1 3.1.1 粉碎粉碎目的与意义目的与意义 目的:减少粒径
5、,增加比目的:减少粒径,增加比表面积。表面积。意义:意义:提高难溶性药物的溶提高难溶性药物的溶出度和生物利用度;出度和生物利用度;提高制剂质量,提高制剂质量,如混悬液的分散性与稳定性、提高软膏如混悬液的分散性与稳定性、提高软膏剂的药效和流变性等;剂的药效和流变性等;有利于制剂中有利于制剂中各成分的混合均匀,因混合度与各成分各成分的混合均匀,因混合度与各成分的粒子径有关;的粒子径有关;有助于从天然药材中有助于从天然药材中提取有效成分等。提取有效成分等。3.1.1 3.1.1 粉碎粉碎 粉碎方式粉碎方式 闭塞粉碎与自由粉碎闭塞粉碎与自由粉碎 开路粉碎与循环粉碎开路粉碎与循环粉碎 干法粉碎与湿法干法
6、粉碎与湿法粉碎粉碎 低温粉碎低温粉碎 混合粉碎混合粉碎粉碎设备粉碎设备 球磨机球磨机 冲击式粉碎机冲击式粉碎机 流能磨流能磨 3.1.2 3.1.2 过筛(筛分)过筛(筛分)目的与意义目的与意义 目的目的:为了获得有较均匀粒为了获得有较均匀粒度的物料。这对药品质量以及制剂生产度的物料。这对药品质量以及制剂生产的顺利进行都有重要的意义。如颗粒剂、的顺利进行都有重要的意义。如颗粒剂、散剂等粉末制剂都有药典规定的粒度要散剂等粉末制剂都有药典规定的粒度要求;在混合、制粒、压片等单元操作中求;在混合、制粒、压片等单元操作中筛分对混合度、粒子的流动性、充填性、筛分对混合度、粒子的流动性、充填性、片重差异、
7、片剂的硬度、裂片等具有明片重差异、片剂的硬度、裂片等具有明显的影响。显的影响。3.1.2 3.1.2 过筛(筛分)过筛(筛分)药筛分类药筛分类 药筛分两种:药筛分两种:a a 冲眼筛(模冲眼筛(模压筛);压筛);b b 编织筛编织筛筛分设备筛分设备 a a 摇动筛;摇动筛;b b 振荡筛振荡筛 3.1.3 3.1.3 混合混合目的与意义目的与意义 混合的结果影响制剂的外混合的结果影响制剂的外观质量及内在质量。理想的混合操作是观质量及内在质量。理想的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一。保证制剂产品质量的重要措施之一。混合机理混合机理 a a 对流混合对流混合;b;b 剪切混合剪切混合;c;
8、c 扩散混合扩散混合影响混合的因素影响混合的因素 a a 物料的粉体性质物料的粉体性质 b b 设备类型的影响设备类型的影响 c c 操作条件的影响操作条件的影响3.1.3 3.1.3 混合混合混合设备混合设备 A A 容器旋转型容器旋转型 a a 水平圆筒型混合机水平圆筒型混合机;b;b V V型混合机型混合机;c;c 双锥形混合机双锥形混合机;B B 容器固定型容器固定型 a a 搅拌槽型混合机搅拌槽型混合机;b;b 锥形垂直螺旋混合机锥形垂直螺旋混合机;3.1.4 3.1.4 制粒制粒 把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料经加工制成具有一定形状与大小粒状物
9、经加工制成具有一定形状与大小粒状物的操作。的操作。湿法制粒湿法制粒:挤压制粒;转动制粒;:挤压制粒;转动制粒;高速搅拌制粒;湿法混合制粒;高速搅拌制粒;湿法混合制粒;流化制粒(流化喷雾制粒)流化制粒(流化喷雾制粒)喷雾制粒喷雾制粒液相中晶析制粒法液相中晶析制粒法3.1.4.1 3.1.4.1 湿法制粒方法湿法制粒方法挤压制粒挤压制粒 a a 制备软材制备软材 将原辅料混合将原辅料混合均匀后,制得干湿程度恰好的软材;软均匀后,制得干湿程度恰好的软材;软材是湿法制粒是否成功的关键。软材干材是湿法制粒是否成功的关键。软材干湿程度的判断:紧握成团不粘手,手指湿程度的判断:紧握成团不粘手,手指轻压能裂开
10、。轻压能裂开。b b 制备湿颗粒制备湿颗粒 软材挤压软材挤压过筛制得。过筛制得。c c 方法与设备方法与设备 螺旋挤压螺旋挤压式式旋转挤压式旋转挤压式摇摆挤压式摇摆挤压式3.1.4.1 3.1.4.1 湿法制粒方法湿法制粒方法转动制粒转动制粒 在药物粉末中加入一定量的在药物粉末中加入一定量的粘合剂,在转动、摇动、搅拌等作用下粘合剂,在转动、摇动、搅拌等作用下使粉末结聚成球形粒子的方法使粉末结聚成球形粒子的方法 高速搅拌制粒高速搅拌制粒 将药物粉末、辅料和粘将药物粉末、辅料和粘合剂加入一个容器内,靠高速旋转的搅合剂加入一个容器内,靠高速旋转的搅拌器的作用迅速完成混合并制成颗粒的拌器的作用迅速完成
