药理学基础321课件.ppt
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- 药理学 基础 321 课件
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1、1 GMP:药品生产质量管理规范GMP6第一节第一节 概概 述述 药物的概念 药物的作用 药物制剂与处方 影响药效的因素 药物的保存和使用绪 论7一、抗微生物药物一、抗微生物药物二、抗寄生虫药物二、抗寄生虫药物三、影响组织代谢药物三、影响组织代谢药物四、影响中枢神经系统机能的药物四、影响中枢神经系统机能的药物 五、作用于感觉神经末梢的药物五、作用于感觉神经末梢的药物六、作用于传出神经末梢的药物六、作用于传出神经末梢的药物七、作用于消化系统的药物七、作用于消化系统的药物八、作用于血液循环系统的药物八、作用于血液循环系统的药物九、作用于呼吸系统的药物九、作用于呼吸系统的药物十、作用于泌尿生殖系统的
2、药物十、作用于泌尿生殖系统的药物8l1、兽医药理学定义、兽医药理学定义l2、兽医药理学的研究内容、兽医药理学的研究内容l3、兽医药理学的位置、兽医药理学的位置l4、兽医药理学的任务、兽医药理学的任务l5、兽医药理学的学习方法、兽医药理学的学习方法l6、药理学的发展简史、药理学的发展简史l7、主要参考书、主要参考书9l兽医药理学是研究药物与动物机兽医药理学是研究药物与动物机体体(包括病原体包括病原体)之间相互作用规之间相互作用规律的一门科学律的一门科学10药 物机 体防治作用与不良反应药效学药动学吸收、分布、代谢、排泄11药物效应动力学药物效应动力学 Pharmacodynamics 作用原理作
3、用原理(不良反应,不良反应,适应症适应症)药物代谢动力学药物代谢动力学 Pharmacokinetics 体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)血药浓度随时间变化过程血药浓度随时间变化过程 12病原微生物抗微生物药抗菌作用耐药性抗病能力致病作用 不良反应体内过程机 体13 1、一方面,药物对机体的作用、一方面,药物对机体的作用 是研究在药物影响下机体细胞功能如何是研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化,称为药物效应动力学发生变化,称为药物效应动力学(pharmacodynamics)简称药效学。)简称药效学。2、另一方面,机体对药物的作用、另一方面,机体对药物的
4、作用 研究药物本身在体内的过程,即机体如研究药物本身在体内的过程,即机体如何对药物进行处理(吸收、分布、转化、排何对药物进行处理(吸收、分布、转化、排泄),称为药物代谢动力学泄),称为药物代谢动力学(pharmacokineties)简称药动学。)简称药动学。14l药理学是以生理学、生化学、病理学等为药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础,为指导临床各科合理用药提供理论基础,为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科基础的桥梁学科l兽医药理学是药理学的一个分支。兽医药理学是药理学的一个分支。15四、兽医药理学的任务四、兽医药理学的任务 阐明药物作用、作用机制阐明药物作用、作用机制 提高疗效
5、提高疗效 新药的开发研制新药的开发研制 探索细胞生理、生化病理过程探索细胞生理、生化病理过程学科性质学科性质 桥梁学科桥梁学科 基础兽医学基础兽医学学习目的学习目的 为临床合理用药提供理论依据为临床合理用药提供理论依据学科任务学科任务16l1、知识的系统性、知识的系统性l2、理论联系实际、理论联系实际l3、与其他学科的联系、与其他学科的联系l4、实验、实验17 欧洲18世纪成立兽医学院,20世纪初期出现兽医药理学教科书。我国20时纪50年代成为独立学科,80年代较好的发展。研究水平:器官药理学 分子药理学18l1、陈杖榴主编兽医药理学,中国农业出版社 2001年出版l2、沈建忠主编兽医药理学,
