第二章-培养民族人才的摇篮汇编课件.ppt
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1、 第二章第二章 液体制剂液体制剂n 第一节第一节 概述概述n 第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂n 第三节第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂n 第四节第四节 高分子溶液剂高分子溶液剂n 第五节第五节 溶胶剂溶胶剂n 第六节第六节 混悬剂混悬剂n 第七节第七节 乳剂乳剂n 第八节第八节 不同给药途径用液体制剂(自学)不同给药途径用液体制剂(自学)n 第九节第九节 液体制剂的包装与贮存(自学)液体制剂的包装与贮存(自学)第一节第一节 概述概述v一、液体制剂的定义(掌握)一、液体制剂的定义(掌握)v二、液体制剂的分类(掌握)二、液体制剂的分类(掌握)v三、液体制剂的特点和质量要
2、求(熟悉)三、液体制剂的特点和质量要求(熟悉)一、定义一、定义 液体制剂液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)(liquid pharmaceutical preparations):指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂,可供内服和外用。剂,可供内服和外用。液体制剂是指将药物(液体制剂是指将药物(s s、l l、g g)以)以不同的分散方法不同的分散方法(溶解、胶溶、乳化、混悬等方法)和(溶解、胶溶、乳化、混悬等方法)和不同的分散程不同的分散程度度(包括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散(包
3、括离子、分子、胶粒、液滴和微粒状态)分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。二、液体制剂的分类二、液体制剂的分类W(一)(一)按分散系统分类按分散系统分类 1.均相液体制剂均相液体制剂 2.非均相液体制剂非均相液体制剂W(二)(二)按给药途径和应用方法分类按给药途径和应用方法分类 1.内服液体制剂内服液体制剂 2.外用液体制剂外用液体制剂1.均相液体制剂均相液体制剂均相液体制剂均相液体制剂所形成的体系为所形成的体系为单相分散体系单相分散体系,从,从外观看是外观看是均匀均匀澄明溶液澄明溶液,药物以分子、离子状态药物以分子、离子状态分散于液体分散介质中分散于
4、液体分散介质中,吸收速度和显效速度快吸收速度和显效速度快,属属热力学稳定体系热力学稳定体系。其中的溶质称为。其中的溶质称为分散相分散相,溶,溶剂称为剂称为分散介质分散介质。分类:分类:(1 1)低分子溶液剂)低分子溶液剂 (2 2)高分子溶液剂)高分子溶液剂 分散相分散相 低分子药物低分子药物 高分子化合物高分子化合物 微粒大小微粒大小 1nm 11nm 1100nm100nm2.非均相液体制剂非均相液体制剂非均相液体制剂非均相液体制剂所形成的体系为所形成的体系为多相分散体系,多相分散体系,其中其中固体或液体药物以分子聚集体固体或液体药物以分子聚集体、微粒微粒或或小液小液滴滴分散在分散介质中,
5、属于分散在分散介质中,属于热力学热力学不稳定体系不稳定体系。分类:分类:(1 1)溶胶剂)溶胶剂(以胶粒形态(分子聚集体)以胶粒形态(分子聚集体)分散,分散,1 1100nm)100nm)(2 2)乳剂)乳剂(以以液滴状态分散,液滴状态分散,100nm)100nm)(3 3)混悬剂)混悬剂(以微粒状态分散,以微粒状态分散,500nm)500nm)不同分散体系中微粒大小及其特征不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别液体类别微粒大小微粒大小(nm)(nm)特特 征征低分子溶低分子溶液剂液剂 1 1以分子、离子状态分散,为澄明溶液,以分子、离子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,用溶解法制备体系稳定,用
6、溶解法制备高分子溶高分子溶液剂液剂1 1 100100以分子状态分散,为澄明溶液,体系稳以分子状态分散,为澄明溶液,体系稳定,经溶胀后再溶解制备定,经溶胀后再溶解制备溶胶剂溶胶剂1 1 100100以分子聚集体分散,形成多相体系,有以分子聚集体分散,形成多相体系,有聚结不稳定性,用胶溶法制备聚结不稳定性,用胶溶法制备乳剂乳剂100100以小液滴状态分散,形成多相体系,有以小液滴状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法制备聚结和重力不稳定性,用分散法制备混悬剂混悬剂500500以固体微粒状态分散,形成多相体系,以固体微粒状态分散,形成多相体系,有聚结和重力不稳定性,用分散法和凝有聚
