药物基础知识与合理应用课件.ppt

1、药物基础知识与合理应用一 药物基础知识 （二）我国药物发展史上的几部著作（二）我国药物发展史上的几部著作 药食同源：古人寻找食物时偶然发现了药物，“神农尝百草，一日而遇七十毒”，随着实践的积累和社会发展，于是就出现了一些专门记载药物知识的书籍（也称本草）。神农本草经：我国现存最早的药学专著。撰人不详，“神农”为托名。，收载药物365种，它把药物分为上、中、下“三品”。神农本草经集注：汉陶弘景，收载药物730种，现存最早的本草残卷。新修本草：唐苏敬等所编著，收载药物850种，这是我国第一部由国家颁布发行的药物学权威著作（也说是世界是最早的药典）。一药物基础知识 （二）我国药物发展史上的几部著作（

2、二）我国药物发展史上的几部著作 证类本草：作者唐慎微，四川名医。他在书中收载药物1558种，附单方验方3000余首。是我国现存最完整的本草。本草纲目：明代李时珍，收载药物1892种，附方11000余首，插图1160幅，内容非常丰富。1596年出版后被译为多国文字传播海外，成为国际上研究药学和生药学的宝贵的参考资料 中华本草：由国家医药局组编，99年成书，共收载药物8980种，插图8534幅，2200万字。它全、新、精地总结了2000多年来的传统药学，在国内外均发挥了巨大的指导作用。中华人民共和国药典五年一版，属法规性专著。现版本为2010年版。一 药物基础知识 （三）药物的来源和分类（三）药物

3、的来源和分类 我国按理论体系分 中药（传统药）指按中国传统医药理论用于防治疾病的 药物。来源：自然界（动物、植物、矿物）。药物 分类：按药理作用或功效、药用部位、化学成分、自然系统及其它。西药（现代药）指按现代医药理论用于防治疾病的药物。来源：部分来源于自然界，如 小檗碱、丹参酮。人工合成，如化学药品。生物制剂，如疫苗、抗毒血清等。分类：通常按药理作用分类。一 药物基础知识（四）药物效应动力学（药效学）（四）药物效应动力学（药效学）药物与机体间的相互影响，包括两个方面的内容：药物对机体的作用在药理上 属药效学范畴（药物效应动力学）。机体对药物的作用在药理上属药动学范畴 （药物代谢动力学）。由于

4、药动学是研究药物在体内不同时间的动态过程，情况比较复杂。以下就药效学的有关概念作一简要介绍。药效学药效学是研究药物对机体的作用、作用机制及作用量的规律的科学，同时也研究药物、机体及环境条件的各种因素对药物作用的影响。药物效应动力学（药效学）药物效应动力学（药效学）1 药物作用 2 药物的量效关系 3 药物的作用机制 附：药物与受体（受体学说）1 药物作用 定义：定义：指药物应用于人体后所引起机体在功能和形态上的改变。如多潘立酮、缩宫素等。分类：分类：根据作用机制可归纳为三个方面：调节功能（兴奋或抑制）；抗病原体（细菌、病毒、寄生虫等）补充不足。1 药物作用（1）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑

5、）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制。制。兴奋：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快等。抑制：使机体功能活动减弱的。如血压下降，镇静等。1 药物作用（2）药物作用的基本规律）药物作用的基本规律 药物作用的选择性药物作用的选择性：多数药物在合适剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其它器官或组织作用较小或不发生作用。选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高，使用时针对性强，药理活性也较高。如碘作用于甲状腺；汞、砷多沉积于肝、肾。选择性低的药物是针对性不强，作用范围广，不良反应比较多。选择性是药物作用的基础，是相对而言的，与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加，

6、作用依次为镇静催眠抗惊厥麻醉等。1 药物作用（2）药物作用的基本规律）药物作用的基本规律 药物作用的两重性：药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现与治疗作用无关的不良反应。也称为“治病”和“致病”。凡符合用药目的或能达到防治效果的作用称治疗作用。凡与治疗无关有时还会给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应。前者是治疗所需要的，而后者应尽量减少或避免。治疗作用根据用药目的又可分为对症治疗（治标）和对因治疗（治本）。二者应视情况而定。1 药物作用（3）药物的作用方式）药物的作用方式 按作用部位分：局部作用和全身作用 按作用机制分：直接作用和间接作用2 药物的量效关系 药物的药理