11、混合并制成颗粒的方法方法 湿法混合制粒湿法混合制粒 将混合、制软材、分粒将混合、制软材、分粒与滚圆制粒一次完成。与滚圆制粒一次完成。3.1.4.1 3.1.4.1 湿法制粒方法湿法制粒方法流化制粒(流化喷雾制粒)流化制粒(流化喷雾制粒)是是药物粉药物粉末在自下而上的气流的作用下保持悬浮末在自下而上的气流的作用下保持悬浮的流化状态,粘合剂液体向流化层喷入的流化状态,粘合剂液体向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。在一台设备使粉末聚结成颗粒的方法。在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程,又称内可完成混合、制粒、干燥过程,又称一步制粒一步制粒。3.1.4.2 3.1.4.2 喷雾制粒喷雾制粒喷雾制粒喷
12、雾制粒 由液体直接得到粉状固体颗粒;由液体直接得到粉状固体颗粒;适合于热敏性物料的处理;粒度范围约适合于热敏性物料的处理;粒度范围约在在3030至数百微米,堆密度约在至数百微米,堆密度约在200200600kg/m600kg/m3 3的中空球状粒子较多,具有良的中空球状粒子较多,具有良好的溶解性,分散性和流动性。缺点是好的溶解性,分散性和流动性。缺点是设备高大、气化大量液体,因此设备费设备高大、气化大量液体,因此设备费用高、能量消耗大、操作费用高;粘性用高、能量消耗大、操作费用高;粘性较大料液易粘壁而使用受到限制,需用较大料液易粘壁而使用受到限制,需用特殊喷雾干燥设备。特殊喷雾干燥设备。3.1
13、.4.3 3.1.4.3 液相中晶析制粒法液相中晶析制粒法 液相中晶析制粒法液相中晶析制粒法 使药物在液相中析使药物在液相中析出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作用聚结成球形颗粒的方法。因为颗粒的用聚结成球形颗粒的方法。因为颗粒的形状为球状,所以也叫球形晶析制粒法,形状为球状,所以也叫球形晶析制粒法,简称球晶制粒法。简称球晶制粒法。3.1.5 3.1.5 干燥干燥干燥干燥 利用热能使物料中的湿分(水分或利用热能使物料中的湿分(水分或其它溶剂)汽化,并利用气流或真空带其它溶剂)汽化,并利用气流或真空带走汽化了的湿分,从而获得干燥产品的走汽化了的湿分,从而获得干燥产
14、品的操作。操作。目的与意义目的与意义 使物料便于加工、运输、使物料便于加工、运输、贮藏和使用,保证药品的质量和提高药贮藏和使用,保证药品的质量和提高药物的稳定性。并不是干燥后水分含量低物的稳定性。并不是干燥后水分含量低越好,应根据情况适当控制水分含量越好,应根据情况适当控制水分含量 3.1.5 3.1.5 干燥干燥提高干燥速率的方法提高干燥速率的方法 A A 提高空气温度提高空气温度或降低空气中湿度(或水蒸气分压或降低空气中湿度(或水蒸气分压p p),以提高传热和传质的推动力;以提高传热和传质的推动力;B B 改善物改善物料与空气的接触情况,提高空气的流速料与空气的接触情况,提高空气的流速湿物
15、料表面气膜变薄,减少传热和传质湿物料表面气膜变薄,减少传热和传质的阻力的阻力;C;C 改善物料的分散程度,以促进改善物料的分散程度,以促进内部水分向表面扩散。内部水分向表面扩散。而改变空气的状而改变空气的状态及流速对干燥的影响不大态及流速对干燥的影响不大。3.1.5 3.1.5 干燥干燥物料中水分的性质物料中水分的性质 a a 平衡水分和自由平衡水分和自由水分;水分;b b 结合水分和非结合水分。结合水分和非结合水分。干燥设备干燥设备 a a 厢式干燥;厢式干燥;b b 流化床干燥;流化床干燥;c c 喷雾干燥器;喷雾干燥器;d d 红外干燥器;红外干燥器;e e 微波微波干燥器。干燥器。3.