7、结和重力不稳定性,用分散法和凝聚法制备。聚法制备。二、液体制剂的分类二、液体制剂的分类n(一)(一)按分散系统分类按分散系统分类 1.均相液体制剂均相液体制剂 2.非均相液体制剂非均相液体制剂n(二)(二)按给药途径和应用方法分类按给药途径和应用方法分类 1.内服液体制剂内服液体制剂 2.外用液体制剂外用液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。剂、合剂等。v(1 1)皮肤用液体制剂)皮肤用液体制剂:如洗剂、擦剂等。如洗剂、擦剂等。v(2 2)五官科用液体制剂)五官科用液体制剂:如滴鼻剂、滴如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。眼剂、洗眼剂
8、、含漱剂、滴耳剂等。v(3 3)直肠、阴道、尿道用液体制剂)直肠、阴道、尿道用液体制剂:如如灌肠剂、灌洗剂等。灌肠剂、灌洗剂等。1.内服液体制剂内服液体制剂2.外用液体制剂外用液体制剂 第一节第一节 概述概述n一、液体制剂的定义(掌握)一、液体制剂的定义(掌握)n二、液体制剂的分类(掌握)二、液体制剂的分类(掌握)n三、液体制剂的特点和质量要求(熟悉)三、液体制剂的特点和质量要求(熟悉)1.优点优点 2.缺点缺点 3.质量要求质量要求1 1、液体制剂的优点、液体制剂的优点n 药物的分散度大,吸收快药物的分散度大,吸收快;n 给药途径广泛,可内服,也可外用给药途径广泛,可内服,也可外用;n 易于
9、分剂量,服用方便,特别适用于儿童易于分剂量,服用方便,特别适用于儿童与老年患者;与老年患者;n 能减少某些药物的刺激性;能减少某些药物的刺激性;n 某些固体药物制成液体制剂后,有利于提某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用度。高生物利用度。2 2、液体制剂的缺点、液体制剂的缺点n 药物的化学稳定性问题药物的化学稳定性问题n 液体制剂的物理稳定性问题液体制剂的物理稳定性问题 n 液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不液体制剂体积较大,携带、运输、贮存都不方便;方便;n 水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂,非水溶剂具有一定药理作用,而且提高成本。水溶剂
10、具有一定药理作用,而且提高成本。3 3、液体制剂的质量要求、液体制剂的质量要求n 均相液体制剂应是澄明溶液;均相液体制剂应是澄明溶液;n 非均相液体制剂的分散相粒子应分散均匀;非均相液体制剂的分散相粒子应分散均匀;n 口服的液体制剂外观良好,口感适宜;口服的液体制剂外观良好,口感适宜;n 外用的液体制剂应无刺激性;外用的液体制剂应无刺激性;n 所有液体制剂应浓度准确,稳定,所有液体制剂应浓度准确,稳定,n 液体制剂应有一定的防腐能力,贮存和使用过液体制剂应有一定的防腐能力,贮存和使用过程中不应发生霉变;程中不应发生霉变;n 包装容器适宜,方便患者携带和使用。包装容器适宜,方便患者携带和使用。第
11、二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂n一、液体制剂常用溶剂一、液体制剂常用溶剂n(一)(一)极性溶剂极性溶剂n(二)(二)半极性溶剂半极性溶剂n(三)(三)非极性溶剂非极性溶剂n二、液体制剂常用附加剂二、液体制剂常用附加剂(一)极性溶剂(一)极性溶剂CH2-OHCH-OHCH2-OH O CH3-S-CH3二甲基亚砜(二甲基亚砜(=45)C2H6OS;78.13 水(水(=80)H2O;18.02 甘油(甘油(=56)C3H8O3;92.09 HO H 对药物具有较好的溶解性和分散性;对药物具有较好的溶解性和分散性;化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;化学性质稳定,不与
12、药物或附加剂发生反应;不影响药效的发挥和含量测定;不影响药效的发挥和含量测定;毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。毒性小、无刺激性、无不适的臭味、成本低廉。选择溶剂的条件:选择溶剂的条件:(二)半极性溶剂(二)半极性溶剂 n本品为无色澄明易流动的液体,沸点本品为无色澄明易流动的液体,沸点78.378.3;n能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合;剂任意比例混合;n能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等;能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等;n20%20%以上的稀乙醇即有防腐作用,以上的稀乙醇即有防腐作用,40%40%以上乙
13、醇可以上乙醇可延缓某些药物的水解;延缓某些药物的水解;n但乙醇有生理活性,易挥发,易燃烧;但乙醇有生理活性,易挥发,易燃烧;n在药剂制造中用作在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。乙醇(乙醇(=26)C2H5OH;46.07CH3-CH2-OH 乙醇(乙醇(alcohol)n 药用品为药用品为1,2-1,2-丙二醇丙二醇,为无色透明的粘,为无色透明的粘稠液体,无臭,味微甜,有引湿性;稠液体,无臭,味微甜,有引湿性;n 性质基本上与甘油相同,但粘度、毒性性质基本上与甘油相同,但粘度、毒性和刺激性均较甘油小,是优于甘油的常用和刺激性均较甘油小,是优于甘油的常用溶剂;溶剂