7、效应在一定范围内随剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应之间的关系称量效关系。无效量 效应 最小有效量 常用量 极量 最小中毒量 中毒量 最小致死量 剂量 致死量3 药物的作用机制 它是研究药物为什么起作用及如何起作用的理论。可分为：非特异性药物作用机制。非特异性药物作用机制。其主要取决于它们的理化性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。如甘露醇给组织脱水；氢氧化铝中和胃酸。特异性药物作用机制。特异性药物作用机制。大多数药物属于特异性药物，它们的生化活性与其化学结构密切相关能与机体细胞的生物大分子特定功能基团（受体或酶）结合而诱发一系列生理生化效应。附：药物与受体（受

8、体学说）什么叫受体？受体是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合，并通过中介的信息传导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。受体上具有特异的结合部位受点（具有高度的选择性）配体指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。受体广泛存在于中枢神经系统和外周组织或细胞内，根据其存在位置可分为三类：细胞膜受体 细胞浆受体 细胞核受体 对药品专业知识熟悉不够；副作用是可以预料的，多半可恢复或可耐受，但对特殊病人可产生严重不良后果。特异性不良反应（也遗传性药物不良反应）：由于机体的特异物质而产生的不良反应。现版本为2010年版。证类本草：作者唐慎微，四川名医

9、。明星现身说法，广告误导等等影响药物吸收的主要因素：避免药物的相互作用及配伍禁忌。凡与治疗无关有时还会给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应。药物与机体间的相互影响，包括两个方面的内容：其主要取决于它们的理化性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。（二）我国药物发展史上的几部著作肝肾功能不良影响药物的清除率。凡与治疗无关有时还会给病人带来不适或痛苦的反应称不良反应。A类为与常用剂量有关的可预报的不良反应，如副作用、毒性反应、停药反应、首剂效应等；附：药物与受体（受体学说）受体与药物是如何结合的？结合：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共

10、价键形成复合物，不易解离，药效持久。两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件：亲和力和内在活性。前者是指药物与受体结合实际的能力，是作用强度的决定因素；后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。分类：根据亲和力和内在活性，将药物分为激动药和拮抗药。前者是指既有较强亲和力又具内在活性的药物，后者是指有较强亲和力，但缺乏内在活性的药物。附：药物与受体（受体学说）受体与药物是如何结合的？结合：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物，不易解离，药效持久。两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件：亲和力和内在

11、活性。前者是指药物与受体结合实际的能力，是作用强度的决定因素；后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。分类：根据亲和力和内在活性，将药物分为激动药和拮抗药。前者是指既有较强亲和力又具内在活性的药物，后者是指有较强亲和力，但缺乏内在活性的药物。附：药物与受体（受体学说）什么是酶？酶是由活细胞合成的、对其特异底物起高效催化作用的蛋白质，是机体内催化各种代谢反应最主要的催化剂。肝药酶 重要的代谢酶。进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢 使肝药酶活性减弱的药物为肝药酶抑制剂 使肝药酶活性增强的药物为肝药酶诱导剂肝药酶抑制剂：氯丙嗪、西咪替丁、环丙 沙星、甲硝唑、大环内脂（红霉素）、异烟肼、

12、磺胺药等。肝药酶诱导剂：苯巴比妥、卡马西平、利福平等等一 药物基础知识（五）药物的体内过程（五）药物的体内过程 药物被人体吸收后进入血液循环，分布于各组织器官，细胞间隙或细胞内，产生一系列相应的药物作用，同时人体对药物也进行一系列生理处理过程，主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程，这也就是药物的体内过程。（其中吸收、分布和排泄通称为药物转运，即药物在体内位置的变化；代谢则称为生物转化，即药物在体内化学结构发生改变）。这一体内过程是随时间而不断变化的动态过程，即药物在体内转运的同时也发生了转化。药物对机体作用（或称效应）依赖于机体内药物浓度的变化。药物的体内过程药物的体内过程 1 吸收 2 分

13、布 3 代谢（生物转化）4 排泄 1 吸收 定义：药物自给药部位进入血液循环的过程（静脉给药不存在吸收）。影响药物吸收的主要因素：给药途径：药物因素 吸收环境 给药途径：静脉注射：可使药物迅速而准确地进入人体循环，没有吸收过程。皮下或肌肉注射：药物先沿结缔组织扩散，再经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环，吸收较快而完全。口服给药：是最常用的给药途径。药物胃肠粘膜门静脉肝脏（名词：首过效应）。此方法方便，但吸收较慢。粘膜给药：如眼、直肠、舌下、呼吸道（迅速）等。皮肤给药：缓慢。一般情况下，吸收快慢顺序为：粘膜（肺泡、舌下）肌肉或皮下口服皮肤药物因素理化性质：小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩

14、散被吸收；酸性有机物质在胃酸中不易解离，易于吸收。剂型：气雾剂、注射剂、溶液剂其分散系数大易吸收，片剂、胶囊剂、丸剂等吸收次之。生物利用度：指药物制剂在血管外给药后，能被机体吸收进入血液循环的程度和速率。吸收环境 吸收部位的血流速度快，就会促进吸收；药物浓度高，吸收面广，也使吸收加快。胃排空、肠蠕动的程度及食物都可影响药物的吸收。漏服药或服错药：5、尼美舒利导致小儿肝功能衰竭等等。特异性不良反应（也遗传性药物不良反应）：由于机体的特异物质而产生的不良反应。年龄、性别及个体差异。只有明确病因，才能避免盲目用药。年龄、性别及个体差异。人工合成，如化学药品。使肝药酶活性增强的药物为肝药酶诱导剂使肝药

15、酶活性增强的药物为肝药酶诱导剂 剂量 致死量给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。神农本草经：我国现存最早的药学专著。二是不良反应上，药物具有二重性，有的疗效虽好，但不良反应较大，如我们在选择镇咳药时，除非必要一般不用可待因（成瘾性）。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；不能全面掌握药物禁忌（如孕妇前3月），新药知识（如小儿退烧药品种多）；2 分布 定义：药物从血液转送到各组织细胞的过程。药物在 体内的分布是动态变化的而且是不均匀的。影响药物分布的主要因素：与血浆蛋白结合 再分布 体液的酸碱度 体内屏障 与血浆蛋白结合 药物进入循环后，首先不同程度地与血浆蛋白（

16、主要是白蛋白）结合，形成结合型大分子物质，是可逆的。与血浆蛋白结合率高，消除慢，维持时间长。反之则短。（说明：血浆蛋白是非特异性的，并且有饱和性，易产生竞争抑制、中毒）提示：肝硬化、慢性肾炎、尿毒症、老年人因其血浆蛋白减少，游离药物浓度增加，容易药物中毒，常规药物用量应减少。再分布 被吸收的药物首先向血流量大的器官（肝肺心）分布，然后再向血流量小的组织（肠、皮肤）转移。体液的酸碱度 药物和体液的酸碱度对药物的分布影响较大。胞外 胞内弱碱性药物易分布到胞内，利用它进行酸中毒抢救。7.26.8弱酸性药物易分布到胞外，利用它进行碱中毒抢救。体内屏障 体内某些部位由于组织结构的特殊性，对不少药物的转运

17、可产生屏障作用，并影响药物的分布。它分为两种。生理屏障：血脑屏障血脑屏障是血液与脑脊液、血液与脑细胞、脑脊液与脑细胞之间三种隔膜组成，主要是前两种起作用。水溶性药物（如青霉素）难以通过，但脑膜炎时相反。脂溶性药物易于通过。胎盘屏障胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿隔开的屏障。作用较弱。病理屏障：血胸水、血腹水等。3 代谢（生物转化）定义：药物在体内发生化学结构的改变。影响药物转化的主要因素：酶由细胞产生的具有催化作用的蛋白质。大多数药物在体内经酶系统的作用，通过氧化、还原、分解和结合等方式，最终成为灭活的易溶于水的终末代谢产物排出体外，其药理活性也被减弱或完全丧失。但也有少数药物是通过体内代谢后才能

18、有药理活性的，如环磷酰胺本身无活性，在体内经水解后释放出氮芥才发挥抗肿瘤作用。药物代谢的主要场所是肝脏药物代谢的主要场所是肝脏。肝功能不良时，转化率下降，容易引起中毒，应特别注意选药和掌握剂量。4 排泄 定义：药物及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。肾脏是药物排泄的主要器官。此外也有从肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺及粪便排出。影响药物排泄的主要因素：肾功能 尿液的酸碱度 竞争分泌机制 肝肠循环 肾功能 肾脏通过肾小球滤过，肾小管的重吸收和分泌过程。，而最终使药物排出。肾功能不良、无尿或少尿时，肾排泄能力下降。尿液的酸碱度 多数药物为弱酸或弱碱性的。碱化尿液可使酸性药物在

