钠离子钾离子通道阻滞剂课件.ppt
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- 钠离子 离子 通道 阻滞剂 课件
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1、第三节 钠、钾通道阻滞剂Sodium&Potassium Channels Blockers一、钠通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂?钠通道:选择性允许 钠离子跨膜通过的离子通道,在维持细胞兴奋性及正常生理功能上十分重要。?钠通道阻滞剂:是一类能够 抑制钠离子内流,从而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度,减慢传导,延长有效不应期的药物,因而具有良好的抗心律失常作用。抗心律失常药分类?I类 钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮?II类 受体阻滞剂普萘洛尔?III类 延长动作电位时程的药物(钾通道阻滞剂)盐酸胺碘酮?IV类 钙阻滞剂盐酸维拉帕米、地尔硫卓?局部麻醉药?抗心率失常药心肌细胞钠离子通道钠通道
2、阻滞剂(I 类抗心律失常)分类?Ia 类:为适度(30%)阻滞钠通道,除抑制钠离子内流外,还能抑制钾通道,延长所有心肌细胞的有效不应期,为广谱抗心律失常药。如:奎尼丁,普鲁卡因胺,丙吡胺。?Ib类:为轻度(10%以下)阻滞钠通道,对钠离子内流抑制作用较弱,属 窄谱药,只用于室性心律失常。如:美西律,利多卡因,妥卡尼。?Ic 类:为重度(50%以上)阻滞钠通道,抑制钠通道能力最强,能有效地抑制心肌的自律性、传导性,延长有效不应期,在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用,亦属 广谱抗心律失常药。如:普罗帕酮,氟卡尼。窦性心律?人体右心房上有一个特殊的小结节,由特殊的细胞构成,叫做窦房结。它可以自
3、动地、有节律地产生电流,电流按传导组织的顺序传送到心脏的各个部位,从而引起心肌细胞的收缩和舒张。人体正常的心跳就是从这里发出的,这就是“心脏起搏点”。窦房结每发生1次冲动,心脏就跳动1次,在医学上称为“窦性心律”。所以,心脏正常的跳动就应该是窦性心律。窦性心律不齐窦性心律不齐?呼吸性窦性心律不齐是窦性心律不齐中最常见的一种。多发生于儿童、青年及老年人,中年人较少见。?窦房结的频率每分钟60100次,但有25%的青年人心率为5060次/分,6岁以前的儿童可超出100次/分,初生婴儿则可达100150次/分。?非呼吸性窦性心律不齐较少见,具体原因还不十分清楚,有人认为与生气、情绪不稳定、或使用某些
4、药物(如洋地黄,吗啡等)有关。?窦性心动过缓如心率不低于每分种 50次,无症状者,无需治疗。1.1 Ia类钠通道阻滞剂硫酸奎尼丁NNHHHOCH3OH2SO4H2O224389?金鸡钠树皮中含有的一种生物碱。?构型分别是3R,4S,8R,9S,为右旋体。奎核碱环喹啉环羟甲基(9S)-6-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇?奎尼丁分子碱性较强,可制成各种盐类。?用于治疗心房纤颤、阵发性心动过速和心房扑动,作用最强。?缺点:1/3患者发生耳鸣、失听、头痛、偶有晕厥或猝死。2-羟基奎尼丁O-去甲基奎尼丁乙烯基氧化物奎尼丁的代谢反应奎尼丁的代谢反应1.2 Ib 类钠离子通道阻滞剂盐酸美西律?1964年发现,原
5、来为局部麻醉药物和抗惊厥药物,?1972年发现其抗心律失常作用。?对心肌梗死后的心律失常有效,不良反应少。?药用外消旋体。?用于各种室性心律失常(如早搏、心动过速,或洋地黄中毒、心肌梗死、心脏手术所引起者)美西律的合成路线同类药物?利多卡因 妥卡胺?钠通道阻滞剂(Ib)-治疗各种室性心律失常?局部麻醉药-作用机制相似、作用部位不同苯妥英?洋地黄中毒而致心律失常的首选药物-抑制 出现的触发活动-改善 伴发的传导阻滞?抗癫痫药物1.3 Ic类钠通道阻滞剂?均能有效地抑制心肌的自律性、传导性,延长有效不应期,在消除折返传导和冲动形成异常方面均有作用,亦属广谱抗心律失常药。普罗帕酮普罗帕酮氟卡尼氟卡尼
6、二、钾通道阻滞剂?钾通道是选择性允许钾离子跨膜通过的离子通道。是目前发现的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。?广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及腺体等细胞。?存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时,钾离子外流速率减慢,使心律失常消失,恢复窦心律。?钾通道抑制剂很多?无机物Cs+(铯),Ba2+,阻滞钾通道后,能致人死亡?动物毒素有强大的钾通道抑制作用,如蝎毒、蛇毒、蜂毒动物毒素?动物毒素大多是有毒动物毒腺制造的并以毒液形式注入其他动物体内的蛋白类化合物,如蛇毒、蜂毒、蝎毒、蜘蛛毒、蜈蚣毒、蚁毒、河豚毒、章鱼毒、沙蚕毒等以及由海洋动物产生的扇贝毒素、石房蛤毒素、海兔毒素
7、等。毒液中还会有多种酶。急求常识?防止毒液扩散:用布带、绳子等扎紧伤口上方,注意止血带不要松,但只能使用 2小时,否则造成所扎紧部位远端缺血性坏死。也可每隔 1520分钟松开l2分钟。?除去毒液:可用清水或氨水彻底冲洗,也可用 1:5000高锰酸钾溶液冲洗。?中和毒液:静脉注射单价或多价抗蛇毒血清。?局部对症治疗。冷敷,外用止痛药;给予皮质类固醇和血容量扩充剂以治疗中毒性休克。用抗菌素预防感染;注射破伤风抗毒素以防破伤风。钠、钾离子通道阻滞剂的对比钠通道阻滞剂心律失常治疗抑制Na+内流抑制心肌细胞AP振幅和频率减慢传导延长有效不应期I 类 钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮钾通道阻滞剂心律
8、失常治疗抑制K+外流延长动作电位时程复极化抑制III 类 钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮胺碘酮胺碘酮?又名乙胺碘呋酮、胺碘达隆,为苯并呋喃类化合物;?在改造扩冠和解痉药凯林时得到,作用持久,使用较安全;?临床上用于治疗心绞痛,对其他治疗失败的复发性室颤有预防效果,对其他抗心律失常药物治疗无效的顽固性阵发性心动过速有效。钾通道阻滞剂代表药物胺碘酮的发现?1960s,临床上用于治疗心绞痛?发现它对钾通道有阻滞作用?对钠、钙通道有一定阻滞作用?对、受体有非竟争性阻滞作用?1970s,作为抗心律失常药正式用于临床?具有广谱抗心律失常作用?可用于其他药物治疗无效的严重心律失常吸收与代谢特点?本品口服吸收慢,一周
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