14、;n 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶,但不能与脂肪油混溶;仿混溶,但不能与脂肪油混溶;n 用作用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂,一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的粘膜吸收的渗透促进剂渗透促进剂。丙二醇(丙二醇(propylene glycol)丙二醇(丙二醇(=32)C3H8O2;76.09CH3-CH-CH2-OH OHn通式为通式为H(OCHH(OCH2 2CHCH2 2)n nOHOH。nPEG200PEG200、300300、400400、600600为液体为液体,P
15、EG1000PEG1000、20002000、40004000、60006000、1200012000、2000020000为固体为固体。n本品化学性质稳定,不易水解破坏,有强亲水性,本品化学性质稳定,不易水解破坏,有强亲水性,能与能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合,增加,增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物,对一些易水解药物有一定的稳定作用。溶性的有机物,对一些易水解药物有一定的稳定作用。n用作用作溶剂、助溶剂,水溶性软膏基质和栓剂基质,固体溶剂、助溶剂,水溶性软
16、膏基质和栓剂基质,固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。聚乙二醇(聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)n为常用非极性溶剂,包括为常用非极性溶剂,包括花生油、麻油、豆油、花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。棉籽油、茶油。n脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物,离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物,不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多用于外多用于外用制剂,也可作为内服制剂的溶剂用制剂,也可作为内服制剂的
17、溶剂。n脂肪油容易氧化酸败,也易与碱性物质发生皂脂肪油容易氧化酸败,也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。化反应而影响制剂的质量。脂肪油(脂肪油(fatty oils)(三)非极性溶剂(三)非极性溶剂n是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物物,为无色无臭无味的粘性液体,为无色无臭无味的粘性液体,有轻质和重有轻质和重质两种质两种,前者密度为,前者密度为0.823-0.880g/cm0.823-0.880g/cm3 3,多用,多用于 外 用 液 体 制 剂;后 者 密 度 为于 外 用 液 体 制 剂;后 者 密 度 为 0.8 6 0-0.8 6
18、 0-0.890g/cm0.890g/cm3 3,常用于软膏剂。,常用于软膏剂。n本品能溶解生物碱,挥发油及一些非极性药物,本品能溶解生物碱,挥发油及一些非极性药物,但与水不能混溶。化学性质稳定,但长期受热但与水不能混溶。化学性质稳定,但长期受热和光照会徐徐氧化。可作口服制剂和擦剂的溶和光照会徐徐氧化。可作口服制剂和擦剂的溶剂。剂。液体石蜡(液体石蜡(liquid paraffin)n由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄明易流动。为无色澄明易流动的油状液体,相对密度为的油状液体,相对密度为0.846-0.855g/cm0.846-0.855g/cm3 3。化学
19、性质。化学性质稳定,耐氧化,抗水解,不易酸败。稳定,耐氧化,抗水解,不易酸败。n不溶于水、甘油和丙二醇,可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿不溶于水、甘油和丙二醇,可溶于乙酸乙酯、丙酮、矿物油和乙醇,可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油物油和乙醇,可与氯仿、乙醚、碳氢化合物和不挥发油混溶,可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。混溶,可分散于蜡、胆甾醇和羊毛脂中。n本品无刺激性、过敏性,易于被皮肤吸收,可溶解甾体本品无刺激性、过敏性,易于被皮肤吸收,可溶解甾体药物和挥发油,在外用制剂中药物和挥发油,在外用制剂中可取代植物油作为润滑剂可取代植物油作为润滑剂,也可作为外用药物的溶剂和也可作为外用药物的溶剂和渗透促进剂渗