19、尿中离子化，酸化尿液可使碱性药物在尿中离子化，这样可阻止药物的再吸收，加速其排泄。这是中毒时常用的解毒方法。竞争分泌机制 肾小管分泌药物是由主动转运的通道组成的（一是弱酸类通道，一是弱碱类通道）同类药物分泌时可能有竞争抑制，如丙磺舒吲哚美辛，可减少吲哚美辛的主动分泌使之排泄减慢，血浓度升高疗效（或毒性）均增大。在早期，由于对新药管理不严，曾发生过不少严重的不良后果，如镇惊全球的“反应停事件”，又如在日本曾因长期连续服用氯喹碘（加入中药中广泛出售），造成万余人患亚急性脊髓视神经炎的严重药害。在早期，由于对新药管理不严，曾发生过不少严重的不良后果，如镇惊全球的“反应停事件”，又如在日本曾因长期连续

20、服用氯喹碘（加入中药中广泛出售），造成万余人患亚急性脊髓视神经炎的严重药害。其主要取决于它们的理化性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。既要达到预期的治疗效果，又要避免或减轻药物对人体的危害，也要尽可能地降低医疗费用-国家推行基本药物制度的目的大多数药物都或多或少地有一些毒副作用，特别是在长期使用或用量较大时，更容易在病人身上出现。用药次数：是由药物的半衰期决定的（药物的半衰期是指血浆、血清或全血中药物浓度下降一半时所需要的时间）。（六）影响药物效应的因素炫耀心理：配体指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。4药物的选择及用药注意事项既要达到预期的治疗效果，又要避免

21、或减轻药物对人体的危害，也要尽可能地降低医疗费用-国家推行基本药物制度的目的用药后的正常反应给药间隔时间、疗程及用药时间给药途径：同种药物不同的给药途径可发挥不同的药物效应。肝肠循环 有些药物经肝脏排入胆汁后，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，此过程称肝肠循环。抑制肝肠循环可加速排泄。关怀提示 保护好患者的肝脏、肾脏，谨慎用药！合理用药!一 药物基础知识（六）影响药物效应的因素（六）影响药物效应的因素 1 药物因素 药物的剂量、剂型及给药途径 给药间隔时间、疗程及用药时间 药物相互作用 2 机体因素 生理因素 病理因素 1 药物因素药物的剂量、剂型及给药途径 剂量：不同的剂量产生的药效

22、是不一样的。一般地说，在一定范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用，如巴比妥类药物：小剂量镇静，大剂量麻醉。剂型：剂型可影响吸收速度。一般而言，注射剂中，水溶液较油溶液吸收快，口服剂中，溶液剂较片剂、胶囊吸收快，缓释剂可使药物缓慢释放，延长疗效。给药途径：不同给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有较大影响，表现为强度不同，甚至会改变作用性质，如硫酸镁内服导泻，肌注抑制中枢，降低血压。1 药物因素给药间隔时间、疗程及用药时间 给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药，血药浓度产

23、生波动，过高中毒，过低无效。如抗菌素，血药浓度在有效与无效之间波动，细菌很容易产生耐药性。疗程：是根据疾病及病程确定的，指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；降压药不能突然停药，否则易造成血压反跳，症状加剧；抗结核药需半年。用药时间：这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用的时间来考虑。1 药物因素药物相互作用 即两种或两种以上药物同时或先后应用，在疗效上发生了改变或产生新的不良反应。按其药效的增减，可分为协同作用和拮抗作用。协同作用有增加疗效的如SMZTMP，作用大大增强；也有增强毒性的如氨基甙类高效利尿剂，耳毒性增

24、大。拮抗作用有降低疗效的如青霉素红霉素，前者疗效降低；也有减轻毒性的如普鲁卡因肾上腺素，前者毒性减轻。配伍禁忌：临床联合用药后引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化，而影响疗效甚至病人用药安全。如散瞳药和缩瞳药联用；肾上腺素在碱性条件下氧化失效；生物碱水溶液有碘时会产生沉淀等。2 机体因素生理因素 年龄：小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用量应按体重折算。老人，生理功能减退，吸收下降，血中游离的药物增多等，其用药量约等于四分之三成人量。性别：妇女因脂肪含量高，体液总量低，可影响药物的分布，另外，月经、妊娠、分娩、哺乳期等，用药时均应注意。心理：精神因素可影响药物的疗