16、1.6 3.1.6 整粒整粒 过筛得分布均匀的颗粒。可用摇摆式颗过筛得分布均匀的颗粒。可用摇摆式颗粒机进行,应采用质硬的金属筛网,由粒机进行,应采用质硬的金属筛网,由于颗粒干燥式体积缩小,故整粒时筛网于颗粒干燥式体积缩小,故整粒时筛网的孔径一般比制粒时用的要小一级。整的孔径一般比制粒时用的要小一级。整粒常用筛网一般为粒常用筛网一般为12122020目。目。3.1.7 3.1.7 压片压片 压片前干颗粒的处理压片前干颗粒的处理 a a 挥发油或挥发挥发油或挥发性物质性物质 挥发油可加在润滑剂与颗粒混挥发油可加在润滑剂与颗粒混合后筛出的部分细粒中,或加入直接从合后筛出的部分细粒中,或加入直接从干颗
17、粒中筛出的部分细粉中,再与全部干颗粒中筛出的部分细粉中,再与全部干颗粒混匀。若挥发性药物为固体(如干颗粒混匀。若挥发性药物为固体(如薄荷脑)或量较少时,可用适量乙醇溶薄荷脑)或量较少时,可用适量乙醇溶解,或与其它成分混合研磨共熔后喷入解,或与其它成分混合研磨共熔后喷入干颗粒中,混匀后,密闭数小时,使挥干颗粒中,混匀后,密闭数小时,使挥发性药物渗入颗粒。发性药物渗入颗粒。3.1.8 3.1.8 压片压片 b b 加润滑剂与崩解剂加润滑剂与崩解剂 润滑剂常在整粒润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应先干燥过筛,在加入干颗粒中(外加法)先干燥过筛,在加入干
18、颗粒中(外加法)充分混匀,也可将崩解剂及润滑剂与干充分混匀,也可将崩解剂及润滑剂与干颗粒一起加入混合器中进行总混合。颗粒一起加入混合器中进行总混合。3.1.8 3.1.8 压片压片计算片重计算片重 有两种方法:有两种方法:a a 根据颗粒中根据颗粒中主药含量,可按下式计算片重:主药含量,可按下式计算片重:每片颗粒重每片颗粒重=(每片主药含量(标示量)(每片主药含量(标示量)/测得颗粒中主药含量(测得颗粒中主药含量(%)*主药含量主药含量允许误差范围允许误差范围%+%+压片前每片加入的平均压片前每片加入的平均辅料量;辅料量;此公式适用于投料时未考虑制粒过程中此公式适用于投料时未考虑制粒过程中主药
19、的损耗量。主药的损耗量。3.1.8 3.1.8 压片(压片(计算片重计算片重)b b 按颗粒重量计算片重:按颗粒重量计算片重:片重片重=(干颗粒重(干颗粒重+压片前加入的辅料重)压片前加入的辅料重)/应压片数;应压片数;照此公式计算片重,投料时应计入原料照此公式计算片重,投料时应计入原料的损耗的损耗。3.1.8 3.1.8 压片压片压片机压片机 1 1 撞击式单冲压片机撞击式单冲压片机 100100片片/分;适用分;适用于新产品试制或少量生产。单侧加压于新产品试制或少量生产。单侧加压(上冲加压)压力分布不够均匀,易出(上冲加压)压力分布不够均匀,易出现裂片,且噪声较大。现裂片,且噪声较大。2
20、2 旋转式多冲压旋转式多冲压片机片机 1616、1919、2727、3333、5555、7575冲等;冲等;加料方式合理,压力分布均匀,能量利加料方式合理,压力分布均匀,能量利用合理,生产效率较高,用合理,生产效率较高,ZP-33ZP-33型双流程型双流程压片机,每分钟可生产压片机,每分钟可生产90090016001600片。片。3.1.8 3.1.8 压片压片影响片剂成型的因素影响片剂成型的因素 原、辅料性质的影响原、辅料性质的影响 a a 可压性;可压性;b b 熔点;熔点;c c 结晶形态与结晶水;结晶形态与结晶水;d d 粒度;粒度;e e 亲水性;亲水性;f f 可溶性成分的可溶性成
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