20、透促进剂。肉豆蔻酸异丙酯(肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl myristate)第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂n一、液体制剂常用溶剂一、液体制剂常用溶剂n二、液体制剂常用附加剂二、液体制剂常用附加剂n(一)(一)增溶剂增溶剂n(二)(二)助溶剂助溶剂n(三)(三)潜溶剂潜溶剂n(四)(四)防腐剂防腐剂n(五)(五)矫味剂矫味剂n(六)(六)着色剂着色剂(一)增溶剂(一)增溶剂(solubilizer)n增溶增溶(solubilizationsolubilization):是指某些难溶性药物是指某些难溶性药物在在表面活性剂表面活性剂的作用下,在溶剂中(主要指水)的作
21、用下,在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。溶解度增大并形成澄清溶液的过程。n增溶剂增溶剂(solubilizersolubilizer):具有增溶能力的表面活具有增溶能力的表面活性剂。性剂。n增溶质增溶质(solubilizatessolubilizates):被增溶的物质。被增溶的物质。n增溶量:增溶量:每每1g1g增溶剂能增溶药物的克数。增溶剂能增溶药物的克数。l在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和在液体制剂制备过程中,有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度,也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入浓度,也满足不了临床治疗所需的药物浓度,这时可加入增溶剂增加药物
22、的溶解度。增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等生素、生物碱、挥发油等。l例如煤酚在水中的溶解度仅例如煤酚在水中的溶解度仅3%3%左右,但在肥皂溶液中,却左右,但在肥皂溶液中,却能增加到能增加到50%50%左右,这就是众所周知的左右,这就是众所周知的“煤酚皂煤酚皂”溶液溶液。OOHOHOHCH2OOCRn常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如脂肪酸山梨坦和聚山梨酯等。聚山梨酯等。司盘(司盘(Span)吐温(吐温(Tween)OCH2OOCRO(C2H4O)yHO(C2H4O)zHH(C2
23、H4O)xO影响增溶的因素影响增溶的因素n(1 1)增溶剂的种类:)增溶剂的种类:n(2 2)药物(增溶质)的性质:)药物(增溶质)的性质:n(3 3)增溶剂的加入顺序:)增溶剂的加入顺序:n(4 4)增溶剂的用量:)增溶剂的用量:用量不足或用量太多;用量不足或用量太多;温度的影响;温度的影响;增溶剂的用量可以通过实验确定。增溶剂的用量可以通过实验确定。(二)助溶剂(二)助溶剂(hydrotropy agent)n助溶:助溶:系指难溶性药物与加入的第三种物质在系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等,以增加药物在溶
24、剂中溶解度的过程。合物等,以增加药物在溶剂中溶解度的过程。n助溶剂助溶剂(hydrotropy agent):在助溶过程中加入在助溶过程中加入的第三种物质。的第三种物质。n助溶剂多为助溶剂多为低分子化合物低分子化合物(而不是胶体物质或(而不是胶体物质或表面活性剂),一般与药物形成络合物。表面活性剂),一般与药物形成络合物。1.助溶机理助溶机理(1)形成可溶性分子络合物形成可溶性分子络合物 例如:碘在水中的溶解度为例如:碘在水中的溶解度为1:2950,而,而在在10%碘化钾溶液中可制成含碘碘化钾溶液中可制成含碘5%的水的水溶液,溶液,碘化钾为助溶剂碘化钾为助溶剂。I2+KI KI3=K+I3-(
25、2)形成复盐形成复盐 例如:茶碱在水中溶解度为例如:茶碱在水中溶解度为1:120,用,用乙二胺为乙二胺为助溶剂助溶剂形成氨茶碱,其溶解度为形成氨茶碱,其溶解度为1:5。例如:咖啡因的溶解度为例如:咖啡因的溶解度为1:50,用,用苯甲酸钠作苯甲酸钠作助溶剂助溶剂,形成苯甲酸钠咖啡因,溶解度为,形成苯甲酸钠咖啡因,溶解度为1:1.2。(3)形成分子缔合物形成分子缔合物 助溶剂种类多,机理复杂,许多至今尚不清助溶剂种类多,机理复杂,许多至今尚不清楚。楚。2.常用助溶剂常用助溶剂 有机酸及其钠盐有机酸及其钠盐 如苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸钠如苯甲酸钠,水杨酸钠,对氨基苯甲酸钠 酰胺类化合物酰胺类
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