25、效，有些病如头痛、心绞痛、术后痛、感冒咳嗽等服用安慰剂可获得3050%的疗效，这很重要，但不能因此敷衍或欺骗病人。个体差异：出现高敏性或耐受性。2 机体因素病理因素 药物的作用与机体的状态有关，如解热镇痛药只对发热机体起作用；肝肾功能不良影响药物的清除率。一 药物基础知识（七）药物的不良反应（七）药物的不良反应（Adverse Drug Reaction,ADR）医生处方用药既要考虑治疗效果，又要注意保证病人用药安全，一定不可滥用。大多数药物都或多或少地有一些毒副作用，特别是在长期使用或用量较大时，更容易在病人身上出现。尤其是新药，临床试验时间短、经验欠缺、资料不全，难保临床用药安全。在早期，

26、由于对新药管理不严，曾发生过不少严重的不良后果，如镇惊全球的“反应停事件”，又如在日本曾因长期连续服用氯喹碘（加入中药中广泛出售），造成万余人患亚急性脊髓视神经炎的严重药害。我国每年因用药错误有20万人死亡，约500万人住院治疗。其实，新药也有一个通过实践被认识的过程，所以我们在应用新药的时候一定要加以注意，不要轻易使用新药。只要我们合理使用药品，不良反应是可以避免或减少到最小的。药物的不良反应药物的不良反应 定义：定义：不良反应是指药品按正常用量正常用量及正常用法正常用法应用于人体所出现的在使用目的以外的不利于病人的反应。分类：分类：按发生机制可分为A、B两大类。A类为与常用剂量有关的可预报

27、的不良反应，如副作用、毒性反应、停药反应、首剂效应等；B类，与常规药理作用无关的不可预报的不良反应，如变态反应等。常见药物不良反应常见药物不良反应常见药物不良反应副作用副作用：常规剂量应用药物时所出现的与用药目的无关的药理作用。这是由于药物的选择性不高而引起的，在常用剂量下发生的，一般不太严重，但是难以避免。副作用是可以预料的，多半可恢复或可耐受，但对特殊病人可产生严重不良后果。如山莨菪碱用于胃肠解痉，但同时也扩大瞳孔，升高眼压，对青光眼患者，后果严重。治疗作用与副作用往往可以相互转化治疗作用与副作用往往可以相互转化。如阿托品用于解痉，但同时它又抑制腺体分泌，造成口干、视力模糊等，但在术前常用

28、阿托品来抑制腺体的分泌与排尿，有助手术。发生尖端扭转性室性心动过速，严重的死亡。吸收部位的血流速度快，就会促进吸收；如某患者应用骨骼肌松驰药（如琥珀胆碱），由于机体缺乏水解该药的酶而使骨骼肌松驰作用时间持久，甚至出现呼吸停止。3 代谢（生物转化）1 药物因素给药间隔时间、疗程及用药时间来源：部分来源于自然界，如 小檗碱、丹参酮。（1）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制。提示：肝硬化、慢性肾炎、尿毒症、老年人因其血浆蛋白减少，游离药物浓度增加，容易药物中毒，常规药物用量应减少。也有减轻毒性的如普鲁卡因肾上腺素，前者毒性减轻。高血压药应早晨服用，糖皮质激素长期服用易选择早晨8点前一次性给药等等。也

29、有减轻毒性的如普鲁卡因肾上腺素，前者毒性减轻。年龄、性别及个体差异。药效学是研究药物对机体的作用、作用机制及作用量的规律的科学，同时也研究药物、机体及环境条件的各种因素对药物作用的影响。当患者离开医院药房或药店时，药品的管理和使用就从医院或药店变为病人自己管理，所以药师的主要职责就是把好药品流通的最后一道关，并耐心地进行用药指导。例如：红霉素氨茶碱后者浓度升高，中毒。常见药物不良反应毒性反应毒性反应：可造成某种功能或器质性损害的反应 “三致”：即致癌、致畸、致突变属此范畴。特异性不良反应（也遗传性药物不良反应）特异性不良反应（也遗传性药物不良反应）：由于机体的特异物质而产生的不良反应。如某患者

