第三章-外周神经系统药物-课件(同名819).ppt

1、 第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第三章 外周神经系统药物影响胆碱能神经系统的药物，包括影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱拟胆碱药和抗胆碱药。药和抗胆碱药。第三章 外周神经系统药物 拟胆碱药拟胆碱药可分为可分为胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂和和乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制剂(抗胆碱酯酶药）抗胆碱酯酶药）胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂分为分为M受体激动剂和受体激动剂和N受体激动剂。受体激动剂。抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。性抗胆碱酯酶药。常用药物有常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱

2、、：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明溴新斯的明、溴吡斯的明、苄吡溴铵等、溴吡斯的明、苄吡溴铵等。一、拟胆碱药一、拟胆碱药第一节 影响胆碱能神经系统药物硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate毛果芸香碱含有毛果芸香碱含有咪唑环咪唑环，具有碱性。具有碱性。本品为本品为顺式结构顺式结构，受热或，受热或碱性条件下可发生差向异碱性条件下可发生差向异构化，生成较稳定的异毛构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。果芸香碱。本品具有本品具有硝酸盐硝酸盐的特征反的特征反应应。典型药物典型药物一、拟胆碱药本品分子中具有本品分子中具有羧酸内酯环羧酸内酯环，在，在碱性条件下，易碱性条件下

3、，易水解生成水解生成无活性无活性毛果芸香酸钠毛果芸香酸钠而而溶解，溶解，本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。用。临床主要用于治疗原发性青光眼。硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 典型药物NNCH3OOHHCH3NNCH3ONaOHHCH3HONNCH3OOHHCH3NaOH，H2O差向异构化异毛果芸香碱毛果芸香酸钠溴新斯的明溴新斯的明典型药物典型药物H3CCH3H3C+ONCH3OCH3NBr_一、拟胆碱药NaOH,H2OH3CONaNH3CBr_H3CONCH3OCH3NH3CCH3NaONCH3OCH3

4、+溴新斯的明溴新斯的明典型药物二、抗胆碱药二、抗胆碱药 抗胆碱药通常分为抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和受体拮抗剂和N受体拮抗剂。受体拮抗剂。第一节 影响胆碱能神经系统药物（一）（一）M受体拮抗剂受体拮抗剂 合成类合成类M受体拮抗剂：受体拮抗剂：苯海索、丙环定、苯海索、丙环定、溴丙胺溴丙胺太林太林 等。等。二、抗胆碱药 硫酸阿托品硫酸阿托品 Atropine Sulphate典型药物典型药物（一）M受体拮抗剂 CH3NOHO2,H2SO4H2O,OH硫酸阿托品硫酸阿托品 典型药物溴丙胺太林溴丙胺太林 Propantheline BromideH3COONCH3CH3CH3CH3OBr_+典型药物

5、典型药物（一）M受体拮抗剂 第三章 外周神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物典型药物典型药物肾上腺素肾上腺素 AdrenalineCH3NOHHHOHOH一、拟肾上腺素药 盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride,HClHCH3CH3OHHHNNCH3OHCH3HNOHCH3CH3HNCH3CH3OHHNCH3CH3OHHNCH3CH3OH典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 1.本品较稳定，遇光、空气、热不易被破坏。本品较稳定，遇光、空气、热不易被破坏。2.与与碱性硫酸铜碱性硫酸铜试液作用，试液作用，蓝紫色配合物蓝紫色配合物；加；加乙醚振摇后，放置，乙醚振

6、摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。成蓝色。3.本品具有本品具有-羟基羟基-氨基结构，氨基结构，可被可被高锰酸钾、高锰酸钾、铁氰化钾铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使等氧化生成苯甲醛和甲胺，后者可使红红色的石蕊试纸变蓝色的石蕊试纸变蓝。4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 典型药物典型药物重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate1.邻邻苯二酚结构苯二酚结构，具有，具有较强的还较强的还原性，遇光和空气易变质。原性，遇光和空气易变质。故注故注射液加抗氧剂焦亚硫

7、酸钠，并闭射液加抗氧剂焦亚硫酸钠，并闭光保存，光保存，2，加，加三氯化铁三氯化铁试液试液即显即显翠绿色翠绿色；再缓缓；再缓缓加加碳酸氢钠碳酸氢钠试液，即试液，即显显蓝色蓝色，最后变成，最后变成红红色。色。典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 NH2OHHHOHOHOOHOOHOHOHH,H2O重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素 典型药物沙丁胺醇沙丁胺醇 SalbutamolNHOHOOHCH3CH3CH3H典型药物典型药物一、拟肾上腺素药 二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 选择性选择性拮抗剂拮抗剂:哌唑嗪、特拉唑嗪哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、多