6、中国农业大学出版社 2000年出版l3、朱模忠主编兽药手册,化学工业出版社 2002年出版l4、杨宝峰、娄建石主编药理学,2003年8月 北京大学医学出版社;l5、冯淇辉等兽医临床药理学,科学出版社l6、veterinary pharmacology and therapeutics fifth edition,2001年出版 (英文版)l7、Basic&Clinical PharmacologyBertram G.Katzung McGraw-Hill 2001 02.(英文版)19一、药物的概念二、药物的作用三、药物的制剂与处方四、影响药效的因素20毒物 用于诊断、预防和治疗人用于诊断、预
7、防和治疗人和动物疾病,提高畜禽生产性和动物疾病,提高畜禽生产性能,并且规定了其作用、用途能,并且规定了其作用、用途、用法、剂量的各类物质。、用法、剂量的各类物质。药物对机体产生伤害甚至死亡的物质。(一)药物的概念(一)药物的概念21 1、天然药物:未经加工或简单加工的药物。植物药,如中草药、成分复杂、作为饲料添加剂使用越来越广泛;动物药如鸡内金;矿物药如芒硝;微生物发酵产生的抗生素等。2、合成药物:采用化学合成方法制得的药品。如磺胺类药物等 3、生物技术药物:通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技术生产的药物。如酶制剂、疫苗。22二、药物的作用 1、药物的基本作用兴奋抑制 增强机体组织
8、、器官和细胞生理生化功能。减弱或降低机体组织、器官和细胞生理生化功能。硫酸新斯的明兴奋胆碱能神经,能增强腺体分泌,收缩平滑肌,扩张血管。硫酸阿托品抑制胆碱能神经,能降低腺体分泌,抑制平滑肌收缩。232 2、药物作用的基本类型、药物作用的基本类型(1)局部作用和吸收作用(2)选择作用和普遍作用(3)直接作用与间接作用 吸收入血之前在给药部位所产生的作用。如樟脑涂搽,可消炎镇痛。吸收入血后随血循环所发挥的作用,是指药物引起的全身性反应。指药物对特定组织或器官产生主要或最明显的作用 指药物对各种组织和病原体都产生类似和强度相同的作用。原发性作用继发性作用 樟脑的直接作用是兴奋延脑中枢,增强呼吸,升高
9、血压;间接作用是刺激用药部位的感觉神经末梢,体内代谢为氧化樟脑有强心作用。243 3、药物的治疗作用和不良反应、药物的治疗作用和不良反应(1 1)药物的治疗作用)药物的治疗作用对症治疗对因治疗消除疾病的原发性致病因素改善疾病症状替代治疗在使用剂量适当,给药方式合理的情况下,药物对机在使用剂量适当,给药方式合理的情况下,药物对机体所产生的良好影响。体所产生的良好影响。25(2 2)药物的不良反应)药物的不良反应B 毒性反应 A 副作用 C 继发反应 E 后遗效应 D 过敏反应 变态反应 药物在治疗剂量作用下,机体所产生的与治疗无关的作用。该作用是可以预见的。因为剂量过大,疗程过长,或给药方式不正
10、确,药物对机体所产生的损害作用。包括急性毒性和慢性毒性。是继发于药物治疗作用之后,机体产生的一种不良反应。如二重感染。常规治疗时所产生的对于一般机体很少发生的特异性不良反应。是由药物小分子、或其代谢物衍生物、制剂中杂质,与机体中某种蛋白结合后引发的免疫反应。停药后血药浓度降至阈值以下的药理残留效应。26l药物作用原理是药物为什么起作用和如何起作用的问题。l(1)药物作用的非受体机制l(2)药物作用的受体机制27l理化条件的改变理化条件的改变l参与或干扰细胞物质代谢或生物合参与或干扰细胞物质代谢或生物合成过程成过程l对酶的抑制或促进作用对酶的抑制或促进作用l对细胞膜的作用对细胞膜的作用l改变递质
11、释放及与受体的反应改变递质释放及与受体的反应28l1、理化条件的改变:、理化条件的改变:l主要是改变细胞周围环境的理化性主要是改变细胞周围环境的理化性质,质,l甘露醇高渗液迅速注入血液循环以甘露醇高渗液迅速注入血液循环以后经肾排泄。后经肾排泄。l碱性药通过化学中和作用做胃酸的碱性药通过化学中和作用做胃酸的酸度下降,以治疗胃溃疡病等。酸度下降,以治疗胃溃疡病等。29l2、参与或干扰细胞物质代谢或生物、参与或干扰细胞物质代谢或生物合成过程:合成过程:l某些药物的化学结构和性质与正常某些药物的化学结构和性质与正常代谢非常相似,可参与代谢过程,代谢非常相似,可参与代谢过程,但它不能引起正常代谢的生理效