30、应用骨骼肌松驰药（如琥珀胆碱），由于机体缺乏水解该药的酶而使骨骼肌松驰作用时间持久，甚至出现呼吸停止。（与剂量成正比）常见药物不良反应变态反应：变态反应：（如过敏反应）是少数人对某些药物所发生的抗原抗体结合反应。机体在接受抗原物质（如药物、花粉等）刺激后产生了抗体，当抗原物质再次与机体接触时发生抗原抗体相结合的反应，可造成组织损伤或机体功能紊乱。其本质是免疫反应。与剂量无关。如青霉素、血清等。过敏性休克过敏性休克：是指由于患者对某些药物过敏，接触或使用后产生休克。常见药物有青霉素类、先锋霉素类、生物制品等。临床表现：呼吸道阻塞症状，微循环障碍，中枢缺氧症状，皮肤过敏症状。常见药物不良反应继发感

31、染（二重感染）继发感染（二重感染）：是指在一种感染过程中，又发生了另一种感染。通常由于使用抗菌药物所致。如正常人口腔、鼻腔、肠腔等处有微生物寄生，菌群间维持平衡共生状态，广普抗菌素的长期应用，使敏感菌受到抑制，不敏感菌趁机生长，造成感染。停药反应停药反应：是指骤然停用某种药物而引起的不良反应。如降压药。耐受性耐受性：药物连续多次应用于机体，其效益逐渐减弱，必须不断增加剂量才能达到原来的效应。如青霉素的用量在逐步增大。耐药性耐药性：微生物、寄生虫反复多次与某些药物相接触后发生反应性降低。也称抗药性。常见药物不良反应首剂效应：首剂效应：是指首剂药物引起强烈效应的现象。如降压药可乐宁，常量首用出现血

32、压骤降现象，因此这类药物应用应小剂量开始。区分：首过效应首过效应（又称第一关卡效应）指有些药物在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少、药效降低。它不属于不良反应。药物依赖性（成瘾性）药物依赖性（成瘾性）：指用药不是为了治疗疾病，而是在精神上或身体上产生了对药物的依赖。近几年发生的不良反应 1、康泰克中的盐酸苯丙醇胺引起的出血性卒中 2、西立伐他汀（拜斯汀）引起的横纹肌溶解症；3、西布曲明（曲美）导致危及生命的高血压。4、阿司咪唑（息斯敏）与西沙必利导致的心脏毒性。发生尖端扭转性室性心动过速，严重的死亡。5、尼美舒利导致小儿肝功能衰竭等等。二 药物的合理应用 在现实生活中，由

33、于药物的不合理应用，不良反应的发生率非常高，据文献报告，我国不合理用药占用药者的11%26%。据专家统计，30%的病人不按处方剂量服药，多服少服十分随便，这种行为不仅对治病不利，而且还可能影响生命安全。所以说我们用药一定要规范、科学、合理，绝不可随心所欲。二 药物的合理应用1概念2目标3合理用药的内容与要求 4药物的选择及用药注意事项5影响合理用药的因素1概念 合理用药就是以药物和疾病的系统知识和理论为基础，安全、有效、经济、适当地使用药物。2目标 既要达到预期的治疗效果，又要避免或减轻药物对人体的危害，也要尽可能地降低医疗费用-国家推行基本药物制度的目的3合理用药的内容与要求 明确诊断，准确

34、选药。明确诊断，准确选药。明确诊断是合理用药的前提，准确选药是合理用药的保证。只有明确病因，才能避免盲目用药。药物的选择应遵循的原则：药物的选择应遵循的原则：可用可不用的就不用，切匆乱用。充分了解病情，以首选药为宜。了解所选药物的理化性状，毒副作用。权衡药物的疗效与不良反应。尽可能地选用确有疗效、廉价易得的药物。3合理用药的内容与要求制定合理的给药方案。制定合理的给药方案。用药次数：是由药物的半衰期决定的（药物的半衰期是指血浆、血清或全血中药物浓度下降一半时所需要的时间）。给药一般以一日量计算，有1至多次不等，大多数药物应该按照用药次数给药，但也有少数药物如庆大、链霉素等氨基糖甙类抗生素存在“

35、抗生素后效应”（即抗生素在很低的药物浓度时仍有抗菌作用），可采用“冲击疗法”即将一日多次给药量一次给入，使得在短时间内达到较高的治疗浓度而起抗菌作用。这不仅不会影响疗效，而且还方便病人，减少痛苦。另外，为了减少服药次数，常将药物制成缓释或控释制剂，这也给病人以方便，减少因浓度偏高或偏低带来的毒副作用。肝肾功能不良的病人用药次数应减少或避免使用。3合理用药的内容与要求制定合理的给药方案。制定合理的给药方案。用药时间：在一天当中，不同的时间、饮食以及机体所处的状态等对药物的影响很大。一般情况下，饭前服药吸收好、作用快，但对胃肠有刺激的药宜饭后服，如甲硝唑。易受胃酸影响的药宜饭前服，如健胃药。驱虫药