8、沙唑嗪 本类药物又可分为两类：本类药物又可分为两类：选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂。二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂NNNH3COH3COH2NNOO特拉唑嗪NNNH3COH3COH2NNOOONHN多沙唑嗪妥拉唑林NNNNH3COH3COH2NOO，HCl哌唑嗪非选择性非选择性受体拮抗剂受体拮抗剂：酚妥拉明：酚妥拉明、妥拉唑林妥拉唑林。酚酚妥妥拉拉明明NNNH3CHOH妥妥拉拉唑唑林林NNH二、肾上腺素受体拮抗剂受体拮抗剂分为三种类型：非选择性非选择性受体拮抗剂受体拮抗剂，如普萘洛尔。选择性选择性1受体拮抗剂，受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。非典型的

9、非典型的受体拮抗剂受体拮抗剂，兼有1和受体拮抗作用。如拉贝洛尔。二、肾上腺素受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂第三章 外周神经系统药物 H1受体拮抗剂受体拮抗剂包括经典的包括经典的H1受体拮抗剂（第一代受体拮抗剂（第一代抗组胺药抗组胺药）和非镇静性）和非镇静性H1受体拮抗剂（第二代抗受体拮抗剂（第二代抗组胺药组胺药）。）。按化学结构按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。除乙二胺类外，其他除乙二胺类外，其他5种结构类型种结构类型均开发出了非镇静性均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。受体拮抗剂。典型药物

10、典型药物马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 1.升华性升华性，特殊晶形，与，特殊晶形，与其他其他H1受体拮抗剂区别。受体拮抗剂区别。2.马来酸是较强的酸，故马来酸是较强的酸，故水水溶液呈酸性溶液呈酸性。3.一个手性碳原子，存在一一个手性碳原子，存在一对光学异构体，对光学异构体，右旋体的活右旋体的活性强于左旋体。性强于左旋体。NCH3NH3CClHHOHOHOO,除各种过敏症状，用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎，也可用于晕车、晕船盐酸赛庚啶盐酸赛庚啶 12_1,HCl ,NCH3H2O1.水溶液显酸性水溶液显酸性。2.1.5分子结晶水，在溶解分子结晶水，在溶解过程中溶液有过程中溶液有乳化现象。乳化现象。4.

11、叔胺结构叔胺结构，与甲醛，与甲醛硫酸硫酸试液作用，显试液作用，显灰绿色灰绿色。3.不饱和双键，不饱和双键，对光敏感，对光敏感，应遮光，密封保存。应遮光，密封保存。5.饱和水溶液显饱和水溶液显氯化氯化物物的鉴别反应的鉴别反应。典型药物典型药物本品临床用于荨本品临床用于荨麻疹、血管性水麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒其他过敏性瘙痒性皮肤病性皮肤病盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪 典型药物典型药物,HClNNOHOOCl2盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 典型药物典型药物ONCH3CH3,HCl一、发展、结构类型一、发展、结构类型。可卡因可卡因苯佐卡因苯佐卡因

12、 引入二乙氨基引入二乙氨基去除去除N-甲基、甲氧羰基以甲基、甲氧羰基以及打开四氢吡咯环及打开四氢吡咯环 1890年年 1904年年 1860年年 NOCH3OOCH3O普鲁卡因普鲁卡因 OH3CONH2OONCH3CH3H2N第三章 外周神经系统药物 局部麻醉药按化学结构类型可分为局部麻醉药按化学结构类型可分为:一、发展、结构类型一、发展、结构类型 结构特点结构特点主要性质主要性质盐酸盐盐酸盐芳香第一胺芳香第一胺酯酯叔胺叔胺OONCH3CH3H2N，HCl本品局部麻醉作用强，本品局部麻醉作用强，毒性低且无成瘾性。但毒性低且无成瘾性。但其穿透力弱，不能作表其穿透力弱，不能作表面麻醉用。临床上用于面麻醉用。临床上用于浸润麻醉，阻滞麻醉，浸润麻醉，阻滞麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局腰麻，硬膜外麻醉和局部封闭疗法。部封闭疗法。盐酸利多卡因盐酸利多卡因 HCH3NNCH3CH3CH3O,HCl,H2O是较理想的局是较理想的局部麻醉药。同部麻醉药。同时也是治疗室时也是治疗室性心律失常和性心律失常和强心苷中毒引强心苷中毒引起的心律失常起的心律失常的首选药物。的首选药物。