第10章-肾上腺素受体激动药-课件.ppt
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1、1第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2分类:分类:1.1.、受体激动药:受体激动药:肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、多巴胺、麻黄碱麻黄碱2.2.受体激动药:受体激动药:去甲肾上腺素、间羟胺去甲肾上腺素、间羟胺 3.3.受体激动药:受体激动药:异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类3第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素来源及化学:来源及化学:内源性:去甲肾上腺素能神经末梢释放。内源性:去甲肾上腺素能神经末梢释放。药用药用:为人工合成品。为人工合成品。4体内过程特点体内过程特点 1 1、口服无
2、效(被碱性肠液分解破坏)。、口服无效(被碱性肠液分解破坏)。2 2、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导 致局部组织坏死,不宜采用。致局部组织坏死,不宜采用。3 3、一般采用静脉滴注方式给药。、一般采用静脉滴注方式给药。兴奋兴奋 受体,对受体,对1 1受体作用较弱,受体作用较弱,2 2受体几无作用。受体几无作用。1 1、收缩血管:、收缩血管:兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管 受体受体 血管收缩(冠状血管收缩(冠状A A舒张)。舒张)。2 2、兴奋心脏:、兴奋心脏:激动心脏激动心脏1 1-R HR -R HR ,收缩力,收缩力 ,传导(整体情况下传导
3、(整体情况下HR HR)3 3、升高血压:、升高血压:小剂量小剂量(10g/min)10g/min)脉压脉压 ;大;大 剂量剂量 脉压脉压4 4、其它:、其它:大剂量可出现血糖升高;无明显中枢作用大剂量可出现血糖升高;无明显中枢作用。药理作用6 1.1.抗休克:限用于各种休克早期血压骤降或药抗休克:限用于各种休克早期血压骤降或药物中毒性低血压。物中毒性低血压。目的:目的:保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施,保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施,不宜长期应用,出血性休克禁用。不宜长期应用,出血性休克禁用。2.2.上消化道出血;上消化道出血;1 13mg3mg稀释后口服,治疗食稀释后口服,治
4、疗食道、胃出血。道、胃出血。机理:机理:收缩胃粘膜下血管,血管破裂处血流收缩胃粘膜下血管,血管破裂处血流 ,压,压力力 ,出血,出血 ,并利于血栓形成而止血。,并利于血栓形成而止血。临床应用临床应用7 1 1、局部组织缺血坏死:浓度过高,药液外漏所致。、局部组织缺血坏死:浓度过高,药液外漏所致。处理:处理:热敷;普鲁卡因、热敷;普鲁卡因、-R-R阻断药浸润注射。阻断药浸润注射。2 2、急性肾功衰:肾血管收缩、急性肾功衰:肾血管收缩 少尿,无尿,肾功少尿,无尿,肾功衰。衰。尿量尿量25ml/h25ml/h,停用。,停用。3 3、禁忌症:禁忌症:高血压、动脉硬化、器质性心脏病。高血压、动脉硬化、器
5、质性心脏病。不良反应8间间 羟羟 胺胺(metaraminol,araminemetaraminol,aramine 阿拉明)阿拉明)作用特点作用特点 1 1、主要兴奋、主要兴奋-R-R(较(较NANA弱),对弱),对 1 1-R-R 作用较弱作用较弱 2 2、兼有促进交感神经释放、兼有促进交感神经释放NANA作用(间接作用)。作用(间接作用)。3 3、抗氧化作用较强,持续时间较长。、抗氧化作用较强,持续时间较长。4 4、不良反应较、不良反应较NANA少:如:少尿、局部组织坏死少:如:少尿、局部组织坏死 (可肌肉注射)(可肌肉注射)应用应用:替代替代NANA治疗休克;椎管麻醉所致低血压。治疗休
6、克;椎管麻醉所致低血压。9第三节第三节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药该类药可激动该类药可激动 和和 受体受体10 肾上腺素肾上腺素体内过程:体内过程:1 1、口服无效:被碱性肠液分解破坏。、口服无效:被碱性肠液分解破坏。2 2、静脉给药作用持续时间过短,不宜采用。、静脉给药作用持续时间过短,不宜采用。3 3、肌肉注射,作用太强,且持续时间短(、肌肉注射,作用太强,且持续时间短(101030 30 分钟),不常用。分钟),不常用。4 4、皮下注射,作用温和,持续时间长(、皮下注射,作用温和,持续时间长(6060分钟),分钟),为为最常用最常用给药方式。给药方式。11药理作用药理作用兴奋
7、兴奋、受体作用均强受体作用均强1 1、兴奋心脏:兴奋心脏、兴奋心脏:兴奋心脏 1 1-R HR -R HR 收缩力收缩力 传导传导 (剂量大易引起心律失常)(剂量大易引起心律失常)2 2、收缩或舒张血管:、收缩或舒张血管:兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R -R 血管收缩血管收缩(脑、肺血管作用微弱)(脑、肺血管作用微弱)兴奋冠状动脉、骨骼肌血管兴奋冠状动脉、骨骼肌血管 2 2-R -R 血管舒张。血管舒张。3 3、升高血压:对脉压的影响与剂量有关、升高血压:对脉压的影响与剂量有关 治疗剂量或低浓度治疗剂量或低浓度 兴奋心脏兴奋心脏 冠状冠状A A,骨骼肌血管扩,骨骼肌血管扩
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