36、宜空腹时服用。催眠药宜睡前服用；高血压药应早晨服用，糖皮质激素长期服用易选择早晨8点前一次性给药等等。3合理用药的内容与要求影响药物吸收的主要因素：肝肾功能不良影响药物的清除率。体内的分布是动态变化的而且是不均匀的。生物制剂，如疫苗、抗毒血清等。（2）药物作用的基本规律其主要取决于它们的理化性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。附：药物与受体（受体学说）4药物的选择及用药注意事项药物依赖性（成瘾性）：指用药不是为了治疗疾病，而是在精神上或身体上产生了对药物的依赖。后者是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。尤其是新药，临床试验时间短、经验欠缺、资料不全，难保临床用药安全

37、。药物和体液的酸碱度对药物的分布影响较大。药效学是研究药物对机体的作用、作用机制及作用量的规律的科学，同时也研究药物、机体及环境条件的各种因素对药物作用的影响。进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢3合理用药的内容与要求制定合理的给药方案。制定合理的给药方案。给药途径：同种药物不同的给药途径可发挥不同的药物效应。如硫酸镁口服泻下作用，注射镇静解痉作用，湿敷局部消肿。酒石酸锑钾注射抗血吸虫作用，口服祛痰作用。一般情况下，肌注比口服快，输液比肌注快。3合理用药的内容与要求重视特殊人群的用药特点重视特殊人群的用药特点老年人：由于老年人生理功能的变化使得药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄以及机体对药物

38、的反应性均与青年人有明显的差异，常出现药物效应增强，作用时间延长及毒副反应增加等现象。据报导，由于老年人常多药同用，70岁以上的老年人不良反应的发生率为20几岁人的7倍，因此老年人的合理用药问题必须引起广大医务工作者和病人，乃至整个社会的足够重视。3合理用药的内容与要求重视特殊人群的用药特点重视特殊人群的用药特点小儿：由于组织器官发育尚不成熟，生理功能尚未完善，其新陈代谢较旺盛，因此用药情况 比较复杂，用药略有不妥即可造成不良影响。用药量应根据体重折算；不要盲目应用补剂；38度以下的发烧一般不宜应用退烧药，应采用物理方法降温，发热时不应轻易使用抗生素。妇女：妇女由于内分泌的周期性变化，在各全器

39、官，尤其是生殖系统发生周期性变化，如月经、妊娠、分娩、更年期等一系列的生理特点，所以妇女在用药上有其特殊之处，另外乳妇用药也应注意。3合理用药的内容与要求重视特殊人群的用药特点重视特殊人群的用药特点肝肾功能不良的病人：药物进入人体后，其作用强度和作用持续时间在很大程度上取决于药物由体内消除的速度。药物的消除，一部分是以原形排泄，另一部分则需代谢成活性或非活性的代谢产物而后排出。药物的代谢主要在肝脏进行，原形药的及代谢产物的排泄主要是经过肾脏，另一些经肝脏进入胆汁排泄。因此肝肾功能与用药密切相关，药物的品种需要选择，剂量需要调整。4药物的选择及用药注意事项药物的选择药物的选择 治疗一种疾病，有多

40、种药物可以采用，究竟选择哪一种？我们主要从两个方面加以考虑：一是疗效上，应选择最好的药物；二是不良反应上，药物具有二重性，有的疗效虽好，但不良反应较大，如我们在选择镇咳药时，除非必要一般不用可待因（成瘾性）。4药物的选择及用药注意事项合理用药注意事项纲要合理用药注意事项纲要避免滥用，防止不良反应发生。既往病史。选择最适给药方法。防止蓄积中毒。年龄、性别及个体差异。避免药物的相互作用及配伍禁忌。慎重使用新药。4药物的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意临床常见的给药方法及用药注意 1.1.口服口服：最常用的给药方法，也是最安全方便的用药方法，药物口服后，可经胃肠吸收而作用于全身，或留在