12、果;但它不能引起正常代谢的生理效果;以假乱真,真假竞争,导致抑制或以假乱真,真假竞争,导致抑制或阻断代谢的后果阻断代谢的后果l例如:磺胺药与对氨基苯甲酸竞争例如:磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌生长抑制参与叶酸代谢以致敏感菌生长抑制就是一个例子。就是一个例子。30l3、对酶的抑制或促进作用:、对酶的抑制或促进作用:l新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性新斯的明通过抑制胆碱酯酶的活性而发挥作用而发挥作用l胰岛素促进己糖激酶活性胰岛素促进己糖激酶活性l巴比妥类诱导肝药酶增生,使药物巴比妥类诱导肝药酶增生,使药物代谢加速等等。代谢加速等等。31l4、对细胞膜的作用:、对细胞膜的作用:l苯妥因
13、钠通过稳定细胞膜发挥抗癫苯妥因钠通过稳定细胞膜发挥抗癫痫、抗心律失常作用的痫、抗心律失常作用的l肾上腺皮质激素有稳定溶酶体膜的肾上腺皮质激素有稳定溶酶体膜的作用,从而起到抗炎作用作用,从而起到抗炎作用l利尿药通过抑制肾小管上皮对钠离利尿药通过抑制肾小管上皮对钠离子或氯离子的再吸收作用而达到排子或氯离子的再吸收作用而达到排钠利尿作用的。钠利尿作用的。32l5、改变递质释放及与受体的反应:、改变递质释放及与受体的反应:l神经冲动到达神经末梢时,通过递神经冲动到达神经末梢时,通过递质释放及与受体的作用而引起效应质释放及与受体的作用而引起效应细胞的反应。细胞的反应。l药物通过影响递质的质和量、改变药物
14、通过影响递质的质和量、改变受体的机能状态,使效应器官发生受体的机能状态,使效应器官发生药理效应。药理效应。3334(1)药物与受体的结合药物与受体的结合是药物作用的第一步是药物作用的第一步药物与受体之间必须具有亲和力,方药物与受体之间必须具有亲和力,方能形成复合物,复合物必须具有内能形成复合物,复合物必须具有内在活性才能产生效应。在活性才能产生效应。35(2)药物与受体结合后的继发性变化。)药物与受体结合后的继发性变化。药物与受体结合后,作用于细胞,如药物与受体结合后,作用于细胞,如酶的活动,离子转运等酶的活动,离子转运等受体自身调节:激素多时受体数下降,受体自身调节:激素多时受体数下降,少时
15、受体数上升;少时受体数上升;放大系统:首先是一定是浓度的药物与放大系统:首先是一定是浓度的药物与特异受体部位结合,受体活化,产生特异受体部位结合,受体活化,产生刺激;其次是刺激放大系统换能,达刺激;其次是刺激放大系统换能,达到效应器系统;最后是效应器系统出到效应器系统;最后是效应器系统出现相应的变化,产生效应。现相应的变化,产生效应。36(一)剂型和制剂1、剂型(dosage form)是指将药物的原料药加工制成安全、稳定和便于应用的形式。例如中药散剂、化药粉剂、片剂、注射剂。剂型是集体名词。2、制剂(Preparation)为了便于药物的应用及防治疾病的要求等,将其制成片剂、注射剂、溶液剂等
16、。如敌百虫片剂、链霉素注射剂,是指具体药物的具体剂型。371、有利于药物的储存、运输和使用,如制成饮水剂、缓释剂。2、提高疗效,如磺胺类药物和某些抗菌药物与TMP制成复方制剂可提高疗效。3、降低不良反应,如阿司匹林制成肠溶片。4、改变药物的作用和疗效,如硫酸镁口服小剂量健胃大剂量泻药,25%硫酸镁注射剂未抗惊厥药。381、液体剂型2、气体剂型3、半固体剂型4、固体剂型5、兽用新剂型39(1)(1)注射剂注射剂 又称针剂,灌封于特别容器中的灭又称针剂,灌封于特别容器中的灭菌水溶液、混悬液、乳浊液或粉末(粉针菌水溶液、混悬液、乳浊液或粉末(粉针剂),用于注射给药。剂),用于注射给药。(2)(2)溶
17、液剂溶液剂 指非挥发性药物的澄明溶液,其溶指非挥发性药物的澄明溶液,其溶媒多为水,亦有醇和油,可内服或外用。一媒多为水,亦有醇和油,可内服或外用。一些易挥发的油或芳香药物制成的饱和的或近些易挥发的油或芳香药物制成的饱和的或近饱和水溶液或水醇混合液称为芳香水剂,俗饱和水溶液或水醇混合液称为芳香水剂,俗称水剂;如薄荷水、杏仁水。称水剂;如薄荷水、杏仁水。(3)(3)酊剂酊剂 将生药用不同浓度的乙醇浸出的溶液。将生药用不同浓度的乙醇浸出的溶液。如龙胆酊、复方大黄酊。如龙胆酊、复方大黄酊。(4)(4)合剂合剂 指两种或两种以上可溶或不溶性药物指两种或两种以上可溶或不溶性药物制成的水溶液或混悬液,摇匀后
