第11章-抗肾上腺素药-课件.ppt

1、 1.受体阻断药受体阻断药 肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转:选择性地与选择性地与 受体受体结合结合 拮抗拮抗 NA 和和 Adr 升压作用升压作用 使使 Adr 的升压作用转为降压的升压作用转为降压 非选择性非选择性受体受体阻断药阻断药 酚妥拉明（酚妥拉明（Phentolamine,rigitine)妥拉苏林妥拉苏林（Tolazoline）药理作用药理作用:属于短效属于短效受体阻断药受体阻断药 1)1)血管血管:舒张，外周阻力舒张，外周阻力，BPBP 2)2)心脏心脏:兴奋兴奋 BP BP 交感神经兴奋；交感神经兴奋；阻断突触前膜阻断突触前膜2 受体受体 取消负反馈取消负反馈 NA释放释

2、放 3)3)有拟胆碱作用、组胺样作用及有拟胆碱作用、组胺样作用及 抑制抑制 5-HT 的作用的作用 应用应用:1 1)外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病,如雷诺氏综如雷诺氏综 合征、血栓闭塞性脉管炎和冻伤后合征、血栓闭塞性脉管炎和冻伤后 遗症；遗症；2)2)缓解过量静脉滴注缓解过量静脉滴注NA 或静脉滴注或静脉滴注 NA 外漏时所致的皮肤剧烈疼痛外漏时所致的皮肤剧烈疼痛 3)3)休克休克:与与 NA 合用合用4)4)治疗急性心肌梗塞和顽固性治疗急性心肌梗塞和顽固性 充血性心力衰竭；充血性心力衰竭；5)5)用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 和防治手术过程中突然发生和防治手术过程

3、中突然发生 的高血压危象；的高血压危象；6)6)男性勃起障碍。男性勃起障碍。作用作用:属于长效属于长效受体阻断药受体阻断药 扩张血管，外周阻力扩张血管，外周阻力，BP 其作用强度与血管受去甲肾上腺素其作用强度与血管受去甲肾上腺素 能神经控制的程度有关。能神经控制的程度有关。哌唑嗪哌唑嗪（Prazosin）特拉唑嗪特拉唑嗪（Terazosin）激动激动 1 受体受体 2 受体受体 降低降低 BP 增加心率效应较弱增加心率效应较弱 ，因阻断因阻断2 受体受体 的作用很弱，没有取消负反的作用很弱，没有取消负反 馈机制馈机制育亨宾育亨宾（yohimbine）阻断外周突触前膜的阻断外周突触前膜的 2受体

4、受体;阻断中枢阻断中枢 2受体受体2.受体阻断药受体阻断药 作用作用:1)非选择性阻断非选择性阻断受体受体 心脏心脏:阻断阻断1 受体受体 负性肌力作用负性肌力作用,负性频率作用负性频率作用,心肌耗氧量减少心肌耗氧量减少；血管和血管和 BP:BP:阻断血管阻断血管2 2 受体受体 正常人正常人:BP BP 不变不变 高血压患者高血压患者:BP BP 下降下降 支气管平滑肌支气管平滑肌:阻断阻断2 2 受体受体 收缩，气道阻力升高收缩，气道阻力升高,可诱发或可诱发或加剧支气管哮喘加剧支气管哮喘 代谢代谢:抑制脂肪分解；抑制脂肪分解；抑制糖元分解抑制糖元分解:延缓应用胰岛素延缓应用胰岛素 后血糖水

5、平的恢复；后血糖水平的恢复；抑制抑制 T4 变为变为 T3 的转化过程的转化过程,治疗治疗 甲亢。甲亢。其他：其他：抑制肾素分泌，抑制肾素分泌，阻断突触前膜阻断突触前膜2 2 受体受体 正反正反 馈馈 NA NA 释放释放，阻断中枢阻断中枢 受体受体外周交感活性外周交感活性2)2)内在拟交感活性内在拟交感活性(ISA),(ISA),即部分激即部分激 动作用动作用 3)3)奎尼丁样作用；奎尼丁样作用；4)4)抗血小板聚集作用。抗血小板聚集作用。应用应用:1)1)心绞痛；心绞痛；2)2)心律失常心律失常:室上性和室性；室上性和室性；3)3)高血压；高血压；4)4)噻吗洛尔噻吗洛尔 可降低眼内压，治疗青可降低眼内压，治疗青 光眼。光眼。不良反应不良反应:1)1)诱发或加剧支气管哮喘；诱发或加剧支气管哮喘；2)2)抑制心脏功能；抑制心脏功能；3)3)外周血管收缩和痉挛；外周血管收缩和痉挛；4)4)反跳现象；反跳现象；病情控制后必须逐渐减量停药病情控制后必须逐渐减量停药 5)5)眼眼-皮肤粘膜综合征。皮肤粘膜综合征。禁忌证禁忌证:精神抑郁病人；精神抑郁病人；糖尿病人同时应用胰岛素时应注意。糖尿病人同时应用胰岛素时应注意。