41、胃肠道作用于胃肠局部。用药注意用药注意：用药时间 含服药不宜吞服：用药后的正常反应 多饮水：与食物同服：药物外壳及干燥剂不能服用。5影响合理用药的因素 药物作为人们诊断、治疗和预防疾病的一种武器，或作为改善机体功能的物质而被广泛应用。那么如何运用这个武器？能否确保其应用合理？其影响因素很多，有客观因素，也有主观因素。下面作一简要分析：医生因素：药师因素：护士因素：病人因素：联合用药：社会因素：（1）医生因素：医生是病人疾病诊断和治疗的主要责任者，掌握着是否用药和如何用药的决定权，只有具备法定资格的医生才有处方权。存在问题：不能准确诊断，对症用药；不能全面掌握药物禁忌（如孕妇前3月），新药知识（

42、如小儿退烧药品种多）；按病人要求开药；没有按个体化给药；不具备高尚医德，看钱开药，不但影响合理用药、浪费资源，还加大病人经济负担等。（2）药师因素：当患者离开医院药房或药店时，药品的管理和使用就从医院或药店变为病人自己管理，所以药师的主要职责就是把好药品流通的最后一道关，并耐心地进行用药指导。存在问题：审方不严（如他巴唑和地巴唑）；没有细心调配（发错药）；没有正确指导用药（眼药水的使用、干燥剂的误服、剂型的破坏、小儿服磺胺类药、喹诺酮类药和氯霉素等）。（3）护士因素：对药品专业知识熟悉不够；没有严格执行医嘱。（4）病人因素：病人积极配合治疗，遵照医嘱正确服药是保证合理用药的一个关键因素。一个再

43、好的治疗方案，若得不到病人正确的实施完成，是达不到合理用药的目的的。我们把病人不遵守医生确定的药物治疗方案的行为称之为病人的不依从性。其主要表现在：迷药心理：炫耀心理：拒药心理：漏服药或服错药：自我用药：擅自停药：服药方法错误：另外病人的年龄、性别、遗传异常、病理及机体对药物的反应等机体方面的因素，均可影响合理用药。（5）联合用药：多药联用是否合理是临床用药必须考虑的问题。随着联用品种的增多，不良反应的发生率就大幅度增加。尤其是老人更易发生不良反应。联用形式有西-西、中-西等。例如：红霉素氨茶碱后者浓度升高，中毒。吲哚美辛泼尼松加强对胃粘膜的破坏，大咯血。多潘立酮（伊托必利、莫沙必利）颠茄（山

44、莨菪碱、阿托品）病情加重。（前者为胃肠动力药，促 进排空，后者为抑制胃蠕动，减少分泌）。保和丸（或六味地黄丸）胃舒平（氨茶碱）酸碱失衡，失去作用。六神丸心律平心脏骤停；磺胺药山楂丸析出结晶，损害肾脏。0.9%氯化钠注射液+中药注射剂-洗出结晶撰人不详，“神农”为托名。用药量应根据体重折算；炫耀心理：年龄：小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用药量应根据体重折算；4药物的选择及用药注意事项药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现与治疗作用无关的不良反应。如硫酸镁口服泻下作用，注射镇静解痉作用，湿敷局部消肿。一般情况下，饭前服药吸收好、作用快，但对胃肠有

45、刺激的药宜饭后服，如甲硝唑。（其中吸收、分布和排泄通称为药物转运，即药物在体内位置的变化；（药物代谢动力学）。特异性不良反应（也遗传性药物不良反应）：由于机体的特异物质而产生的不良反应。生物制剂，如疫苗、抗毒血清等。影响药物吸收的主要因素：3合理用药的内容与要求（6）社会因素：厂家、经销商只说优点，不说缺点；说明书书写不详，用法笼统，语言晦涩难懂；明星现身说法，广告误导等等 合理用药提示 内酰胺类抗菌药物联合使用不宜：内酰胺类抗菌药物由于其作用机制和抗菌谱相似，互相交叉耐药，不宜联合使用。病毒性感染选用抗菌药物不宜。非甾体类消炎镇痛药联合使用不宜：作用机制相同，疗效不相加，不良反应叠加，致严重消化道溃疡。缓解平滑肌痉挛药与非甾体类消炎镇痛药作用机制不同，作用的部位也不同，遴选时应区别使用。缓解平滑肌痉挛药与胃肠动力药不宜联合使用：作用机制相反，互相拮抗。溶媒选择应严格按照药品说明书：中药注射剂由于中药成分复杂，不宜用氯化钠作为溶媒，避免沉淀或盐析。碱性药物避免葡萄糖做溶媒，反之亦然。谢谢观看！