18、供内服。如制成的水溶液或混悬液,摇匀后供内服。如复方甘草合剂复方甘草合剂40(5)(5)乳剂、乳膏剂乳剂、乳膏剂 指将油脂或其他不溶性物指将油脂或其他不溶性物质与药物,加乳化剂,与水混合后制成的乳状质与药物,加乳化剂,与水混合后制成的乳状混悬液,供内服的称乳剂,如鱼肝油乳;外用混悬液,供内服的称乳剂,如鱼肝油乳;外用的称为乳膏剂。的称为乳膏剂。(6)(6)搽剂搽剂 指刺激性药物的油性或乙醇溶液,指刺激性药物的油性或乙醇溶液,有溶液型、混悬型、乳化型等,用于未破损皮有溶液型、混悬型、乳化型等,用于未破损皮肤,如松节油搽剂。肤,如松节油搽剂。(7)(7)煎剂煎剂 生药(中草药)加水煎煮生药(中草药
19、)加水煎煮(8)(8)浸剂浸剂 生药(中草药)加水浸泡生药(中草药)加水浸泡(9)(9)流浸膏剂及浸膏剂流浸膏剂及浸膏剂 生药的乙醇或水浸出生药的乙醇或水浸出的液采用低温浓缩而成的称为流浸膏剂,一般的液采用低温浓缩而成的称为流浸膏剂,一般1mL1mL流浸膏剂相当于生药流浸膏剂相当于生药1g1g;将流浸膏剂进一;将流浸膏剂进一步低温浓缩成固体的称为浸膏剂,一般步低温浓缩成固体的称为浸膏剂,一般1g1g浸膏浸膏剂相当于生药剂相当于生药2-5g2-5g。41l将药物与抛射剂(液化气或压缩气)共同装封与具有阀门系统的耐压容器中,使用时打开阀门系统,借助抛射剂的压力将药物喷出的一种制剂。l用于吸入给药、
20、皮肤粘膜给药或空间消毒。42(1 1)软膏剂)软膏剂 药物与适当的赋形剂(如凡士林、油脂等基药物与适当的赋形剂(如凡士林、油脂等基质),均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。质),均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。(2 2)糊剂)糊剂 一种含粉末成分超过一种含粉末成分超过25%25%的软膏剂。的软膏剂。(3 3)舔剂)舔剂 将药物与适当的辅料混合,制成的粥状或糊状的内服将药物与适当的辅料混合,制成的粥状或糊状的内服剂。剂。(4 4)浸膏剂)浸膏剂 浸膏剂是将生药的浸出液经浓缩,再加适量固体稀释浸膏剂是将生药的浸出液经浓缩,再加适量固体稀释剂使每剂使每1g1g浸膏相当于原生药浸膏相当于原
21、生药2-5g2-5g。43(1 1)可溶性粉)可溶性粉 是由一种或几种药物与助溶是由一种或几种药物与助溶剂、助悬剂等辅料组成的可溶性粉末。剂、助悬剂等辅料组成的可溶性粉末。(2 2)片剂)片剂 将一种或几种药物与适当的赋形将一种或几种药物与适当的赋形剂混合后,用压片机制成的片状制剂。剂混合后,用压片机制成的片状制剂。(3 3)胶囊剂)胶囊剂 将固体、半固体或液体药物装将固体、半固体或液体药物装再以明胶为主要原料制成的胶壳中。再以明胶为主要原料制成的胶壳中。(4 4)丸剂将一种或几种药物与适当的赋形剂)丸剂将一种或几种药物与适当的赋形剂制成圆形或卵圆形的制剂。制成圆形或卵圆形的制剂。44(1 1
22、)长效制剂,又称延效制剂或缓释制剂,药物)长效制剂,又称延效制剂或缓释制剂,药物在体内或用药部位逐渐释放,使吸收、消除缓慢,在体内或用药部位逐渐释放,使吸收、消除缓慢,药效延长、持久。药效延长、持久。如犬、猫的颈圈,是一种将杀虫药与增塑的固体如犬、猫的颈圈,是一种将杀虫药与增塑的固体热塑性树脂通过一定工艺制成的缓释剂。热塑性树脂通过一定工艺制成的缓释剂。大丸剂大丸剂 是一种类似球形、椭圆形或圆柱状,由是一种类似球形、椭圆形或圆柱状,由主药、赋形剂、粘合剂等组成。主药、赋形剂、粘合剂等组成。(2 2)控速释药制剂)控速释药制剂 用弹簧装置或微泵装置将药用弹簧装置或微泵装置将药物定时定量逐渐释放,
23、释药速度比长效制剂更恒物定时定量逐渐释放,释药速度比长效制剂更恒定更理想。定更理想。45(3 3)透皮吸收剂)透皮吸收剂 浇泼剂和喷滴剂浇泼剂和喷滴剂 一种透皮吸一种透皮吸收药。收药。(4 4)微型胶囊)微型胶囊 简称微囊,用天然的或合成的高简称微囊,用天然的或合成的高分子材料(囊材),将固体或液体药物(囊芯物)分子材料(囊材),将固体或液体药物(囊芯物)包裹成直径包裹成直径1-500m1-500m的微型胶囊。微囊可延长药的微型胶囊。微囊可延长药效、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良气味等。效、提高药物的稳定性、掩盖药物的不良气味等。根据临床需要将微囊制成散剂、胶囊剂等。根据临床需要将微囊制成散
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